Jak funguje nitrendipin
Blokátory vápníkových kanálů, jako je nitrendipin, blokují přísun vápníku do svalových buněk stěn krevních cév. V důsledku toho se stěny uvolňují a rozšiřují – krevní tlak klesá.
Krevní tlak je významně ovlivněn průměrem krevních cév. Když se hladká svalovina ve stěnách cév stahuje, zužuje cévy, krevní tlak stoupá. Když se svaly stěny uvolní tak, že se cévy rozšíří, spadne.
Absorpce, degradace a vylučování
Nitrendipin se užívá ústy (perorálně) a je velmi dobře absorbován (reabsorbován) do krve. Maximální hladiny léčiva v krvi je dosaženo po jedné až třech hodinách.
Když se účinná látka užije jako tableta, účinek nastupuje po 20 až 30 minutách. Nitrendipin je metabolizován v játrech enzymem CYP3A4 a následně je vylučován převážně ledvinami močí a v malé míře i stolicí.
Kdy se nitrendipin používá?
Nitrendipin tablety se používají k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze).
V minulosti byly v Německu k dispozici také lahvičky obsahující roztok nitrendipinu – pro použití v případě hypertenzní nouze (prudký, náhlý vzestup krevního tlaku s ohrožením života). Jejich distribuci však výrobní společnost v roce 2021 ukončila.
Jak se nitrendipin používá
Jaké jsou vedlejší účinky nitrendipinu?
Velmi častými nežádoucími účinky nitrendipinu – v důsledku vazodilatace – jsou bolest hlavy, zarudnutí kůže s pocitem tepla a bušení srdce (platí zejména pro injekční lahvičky).
Velmi vzácné nežádoucí účinky nitrendipinu zahrnují srdeční záchvat, růst dásní (hyperplazie dásní), změny v různých krevních obrazech (jako je nedostatek bílých krvinek) a u mužů zvětšení mléčných žláz (gynekomastie).
Pokud trpíte závažnými nežádoucími účinky nebo příznaky, které nejsou uvedeny výše, poraďte se prosím se svým lékařem.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání nitrendipinu?
Kontraindikace
Mezi další kontraindikace patří:
- Kardiovaskulární šok
- srdeční infarkt v posledních čtyřech týdnech
- nestabilní angina pectoris
- dekompenzovaná srdeční insuficience (zde jsou vyčerpány všechny možnosti těla kompenzovat srdeční insuficienci, takže příznaky jako dušnost se objevují i v klidu)
- současné užívání rifampicinu (antibiotikum)
Lékové interakce
Pokud se nitrendipin užívá spolu s jinými antihypertenzivy, účinek snižující krevní tlak se zvyšuje.
Antihypertenzní lék může zvýšit hladinu srdečního léku digoxinu v krvi, takže může být nutné snížit jeho dávku.
Několik léků může snižovat účinek nitrendipinu při současném užívání, jako jsou antikonvulziva karbamazepin, fenytoin a fenobarbital.
Během léčby nitrendipinem je třeba se vyhnout grapefruitové šťávě. Grapefruitová šťáva je totiž silným inhibitorem enzymu CYP3A4, a proto může zpomalit vylučování nitrendipinu – výsledkem by byl zvýšený, nepředvídatelný pokles krevního tlaku.
Věkové omezení
Bezpečnost a účinnost nitrendipinu u dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena.
Těhotenství a kojení
Dosavadní klinické zkušenosti však neprokázaly zvýšené riziko malformací u nenarozených dětí, jejichž matky užívaly nitrendipin. Pokud tedy nepřicházejí v úvahu lépe prozkoumané léky, je terapie nitrendipinem v těhotenství pravděpodobně přijatelná.
Léky volby pro snížení krevního tlaku během těhotenství a kojení jsou alfa-methyldopa a metoprolol. V případě potřeby se primárně používá lépe prozkoumaný blokátor kalciových kanálů nifedipin.
Jak získat léky s nitrendipinem
Nitrendipin vyžaduje lékařský předpis v Německu a Rakousku, a proto je v lékárnách dostupný pouze po předložení lékařského předpisu. Ve Švýcarsku již léky obsahující účinnou látku nejsou dostupné.
