Produkty
Etravirin je komerčně dostupný ve formě tablet (Intelence). V mnoha zemích je schválen od roku 2008.
Struktura a vlastnosti
Etravirin (C.20H15BrN6Ach Mr = 435.3 g / mol) je bromovaný aminopyrimidin a benzonitrilový derivát. Existuje jako bílá až slabě žlutohnědá prášek a je prakticky nerozpustný v voda. Etravirin má nenukleosidovou strukturu, a proto se mu říká NNRTI (nenukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy).
Účinky
Etravirin (ATC J05AG) má antivirové vlastnosti proti HIV-1, s účinky založenými na inhibici virového enzymu reverzní transkriptázy, který hraje ústřední roli ve virové replikaci. Etravirin je účinný i za přítomnosti určité rezistence a má dlouhý poločas až 40 hodin.
Indikace
V kombinaci s jinými antiretrovirovými látkami drogy k léčbě infekcí HIV-1.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají dvakrát denně po jídle.
Kontraindikace
Etravirin je kontraindikován v případě přecitlivělosti. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Etravirin je metabolizován CYP3A, CYP2C9 a CYP2C19 a je slabým induktorem CYP3A a slabým inhibitorem CYP2C9 a CYP2C19. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnout vyrážku, průjem, hypertriglyceridemie a nevolnost.
