Jak metoklopramid působí
Účinná látka metoklopramid (MCP) má stimulační účinek na vyprazdňování žaludku a průchod tenkým střevem (prokinetický) a emetický (antiemetický) účinek.
Lidské tělo se někdy před vstřebáváním toxických látek přes trávicí trakt chrání zvracením. Jakmile se určité látky dostanou přes žaludek nebo střevní sliznici do krve, jsou krevním řečištěm transportovány do tzv. prodloužené míchy.
Zde se nachází centrum zvracení. Má zvláštní oblast: takzvanou chemoreceptorovou spouštěcí zónu s četnými dokovacími místy (receptory) pro širokou škálu mediátorových látek. Škodlivé látky zde může registrovat přímo zvracení centrum (v této oblasti není hematoencefalická bariéra). Tělo reaguje nevolností a zvracením, aby zabránilo dalšímu vstřebávání škodlivé látky.
Některá léčiva lze použít k inhibici receptorů v této spouštěcí zóně chemoreceptorů a tím potlačit nevolnost a zvracení. Mezi tyto látky patří metoklopramid:
MCP inhibuje dopaminové D2 receptory a ve vyšších dávkách i některé serotoninové receptory. Dopamin a serotonin jsou důležitými nervovými posly.
Absorpce, degradace a vylučování
Po požití se MCP rychle vstřebává do krve přes střevní stěnu a maximální hladiny v krvi dosahuje přibližně po jedné hodině. Účinná látka se z velké části rozkládá v játrech a vylučuje se močí.
Tímto způsobem se z těla vyloučí asi 80 procent účinné látky. Tento proces je však zpomalen v případech dysfunkce ledvin.
Kdy se metoklopramid používá?
MCP se používá k:
- prevence a léčba nevolnosti a zvracení
- Léčba poruch hybnosti trávicího traktu (poruchy motility)
Délka léčby by měla být co nejkratší. Nemělo by to přesáhnout pět dní.
Jak se metoklopramid používá
Přípravky obsahující metoklopramid přicházejí v mnoha lékových formách. Na jedné straně existují perorální přípravky (kapky, tablety, kapsle). Dospělí obvykle užívají deset miligramů třikrát denně před jídlem se sklenicí vody.
Za druhé, aktivní složka může být také podávána ve formě injekcí a čípků. To je výhodné zejména při silném zvracení – perorální přípravky by pak v těle nezůstaly dostatečně dlouho na to, aby se účinná látka vstřebala do krve.
Jaké jsou vedlejší účinky metoklopramidu?
Navíc jeden z deseti až sta léčených lidí pociťuje vedlejší účinky, jako je průjem, slabost, deprese, nízký krevní tlak a – zejména u dětí – extrapyramidové poruchy hybnosti (dyskineze). Jedná se o poruchy hybnosti, zejména v oblasti obličeje, které jsou ve vzácných případech opožděné a mohou být nevratné.
Občas je v důsledku příjmu MCP pozorován pokles krevního tlaku nebo nadbytek prolaktinu v krvi (hyperprolaktinémie).
Co je třeba vzít v úvahu při užívání metoklopramidu?
Kontraindikace
Metoklopramid se nesmí používat při:
- Gastrointestinální krvácení
- feochromocytom (vzácný nádor dřeně nadledvin)
- známé extrapyramidové poruchy hybnosti
- Parkinsonova nemoc
- Methemoglobinémie (zvýšená hladina methemoglobinu v krvi = derivát hemoglobinu, který na rozdíl od hemoglobinu nemůže vázat kyslík)
lékové interakce
Metoklopramid se nesmí používat společně s přípravky k léčbě onemocnění z nedostatku dopaminu (jako je Parkinsonova choroba), u kterých se předpokládá, že vedou k vyšším hladinám dopaminu v mozku. MCP by totiž oslabil jejich účinek.
Centrálně tlumivé léky, jako jsou silné léky proti bolesti, antialergické látky, sedativa a prášky na spaní, stejně jako alkohol mohou zvýšit tlumivý účinek metoklopramidu.
Pokud je MCP kombinován s dalšími účinnými látkami, které vedou ke zvýšení hladiny serotoninu v mozku, může dojít k život ohrožujícímu zvýšení hladiny serotoninu a k tzv. serotoniovému syndromu (akutní život ohrožující stav s bušením srdce, horečkou, nevolností, zvracením atd.). ). Týká se to například antidepresiv (zejména SSRI), některých léků proti bolesti, léků na migrénu a tryptofanu (lehký prostředek navozující spánek).
Metoklopramid zvyšuje dostupnost cyklosporinu (imunosupresivum) a snižuje dostupnost digoxinu (lék na srdeční selhání) a perorální antikoncepce (“pilulka”).
MCP se odbourává v játrech za účasti enzymu CYP2D6. Inhibitory CYP2D6 (např. fluoxetin, paroxetin) proto mohou zesilovat účinky a vedlejší účinky metoklopramidu. Naopak induktory CYP2D6 (včetně dexametazonu, rifampicinu) mohou účinek MCP zeslabit.
Věkové omezení
Tablety metoklopramidu jsou schváleny pro věk devět let a starší. Pro děti od jednoho roku věku jsou k dispozici kapky a čípky.
Těhotenství a kojení
MCP lze krátkodobě používat během kojení. Pokud je léčba prodloužena, existuje možnost, že účinná látka může přecházet do mateřského mléka a způsobit nežádoucí účinky u kojence (např. plynatost, mírně zvýšené hladiny prolaktinu).
Jak získat léky s metoklopramidem
Všechny přípravky obsahující účinnou látku metoklopramid jsou v Německu, Rakousku a Švýcarsku na předpis. Od roku 2014 již nejsou schváleny vysokodávkované MCP kapky (4 mg/ml). Stále jsou dostupné kapky s nižšími dávkami (1 mg/ml).
Čípky a tobolky s prodlouženým uvolňováním (tobolky se zpožděným uvolňováním) dostupné v Německu nejsou na trhu ve Švýcarsku a Rakousku.
Jak dlouho je znám metoklopramid?
Metoklopramid byl poprvé vyroben v roce 1964. Přípravky, které jsou na německém farmaceutickém trhu nejdéle, získaly první schválení v roce 1979. Mezitím existuje řada generik obsahujících účinnou látku.
