Jak funguje midazolam
Midazolam je takzvaný benzodiazepin. Benzodiazepiny se vážou na receptor kyseliny gama-aminomáselné (GABA receptor) v centrálním nervovém systému a zesilují účinek přirozeného posla GABA. Tímto způsobem mají na dávce závislé antiúzkostné (anxiolytické), sedativní, svalově relaxační a antikonvulzivní účinky.
Jednou z těchto látek je GABA. Má inhibiční účinek na nervový systém, jakmile se naváže na jeho dokovací místa (receptory). Midazolam zvyšuje pravděpodobnost, že se GABA naváže na svůj receptor, což vede k účinkům popsaným na začátku.
Absorpce, degradace a vylučování
Kdy se midazolam používá?
Indikace k použití (indikace) midazolamu zahrnují:
- Sedace před chirurgickými nebo diagnostickými výkony
- Sedace na jednotce intenzivní péče (zejména u ventilovaných pacientů)
- Navození anestezie
- Krátkodobá léčba poruch spánku
- Léčba prodloužených akutních záchvatů
Jak se midazolam používá
Normálně se dávka pohybuje mezi 7.5 a 15 miligramy midazolamu a mezi 2.5 a 5 miligramy pro kojence a malé děti. Vzhledem k tomu, že účinek je poměrně rychlý, měl by být lék podán asi půl hodiny před požadovanou sedací.
U akutních záchvatů se perorální roztok umístí přímo do dutiny ústní mezi dásně a tvář.
Jaké jsou vedlejší účinky midazolamu?
Opakované použití může prodloužit trvání účinku midazolamu.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání midazolamu?
Kontraindikace
Midazolam se nesmí používat při:
- těžká onemocnění dýchacích cest
- @ drogová závislost
- Syndrom spánkové apnoe
- myasthenia gravis (autoimunitně zprostředkovaná svalová slabost)
- těžká dysfunkce jater
lékové interakce
Zejména centrálně působící léky (jako jsou psychofarmaka, léky proti bolesti, prášky na spaní, léky na alergii) zesilují účinky a vedlejší účinky midazolamu. Současná konzumace alkoholu je přísně zakázána, protože sedativní účinky se vzájemně posilují.
Některé látky zpomalují odbourávání sedativ inhibicí enzymu CYP3A4. V důsledku toho zesilují sedativní účinky midazolamu. Tyto zahrnují:
- antimykotika (jako je ketokonazol, itrakonazol)
- léky proti HIV (jako je ritonavir)
- léky na srdce (jako diltiazem, verapamil)
- potraviny, jako je grapefruitový džus
Ostatní léky jsou schopny zvýšit aktivitu CYP3A4. Midazolam se pak rychleji odbourává, což oslabuje jeho účinek. Příklady takových léků jsou:
- Antiepileptika (jako je fenobarbital, fenytoin, karbamazepin).
- léky proti HIV (jako je efavirenz)
- antibiotika (jako rifampicin a rifabutin)
- Antidiabetika (jako je pioglitazon)
Řidičské schopnosti a obsluha těžké techniky
Midazolam výrazně zhoršuje schopnost reakce. Proto se pacientům po požití nedoporučuje obsluhovat těžkou techniku nebo se aktivně účastnit silničního provozu.
Návykový potenciál
Věkové omezení
Midazolam je schválen od narození, pokud je indikován. Dávkování se upravuje individuálně.
Těhotenství a kojení
Léčivá látka může být také použita během těhotenství k chirurgickým výkonům. Dosud nebyly hlášeny případy, kdy by tím došlo k poškození nenarozeného dítěte.
Jednotlivé dávky během kojení obvykle nevyžadují přestávku v kojení. Pro dlouhodobou léčbu nejsou údaje dostatečné pro vyslovení výslovného doporučení.
V zásadě by měla být v těhotenství a kojení upřednostňována především nedrogová opatření.
Jak získat léky s midazolamem
Jak dlouho je midazolam znám?
Midazolam je poměrně mladým zástupcem dlouho známé skupiny benzodiazepinů. Dřívější generace těchto sedativ byly účinné po velmi dlouhou dobu. Midazolam na druhou stranu zaručuje bezpečnou sedaci, která trvá jen asi čtyři hodiny.
