Produkty
Dostupné lékové formy zahrnují tablety, prášky a granule pro přípravu ústní suspenze, injekce a topické léky. Erythromycin byla první aktivní složkou z této skupiny, která byla objevena v padesátých letech minulého století.
Struktura a vlastnosti
Erythromycin je přírodní látka produkovaná bakterií (dříve:). Ostatní agenti jako např klaritromycin jsou z něj odvozeny a mají zlepšené farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti. Název makrolidy "Velký heterocyklický makrolaktonový kruh se 14, 15 nebo 16 atomy". Cyklické estery se označují jako laktony. K tomuto prstenu jsou připojeny aminocukry nebo jiné boční řetězce.
Účinky
Makrolidy (ATC J01FA) mají bakteriostatické až baktericidní vlastnosti. Účinky jsou založeny na inhibici syntézy bakteriálních proteinů vazbou na podjednotku 50S ribozomy. Zabraňují výstupu nově vytvořeného polypeptidu cestou nazývanou (NPET). Nedávné studie ukazují, že syntéza bílkovin se úplně nezastaví, protože ne všechny Proteinů jsou ovlivněny (Vázquez-Laslop, Mankin, 2018).
Indikace
K léčbě bakteriálních infekčních onemocnění citlivými patogeny.
Dávkování
Podle informací o předepisování. Stejně jako u ostatních antibiotika, je třeba věnovat pozornost době správa, Nějaký drogy musí být podáno půst. Pro prevenci a léčbu gastrointestinálních poruch lze doporučit probiotikum.
Účinné látky
Makrolidová antibiotika schválená v mnoha zemích:
- Azithromycin (Zithromax, generika).
- Klaritromycin (Klacid, obecný).
- Erythromycin (např. erythrocin, erythrocin ES)
V mnoha zemích již není komerčně dostupný jako humánní lék:
- roxithromycin (Rulid, z obchodu).
- Spiramycin (Rovamycin, mimo obchod).
- Existují další účinné látky, které nejsou v mnoha zemích schváleny.
Veterinární léky:
- Tylosin
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují (výběr):
- Přecitlivělost
- Léky, které prodlužují QT interval
- Kombinace s kritickými substráty CYP450.
- Hypokalemie
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Makrolidy obvykle mají vysoký potenciál pro drogu-drogu interakcí protože inhibují izoenzymy CYP450 a P-glykoprotein. To není pravda pro azithromycin.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- Příznaky zažívacího traktu, jako jsou změny v chuť, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, a zácpa.
- Centrální poruchy, jako je nespavost, bolest hlavy a ospalost.
- Kůže vyrážka, svědění, kopřivka.
Makrolidy mohou prodloužit QT interval a způsobit srdeční arytmie.
