Jak rifampicin funguje
Antibiotikum rifampicin je účinné proti různým kmenům bakterií. Blokuje bakteriální enzym (RNA polymerázu), který zárodky potřebují k produkci životně důležitých proteinů. V důsledku toho umírají. Antibiotikum má tedy baktericidní (baktericidní) účinek.
Protože je dobře distribuován v těle – rifampicin má také dobrý intracelulární účinek – obvykle se používá k léčbě citlivých patogenů, které sídlí uvnitř tělních buněk, jako jsou různé mykobakterie.
Absorpce, rozklad a vylučování
Rifampicin se po podání ústy snadno vstřebává ze střeva do krevního řečiště. Tam se váže asi na 80 procent plazmatických bílkovin a je distribuován rovnoměrně po celém těle. Zvláště vysoké koncentrace lze nalézt v plicích a žluči.
Přibližně za dvě až pět hodin po požití polovina antibiotika opustila tělo, především žlučí (a tedy stolicí). Tento poločas eliminace se zkracuje s delší dobou léčby.
Rifampicin se používá pro
- Léčba tuberkulózy (v kombinaci s jinými léky)
- Léčba infekcí netuberkulózními mykobakteriemi (v kombinaci s jinými léky)
- Léčba lepry (v kombinaci s jinými léky)
- Léčba některých nemykobakteriálních infekcí (v kombinaci s jinými léky)
- Léčba brucelózy (v kombinaci s tetracyklinovým antibiotikem)
- Prevence (profylaxe) meningokokové meningitidy (meningokokové meningitidy)
Jak dlouho se musí rifampicin užívat (a případně s jakými dalšími léky) závisí na příslušné infekci.
Jak se rifampicin používá
Aktivní složka se obvykle užívá perorálně. Pacientům s tuberkulózou se obvykle podává deset miligramů rifampicinu na kilogram tělesné hmotnosti jednou denně. U jiných infekcí je dávka obvykle šest až osm miligramů na kilogram tělesné hmotnosti dvakrát denně.
Jaké jsou vedlejší účinky rifampicinu?
Vzhledem k tomu, že závažné nežádoucí účinky na játra se vyskytují především v dříve poškozeném orgánu, je před zahájením léčby zkontrolována funkce jater. Během léčby je třeba pravidelně kontrolovat jaterní hodnoty (jako jsou jaterní enzymy).
Další možné nežádoucí účinky rifampicinu zahrnují gastrointestinální potíže, poruchy menstruačního cyklu, kožní reakce (jako je zarudnutí, svědění) a dočasný nedostatek určitých krevních buněk (neutrofilní granulocyty a trombocyty). Může se objevit i únava, bolesti hlavy, závratě a ztráta chuti k jídlu.
U některých pacientů se rozvinou příznaky podobné chřipce (zejména pokud antibiotika užívají nepravidelně nebo je začnou znovu užívat po přerušení).
Rifampicin dokáže zbarvit všechny tělesné tekutiny (moč, sliny, pot, slzy, stolici atd.) do oranžovočervena.
Pokud trpíte závažnými nežádoucími účinky nebo se u Vás během léčby objeví jiné příznaky než ty, které jsou uvedeny, poraďte se prosím se svým lékařem.
Co bych měl mít na paměti při užívání rifampicinu?
Kontraindikace
Rifampicin se nesmí užívat, pokud:
- těžká dysfunkce jater
- současná léčba některými léčivými látkami proti HIV (s inhibitory proteázy, nenukleosidovými inhibitory reverzní transkriptázy nebo inhibitory integrázy)
- současná léčba některými léčivými látkami proti hepatitidě C (s nestrukturálními inhibitory proteinu 5A nebo inhibitory polymerázy dasabuvirem a sofosbuvirem)
- současná léčba vorikonazolem (antimykotikum)
- současná léčba kobicistatem (booster pro některá antibiotika)
Interakce
Nebezpečná může být i kombinace s jinými léky poškozujícími játra a užívání rifampicinu s pravidelnou konzumací alkoholu.
Antibiotikum silně stimuluje tvorbu jaterních enzymů. To ovlivňuje enzymy CYP (jako je CYP3A4, CYP2, CYP2B, CYP2C), UDP-glukuronosyltransferázu 1A (UGT1A) a P-glykoproteiny. Tyto enzymy mimo jiné zajišťují rozklad různých léků – včetně samotného rifampicinu. Antibiotikum tedy může urychlit odbourávání vlastní i jiných léků.
Váš lékař se Vás proto před zahájením léčby rifampicinem velmi pečlivě zeptá na další léky, které užíváte, aby se co nejvíce vyhnul interakcím hned od počátku.
Během léčby rifampicinem byste se měl nejprve zeptat svého lékaře nebo lékárníka dříve, než začnete užívat jakýkoli nový lék (včetně volně prodejných a rostlinných přípravků), zda je daný lék vhodný pro současné užívání.
Věkové omezení
Rifampicin může být v případě potřeby podáván kojencům v upravené dávce.
Těhotenství a kojení
Akutní tuberkulózu během těhotenství lze léčit rifampicinem. V případě jiných infekcí je však třeba jeho použití kriticky přezkoumat – je vhodné přejít pokud možno na jiná a lépe prověřená antibiotika.
Rifampicin je také jedním z léků volby při tuberkulóze během kojení. Podle dřívějších zpráv není pro kojené dítě žádné riziko, pokud je matka léčena antibiotiky. V jednotlivých případech mají miminka řidší stolici a vzácně průjem.
Jak získat léky s rifampicinem
Rifampicin je dostupný v perorální formě (např. jako tablety) a jako infuzní roztok. V Německu, Rakousku a Švýcarsku je účinná látka ve všech lékových formách dostupná pouze na lékařský předpis.
Jak dlouho je znám rifampicin?
V roce 1957 byly z houby Streptomyces mediterranei izolovány antibakteriální látky a pojmenovány rifamyciny. Jejich nejznámějším zástupcem je rifampicin.
