Jak enalapril funguje
Enalapril ovlivňuje jeden z nejdůležitějších systémů v lidském těle pro regulaci krevního tlaku: systém renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS).
K udržení krevního tlaku se v ledvinách vyrábí enzym renin. Přeměňuje protein angiotenzinogen z jater na prekurzor hormonu angiotenzin I. Ve druhém kroku další enzym – angiotensin-konvertující enzym (ACE) – přeměňuje angiotenzin I na aktivní hormon angiotenzin II. To pak způsobuje zvýšení krevního tlaku prostřednictvím různých mechanismů, konkrétně zajišťuje, že:
- méně vody se vylučuje ledvinami,
- malé arteriální cévy se zužují a
- produkce aldosteronu je potlačena.
To vše dohromady způsobuje zvýšení krevního tlaku.
ACE inhibitory, jako je enalapril, blokují ACE. V důsledku toho se produkuje méně angiotenzinu II – účinky zvyšující krevní tlak jsou sníženy. To ulevuje srdci.
Inhibitory ACE kromě účinku na snížení krevního tlaku snižují také nežádoucí zvětšení (hypertrofii) srdce. K takové hypertrofii může dojít například v důsledku zvýšené zátěže vysokého krevního tlaku nebo v důsledku srdeční nedostatečnosti.
Absorpce, degradace a vylučování
Po požití se asi dvě třetiny enalaprilu rychle vstřebávají střevem do krve, kde dosahuje maximální hladiny po jedné hodině. Potrava nebrání vstřebávání.
V krvi se na něj nejprve přemění enalapril, který je vlastně neaktivním prekurzorem účinné látky enalaprilát. Nejvyšší hladiny aktivní formy se nacházejí v krvi asi po čtyřech hodinách. Vylučování enalaprilu a enalaprilátu probíhá ledvinami v moči.
Kdy se enalapril používá?
Enalapril se používá k léčbě vysokého krevního tlaku a srdečního selhání (městnavé srdeční selhání) ak prevenci srdečního selhání, pokud jsou přítomny určité již existující stavy.
Enalapril je zpravidla nutné užívat dlouhodobě, aby trvale ulevil srdci a cévám a tím je ochránil.
Jak se enalapril používá
Enalapril se užívá ve formě tablet. Obvykle se zahajuje nízká dávka, která se pak pomalu zvyšuje na udržovací dávku – pokud je zpočátku dávka enalaprilu příliš vysoká, může dojít k prudkému poklesu krevního tlaku se závratěmi až mdlobami.
Tableta se užívá jednou denně. V případě velmi vysokých dávek 40 miligramů enalaprilu (maximální denní dávka) by mělo být podávání rozděleno na ráno a večer.
Jaké jsou vedlejší účinky enalaprilu?
Během léčby se u více než jednoho z deseti léčených lidí objeví rozmazané vidění, závratě, kašel, nevolnost a/nebo slabost.
Mezi vedlejší účinky, které se projevují u jednoho z deseti až jednoho ze sta pacientů, patří bolest hlavy, deprese, nízký krevní tlak, srdeční arytmie, zrychlený tep, průjem, bolesti břicha, kožní vyrážka, reakce přecitlivělosti, únava a zvýšená hladina draslíku a kreatininu v krvi.
Některé nežádoucí účinky lze přímo připsat sníženému krevnímu tlaku způsobenému enalaprilem. Zejména během prvního období léčby je normální krevní tlak často subjektivně příliš nízký.
Informujte svého lékaře v případě kašle, vyrážky nebo reakcí přecitlivělosti. Může být nutné změnit léky.
Na co si mám dávat pozor při užívání enalaprilu?
Kontraindikace
Enalapril by se neměl užívat při:
- angioneurotický edém v minulosti (zvláštní forma zadržování vody ve tkáni; také nazývaná Quinckeho edém)
- současná léčba valsartanem/sakubitrilem (lék na srdeční selhání)
- Těhotenství ve druhém a třetím trimestru
Interakce
Kombinované užívání enalaprilu a draslík šetřících dehydratačních látek (jako je spironolakton, triamteren, amilorid) nebo doplňků draslíku může vést k výraznému zvýšení hladiny draslíku v krvi. Cyklosporin (imunosupresivum), heparin (antikoagulans) a kotrimoxazol (antibiotikum) mohou také zvýšit hladiny draslíku v kombinaci s enalaprilem.
Kombinovaná léčba s jinými antihypertenzivy, často předepisovanými u těžké hypertenze, by měla být vždy rozložena, aby krevní tlak na začátku příliš neklesl.
Alkohol zvyšuje účinek enalaprilu na snížení krevního tlaku. Výsledkem mohou být závratě, rozmazané vidění a pády.
Užívání tricyklických antidepresiv, neuroleptik (pro psychotické příznaky, jako jsou halucinace) a anestetických léků může také vést ke zvýšenému poklesu krevního tlaku. Použití stabilizátoru nálady lithia by mělo být sledováno kontrolami hladiny v krvi.
Užívání léků proti bolesti a protizánětlivých léků ze skupiny nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), jako je kyselina acetylsalicylová, ibuprofen nebo koxib (selektivní inhibitory COX-2), může oslabit účinek enalaprilu.
Některé léky zvyšují riziko angioneurotického edému v kombinaci s enalaprilem. Tato činidla zahrnují racecadotril (látka proti průjmu) a vildagliptin (látka proti cukrovce).
Věkové omezení
Enalapril je schválen u dětí s hmotností 20 kilogramů nebo více.
Těhotenství a kojení
Užívání enalaprilu v prvních třech měsících těhotenství se z bezpečnostních důvodů nedoporučuje – i když údaje z více než 6000 těhotenství nenaznačují riziko malformace v prvním trimestru.
Enalapril je přísně kontraindikován ve druhém a třetím trimestru. Léky volby u hypertenze jsou v tomto případě methyldopa a metoprolol.
Údaje o použití enalaprilu při kojení jsou omezené. Protože je nepravděpodobné, že by lék přecházel do mateřského mléka, příznaky u kojeného dítěte jsou nepravděpodobné. Přesto se enalapril používá při kojení preventivně až poté, co lépe prozkoumané léky selžou.
Jak získat léky obsahující enalapril
Enalapril je k dispozici na předpis v Německu, Rakousku a Švýcarsku v jakékoli dávce.
Od kdy je enalapril známý?
Účinná látka však stále měla některé nepříjemné vedlejší účinky, jako jsou kožní vyrážky a poruchy chuti. Jen o dva roky později přišel enalapril na trh jako přímý konkurenční produkt. Má lepší spektrum vedlejších účinků.
