Produkty Zidovudin je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet, kapslí a sirupu (Retrovir AZT, kombinované přípravky). Byl schválen v roce 1987 jako první lék proti AIDS. Struktura a vlastnosti Zidovudin (C10H13N5O4, Mr = 267.2 g/mol) nebo 3-azido-3-deoxythymidin (AZT) je analogem thymidinu. Existuje jako bílá až béžová krystalická látka bez zápachu, která je rozpustná… Zidovudin (AZT)
Produkty Ritonavir je komerčně dostupný jako monopreparát ve formě potahovaných tablet (Norvir). Byl schválen v mnoha zemích, ve Spojených státech a v EU v roce 1996 a používá se také jako posilovač farmakokinetiky v kombinaci s antivirotiky (např. Lopinavir). Sirup Norvir se již v mnoha zemích neprodává. … Ritonavir
Produkty Indinavir je komerčně dostupný ve formě tobolek (Crixivan). Byl schválen v mnoha zemích od roku 1996. Struktura a vlastnosti Indinavir (C36H47N5O4, Mr = 613.8 g/mol) je v léčivech přítomen jako indinavir sulfát, bílý krystalický prášek, který je velmi dobře rozpustný ve vodě. Účinky Indinavir (ATC J05AE02) má antivirové vlastnosti. Účinky jsou způsobeny… Indinavir
Produkty Stavudine jsou komerčně dostupné ve formě kapslí (Zerit). Byl schválen v mnoha zemích od roku 1996. Struktura a vlastnosti Stavudin (C10H12N2O4, Mr = 224.2 g/mol) je analog thymidinu s chybějící 3'-hydroxyskupinou. Jedná se o proléčivo, které je intracelulárně biotransformováno na aktivní metabolit stavudin trifosfát. Stavudine existuje jako bílý… Stavudin
Účinky Inhibitory reverzní transkriptázy (ATC J05AF) mají antivirové vlastnosti proti HIV. Účinky jsou způsobeny inhibicí virového enzymu reverzní transkriptázy, který přepisuje virovou RNA do DNA a je důležitý pro replikaci viru. Struktura a vlastnosti V rámci skupiny léčiv se rozlišují dvě odlišné třídy. Takzvané nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy, zkráceně NRTI,… Inhibitory reverzní transkriptázy (HIV)
Produkty Abakavir je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet a jako perorální roztok (Ziagen, kombinované přípravky). Byl schválen v mnoha zemích od roku 1999. Generické verze jsou schváleny. Struktura a vlastnosti Abakavir (C14H18N6O, Mr = 286.3 g/mol) je v léčivech přítomen mimo jiné jako abakavir sulfát, bílý krystalický prášek, který je rozpustný… Abakavir
Produkty Efavirenz je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet a jako perorální roztok (Stocrin, kombinované přípravky, generika). Byl schválen v mnoha zemích od roku 2001. Struktura a vlastnosti Efavirenz (C14H9ClF3NO2, Mr = 315.7 g/mol) existuje jako bílý až světle růžový krystalický prášek, který je prakticky nerozpustný ve vodě. Má nenukleosidovou strukturu… Efavirenz
Produkty Elvitegravir je komerčně dostupný jako potahované tablety ve fixní kombinaci s jinými antiretrovirovými látkami a kobicistatem (Stribild, nástupce: Genvoya). Byl schválen v mnoha zemích od roku 2013. Stribild: elvitegravir, cobicistat, emtricitabine a tenofovirdisoproxil. Genvoya: elvitegravir, kobicistat, emtricitabin a tenofoviralafenamid. Struktura a vlastnosti Elvitegravir (C23H23ClFNO5, Mr = 447.9 g/mol) je derivát dihydrochinolinu. To … Elvitegravir
Produkty Darunavir je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet a ve formě perorální suspenze (Prezista). Byl schválen v mnoha zemích od roku 2006. V roce 2016 byla schválena kombinace fixní dávky s kobicistatem (filmem potahované tablety Rezolsta). V roce 2018 vstoupily na trh generické verze tabletů. Struktura a vlastnosti Darunavir (C27H37N3O7S, Mr = 547.7 g/mol) je… Darunavir
Produkty Enfuvirtid je komerčně dostupný jako prášek a rozpouštědlo pro přípravu injekčního roztoku (Fuzeon). Je schválen v mnoha zemích od roku 2003. Struktura a vlastnosti Enfuvirtid (C 204 H 301 N 51 O 64, M r = 4492 g/mol) je lineární syntetický peptid složený z 36 přírodních… Enfuvirtid
Produkty Emtricitabine je komerčně dostupný jako monopreparát ve formě kapslí a jako orální roztok (Emtriva, kombinované přípravky, generika). Byl schválen v mnoha zemích od roku 2004. Struktura a vlastnosti Emtricitabin (C8H10FN3O3S, Mr = 247.2 g/mol) je thioanalog cytidinu s atomem fluoru v poloze 5. Existuje jako… Emtricitabin
Účinky Inhibitory integrázy mají antivirové účinky proti virům HIV. Inhibují katalytickou aktivitu HIV integrázy, což je enzym kódovaný HIV potřebný pro replikaci viru. Inhibice integrázy brání integraci genomu HIV do genomu hostitelské buňky během rané fáze infekce. Indikace K léčbě infekce virem HIV (HIV). … Inhibitory integrázy
