Antihistaminika, histamin antagonisté receptoru nebo blokátory receptoru histaminu drogy používá se k léčbě alergických reakcí k neutralizaci účinku vlastního histaminu v těle. Antihistaminika byly objeveny již v roce 1937 a poprvé byly terapeuticky použity v roce 1942.
Co jsou antihistaminika?
Antihistaminika se používají při alergických imunitních reakcích těla k neutralizaci účinků histamin. Antihistaminika se používají při alergických imunitních reakcích těla ke zvrácení účinků histamin. Histaminy se vážou na receptory a spouštějí imunitní reakci těla. Antihistaminika blokují dokovací místa receptorů, z nichž existují čtyři různé typy: receptory H1, H2, H3 a H4. Histamin je hormon produkovaný tělem a nachází se v neaktivní formě především v žírných buňkách a leukocyty, které jsou součástí imunitní systém. Pokud je tělo vystaveno antigenům - cizím, alergie- látky způsobující tyto látky - připevňují se k leukocyty nebo na takzvaný imunoglobulin E, který se nachází na povrchu leukocytů. The leukocyty jsou zničeny a histamin v nich uložený je uvolněn. Aby se snížily důsledky uvolňování histaminu a zabránilo se dalšímu uvolňování histaminů, jsou antihistaminika předepisována a podávána lékařem.
Aplikace, účinek a použití
Antihistaminika se používají k léčbě alergických reakcí. Antihistaminika nejen blokují receptory, takže se na ně histaminy nemohou znovu vázat, ale také působí proti histaminu, který již byl uvolněn leukocyty. Receptory jsou rozděleny do čtyř skupin: receptory H1, H2, H3 a H4. Receptory H1 způsobují v těle následující reakce: krev plavidla dilatovat, takže v důsledku toho dojde k poklesu krevní tlak. Stěny nádoby jsou propustnější. Výsledkem je otok (voda retence) dochází kromě zarudnutí kůže. Zatímco krev plavidla dilatovat, mají receptory H1 v průduškách opačný účinek. Ohroženi jsou zejména astmatici, protože průdušky se mohou životu nebezpečně stahovat. Receptory H1 dále stimulují nervové vedení, takže kůže reaguje přecitlivěle na dotek a dochází k svědění. Pokud se histaminy váží na receptory H2, způsobuje to reakce v kardiopulmonálním systému. The srdce rychlost se zvyšuje a plicní plavidla dilatovat. Dále mají zánětlivý účinek na žaludek sliznice a stimulovat žaludeční kyselina produkce, takže zánět žaludku a pálení žáhy může dojít. Když se histamin váže na receptory H3, dochází k samoregulačním procesům. Uvolňování histaminu je inhibováno. Výzkum receptorů H4 je stále v raných stádiích, ale předpokládá se, že mají vliv na alergii astma. Antihistaminika ruší účinek hormonu histaminu. Z tohoto důvodu existují dva typy antihistaminik: H1 a H2 antihistaminika. H1 antihistaminika se používají hlavně na seno horečka, úly (kopřivka), stejně jako pro jiné alergické reakce (vodnaté, svědění očí, rýma nos, dušnost atd.). H1 antihistaminika mají spazmolytický (spazmolytický) i vazokonstrikční účinek. Již rozšířené krev cévy se stahují, propustnost cévních stěn se snižuje, takže edém, kůže zarudnutí i svědění ustupují. H2 antihistaminika blokují H2 receptory, takže u nich nelze vyvolat žádné zánětlivé reakce žaludek. H2 antihistaminika inhibují produkci žaludek kyselina. V závislosti na použité účinné látce se její účinek obvykle nastaví mezi 30 a 60 minutami. Maximální účinnosti je dosaženo přibližně po třech hodinách a obvykle trvá jeden den, přičemž účinek se v průběhu hodin neustále snižuje. Kromě léčby alergických reakcí se antihistaminika používají také k léčbě peptických vředů, ADHD, poruchy spánku, a Alzheimerova choroba onemocnění.
Bylinné, přírodní a farmaceutické antihistaminika.
