Jak carvedilol funguje
Carvedilol působí jako beta i alfa blokátor a ulevuje srdci dvěma způsoby:
- Jako beta-blokátor obsazuje beta-1 receptory (dokovací místa) srdce, takže stresové hormony se tam již nemohou ukotvit a způsobit rychlé bušení srdce. To umožňuje srdci opět bít normálním tempem, což následně snižuje krevní tlak.
- Jako alfa blokátor karvedilol také inhibuje alfa-1 receptory nacházející se v krevních cévách, kde by adrenalin jinak způsobil konstrikci, která by způsobila zvýšení krevního tlaku. Účinná látka tedy zajišťuje uvolnění cév. Srdce pak musí pumpovat proti nižšímu odporu, který ho chrání.
Když je lidské tělo ve stresu a musí podávat vysoký výkon, nadledvinami se do krve uvolňují stresové hormony jako adrenalin a noradrenalin. Vážou se na určité receptory v cílových orgánech a nastavují je na vysoký výkon:
Uvolňování těchto hormonů tedy způsobuje zrychlení tepu srdce a zvýšení krevního tlaku v důsledku zúžení cév. Bronchioly (jemné větve dýchacích cest v plicích) se rozšiřují, aby absorbovaly více kyslíku. Stimuluje se také štěpení tuků na energii a trávení je minimalizováno, aby se na to neplýtvalo energií.
Absorpce, degradace a vylučování
Karvedilol se po požití ústy rychle vstřebává ve střevě. Asi po jedné hodině jsou nejvyšší hladiny dosaženy v krvi.
Účinná látka je metabolizována především v játrech na neaktivní produkty rozkladu, které jsou následně vylučovány stolicí spolu se žlučí. Zhruba po šesti až deseti hodinách takto z těla odešla polovina vstřebaného množství karvedilolu.
Kdy se karvedilol používá?
Karvedilol se používá při onemocněních kardiovaskulárního systému, jako jsou:
- stabilní, chronické srdeční selhání (městnavé srdeční selhání)
- stabilní, chronická angina pectoris (angina pectoris)
- esenciální (nebo primární) vysoký krevní tlak (hypertenze), tj. vysoký krevní tlak bez jakéhokoli zjistitelného základního onemocnění
Vzhledem k tomu, že terapie karvedilolem bojuje pouze proti symptomům a ne proti příčinám onemocnění, musí být užívání dlouhodobé.
Jak se karvedilol používá
Carvedilol se používá ve formě tablet. Ty jsou dostupné v různých dávkách, protože terapie by měla být „postupná“ – tedy začíná se velmi nízkou dávkou, která se pak pomalu zvyšuje, dokud se nedostaví požadovaný účinek.
V závislosti na závažnosti onemocnění může být nutné kromě karvedilolu užívat další léky, například ACE inhibitory, diuretika nebo srdeční glykosidy.
Jaké jsou vedlejší účinky karvedilolu?
Při léčbě karvedilolem se nežádoucí účinky v podobě závratí, bolesti hlavy, srdeční insuficience, nízkého krevního tlaku a únavy objevují u více než jednoho z deseti léčených lidí.
Kromě toho se u jednoho z deseti až jednoho ze sta léčených lidí mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky: infekce a záněty horních cest dýchacích, infekce močových cest, anémie, přibývání na váze, vysoká nebo nízká hladina cukru v krvi u diabetiků, vysoká hladina cholesterolu, deprese a suché a podrážděné oči.
Možné jsou také poruchy zraku, pomalý srdeční tep, zadržování vody, závratě při vstávání, studené ruce a nohy, dušnost, astmatické příznaky, nevolnost, průjem, zvracení, poruchy trávení, bolesti končetin, dysfunkce ledvin a erektilní dysfunkce.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání Carvedilolu?
Kontraindikace
Carvedilol by se neměl používat při:
- nestabilní srdeční selhání
- těžká dysfunkce jater
- metabolická acidóza (překyselení krve)
- určité poruchy tvorby vzruchu nebo vedení v srdci (jako je AV blokáda II a III stupně)
- těžká hypotenze (nízký krevní tlak)
- bronchiální astma
lékové interakce
Pokud jsou během léčby karvedilolem užívány jiné léky, může mezi nimi dojít k interakcím.
Betablokátor karvedilol je v těle transportován určitými proteiny (p-glykoprotein) a rozkládán v játrech určitými enzymovými systémy (CYP2D6 a CYP2C9), které metabolizují i jiné léky. Proto může užívání dalších léků vést k příliš vysokým nebo nízkým hladinám karvedilolu. Příklady:
Při současném užívání léku na srdce digoxin se jeho hladina v krvi zvyšuje. Proto by měly být prováděny pravidelné kontroly krevní hladiny, zejména na začátku léčby.
Při léčbě imunosupresivem cyklosporinem, který se používá především po transplantaci orgánů, může současná léčba karvedilolem vést k vyšším hladinám cyklosporinu v krvi. Proto jsou v tomto případě indikovány i kontroly hladiny v krvi.
Léky jako cimetidin (na žaludeční problémy související s kyselinou) a hydralazin (například při srdečním selhání), stejně jako alkohol mohou zpomalit rozklad karvedilolu v játrech. V důsledku toho se může zvýšit jeho hladina v krvi.
Antiarytmika, jako je verapamil, diltiazem a amiodaron, mohou způsobit vážné poruchy převodu v srdci a srdeční arytmie, pokud se užívají současně s karvedilolem.
Současné podávání látek, které mají také účinek snižující krevní tlak, může způsobit nečekaně prudký pokles krevního tlaku. Mezi takové látky patří antihypertenzní klonidin, další beta-blokátory, barbituráty (sedativa a prášky na spaní), tricyklická antidepresiva a alkohol.
Opatrnost se doporučuje u astmatiků – zejména u těch, kteří inhalují dlouhodobě působící látky pro dlouhodobou léčbu nebo krátkodobě působící bronchodilatátory pro krátkodobou léčbu dušnosti. U nich může užívání beta-blokátorů, jako je karvedilol, způsobit nežádoucí účinky, jako je akutní dušnost a astmatické příznaky, protože účinek léků na astma je zrušen.
Věkové omezení
Carvedilol by neměl být podáván dětem a dospívajícím do 18 let z důvodu nedostatku studií.
Těhotenství a kojení
Beta-blokátory obecně patří mezi nejvíce prozkoumané látky v těhotenství. To platí zejména pro metoprolol. Údaje o jeho bezpečnosti a účinnosti jsou lepší než údaje o karvedilolu. Metoprolol by proto měl být preferován před karvedilolem.
Jak získat léky obsahující karvedilol
Přípravky s účinnou látkou karvedilol lze zakoupit pouze v lékárnách v Německu, Rakousku a Švýcarsku na lékařský předpis.
Jak dlouho je karvedilol znám?
Carvedilol je betablokátor třetí generace. V polovině 1990. let byl schválen jako účinná farmaceutická složka v zemích EU. Mezitím existují četná generika s účinnou látkou karvedilol.
