Produkty
Pimavanserin byl ve Spojených státech schválen v roce 2016 ve formě tablet (Nuplazid). Dosud nebyl zaregistrován v mnoha zemích.
Struktura a vlastnosti
Pimavanserin (C.25H34FN3O2, Mr = 427.6 g / mol) je v léčivu přítomen jako pimavanserin tartrát, který je vysoce rozpustný v voda. Jedná se o močovina, fluorobenzyl a derivát piperidinu.
Účinky
Pimavanserin (ATC N05AX17) má antipsychotické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inverzním agonismem / antagonismem na serotonin 5-HT2A receptor. Na rozdíl od jiných neuroleptikaje selektivní pro tento receptor a je proto potenciálně lépe tolerován. Neinteraguje s dopamin receptory, muskarinové receptory, histamin receptory, adrenergní receptory nebo vápník kanály. Pimavanserin má aktivní metabolit (AC-279) a dlouhý poločas 57 hodin (metabolit: 200 hodin).
Indikace
Pro léčbu halucinace a iluze spojené s psychóza u Parkinsonovy choroby.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně, nezávisle na jídle.
Kontraindikace
Pimavanserin je kontraindikován v případě přecitlivělosti. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Pimavanserin je metabolizován převážně CYP3A4 a CYP3A5 a odpovídajícím léčivem interakcí jsou možné. Pimavanserin by neměl být kombinován s jinými látkami, které prodlužují QT interval.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří periferní edém a zmatenost. Pimavanserin prodlužuje QT interval.