K dnešnímu dni jsou antihistaminika dostupná na trhu pouze jako H1 a H2 antihistaminika a dělí se na takzvané tři generace: 1. generace, 2. generace a 3. generace antihistaminik. 1. generace antihistaminik zahrnuje následující skupiny látek: Bamipin, klemastin a dimetinden, promethazinu, difenhydramin, ketotifen a dimenhydriant. Tyto drogy mít mnoho vedlejších účinků. Z tohoto důvodu se již nepoužívají v ústní formě (tablety, atd.). Používají se hlavně externě s pomocí masti, kapky, gely a krémy. S vývojem antihistaminik 2. generace byly výše uvedené vedlejší účinky sníženy nebo se již neobjevují. Skupiny účinných látek 2. generace zahrnují azelastin, cetirizin, loratadin, levokabastin, fexofenadin a mizolastin. Dávkové formy jsou tablety, kapsle, trvalé uvolňování tablety, masti, nosní spreje, oční kapkya injekce nebo infuze řešení pro akutní a těžké alergické reakce. Některá z antihistaminik jsou v lékárnách dostupná volně prodejně (hlavně 2. generace), ale existují i přípravky na předpis (1. generace), které musí předepisovat lékař. Kromě chemicko-farmakologických produktů existují také přírodní antihistaminika, která v kombinaci mohou snížit alergickou reakci těla. Kyselina askorbová, askorbát a askorbylpalmitát (vitamin C) zajistit, aby se histamin rozkládal rychleji. Kyselina panthotenová (vitamín B5) je důležitým stavebním kamenem při výrobě Kortizol v nadledvinách. Kortizol má protizánětlivé vlastnosti. Vápník a zinek může blokovat dokovací místa receptorů, takže se histamin nemůže připojit. Mangan může blokovat uvolňování histaminu a urychlovat jeho rozklad. Flavonoidy jsou antioxidanty, které mohou mít protizánětlivý účinek. The flavonoidy hesperidin, rutin a kvercetin mohou mít stabilizující účinek na žírné buňky, zabraňují jejich zničení antigeny a brání uvolňování histaminu.
Rizika a vedlejší účinky
Antihistaminika první generace mají mnoho vedlejších účinků. H1 antihistaminika mají dobrou mobilitu CNS, což znamená, že mohou procházet hematoencefalická bariéra takže jednají přímo v mozku a mícha. Výsledkem mohou být vedlejší účinky únava, hypotenzepalpitace, bolest hlavy, nevolnost, zvracenía zhoršené játra a ledvina funkce. Protože antihistaminika této skupiny mají a sedativní (ospalý) účinek, schopnost řídit a obsluhovat stroje je vážně narušena. Li srdeční arytmie, glaukom, epilepsie, astma, a játra a ledvina dysfunkce, nesmí se užívat antihistaminika H1 1. generace, protože tyto stavy podporují. Antihistaminika by se neměla užívat během těhotenství a laktace. Antihistaminika druhé generace již nemohou pronikat do hematoencefalická bariéra, takže vedlejší účinky jsou výrazně sníženy. Výše uvedené nežádoucí účinky se však mohou vyskytnout i zde, ale jejich výskyt je mnohem vzácnější. Nežádoucí účinky se mohou také objevit u přírodních antihistaminik. Předávkování vitamíny a minerály může mít za následek kardiovaskulární onemocnění (včetně srdce útoky) a také ledvina a játra dysfunkce.
Interakce s jinými léky
Antihistaminika 1. generace může vést na glaukom tvorba (glaukom) v kombinaci s tricyklickými antidepresiva. Přípravy z azelastin a cetirizin Skupiny léků se nesmějí kombinovat, protože kvůli interakci může dojít k kardiovaskulárním onemocněním. Antihistaminika se nesmí užívat společně s analgetiky (léky proti bolesti), prášky na spaní a anestetika. Antihistaminika H1 a H2 nesmí být užívána společně s beta blokátory a Inhibitory ACE (drogy proti vysoký krevní tlak) a také s krevními koagulanty (warfarin).
