Jak funguje theofylin
Theofylin má bronchodilatační účinek a inhibuje uvolňování mediátorových látek, které jsou nezbytné pro zánětlivou odpověď. Účinnou látku lze tedy kromě inhalační terapie použít k prevenci a léčbě dušnosti (jako u bronchiálního astmatu a CHOPN).
Ve většině případů je záchvat vyvolán alergickou reakcí (alergické astma). Vzhledem ke genetické predispozici jsou pacienti zvláště citliví na určité spouštěče (alergeny). Při kontaktu obranný systém těla (imunitní systém) přehnaně reaguje a plíce „spasmují“.
Chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN) může, ale nemusí být spojena se zánětlivou odpovědí. Rozdíl oproti astmatu je zjednodušeně řečeno v tom, že zúžené průdušky u CHOPN se přes optimální terapii nevrátí do původního stavu. To se proto nazývá „nevratná obstrukce dýchacích cest“.
Absorpce, degradace a vylučování
Po vstřebání ústy (orálně) se účinná látka prakticky úplně vstřebá ze střeva do krve. Degradace probíhá v játrech, po níž jsou produkty degradace vylučovány převážně ledvinami.
Kdy se používá theofylin?
Indikace pro použití (indikace) perorálního theofylinu zahrnují:
- Léčba a prevence perzistujícího bronchiálního astmatu.
- @ Léčba a prevence středně těžké až těžké obstrukční choroby dýchacích cest (jako je COPD, emfyzém)
Indikace pro intravenózní podání theofylinu zahrnují:
Jak se používá theofylin
Theofylin má velmi úzký „terapeutický rozsah“. To znamená, že z hlediska dávkování je jen velmi tenká hranice mezi neúčinností a předávkováním, ve které se nachází správné dávkování pro optimální účinek.
Účinnou látku lze také použít při akutních respiračních potížích. V tomto případě jsou k dispozici roztoky, které se aplikují nitrožilně a mohou tak okamžitě rozvinout svůj účinek.
Dávkování je stanoveno individuálně pro každou osobu. Optimální hladiny v krvi jsou mezi 5 a 15 mikrogramy na mililitr.
Optimálně se theofylin kombinuje s dalšími léky na respirační poruchy, jako jsou glukokortikoidy nebo β2-sympatomimetika, jako je salbutamol, salmeterol nebo fenoterol.
Vzhledem ke svému úzkému terapeutickému rozsahu a slabšímu účinku ve srovnání s inhalačními léky není theofylin lékem první volby pro léčbu respiračních onemocnění.
Jaké jsou vedlejší účinky theofylinu?
Vzhledem k jeho úzkému terapeutickému rozmezí lze teofylinem snadno předávkovat: Příznaky se pak objevují již při hladinách 20 mikrogramů na mililitr v krvi a stávají se častějšími a závažnějšími, čím závažnější je předávkování.
Mezi akutní příznaky patří nevolnost, zvracení, průjem, neklid, třes, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, zvýšení dechové frekvence, srdeční arytmie, křeče a v těžkých případech kóma.
Pokud zaznamenáte jakékoli známky předávkování, kontaktujte co nejdříve lékaře!
Co je třeba vzít v úvahu při užívání teofylinu?
Kontraindikace
Léky obsahující teofylin se nesmí používat při:
- známá přecitlivělost na teofylin nebo na kteroukoli další složku přípravku
- akutní infarkt myokardu
- @ určité formy srdeční arytmie
lékové interakce
Theofylin může interagovat s některými jinými léky. Například při současném podání zesiluje účinky následujících látek:
- Kofein
- Betasympatomimetika (bronchodilatancia)
- diuretika (diuretika)
Naopak teofylin může oslabit účinky následujících látek:
- Benzodiazepiny (trankvilizéry)
- Lithium (např. pro bipolární poruchu)
- Beta-blokátory (léky na srdce)
Následující léky zesilují účinky a vedlejší účinky theofylinu:
- některá antibiotika (jako je erythromycin, klarithromycin a mnoho fluorochinolonů)
- propranolol (betablokátory)
- cimetidin a ranitidin (léky na žaludeční potíže)
- Aciklovir (lék na herpes)
Užívání následujících léků oslabí účinnost theofylinu:
- rifampicin (antibiotikum proti tuberkulóze)
- třezalka tečkovaná (proti depresivním náladám)
Kuřáci mají obecně dvojnásobnou rychlost odbourávání theofylinu než nekuřáci. To obvykle vyžaduje úpravu dávky.
Vzhledem k četným možnostem interakce by měly být plazmatické hladiny teofylinu vždy monitorovány, když dojde ke změně medikace – to znamená, že je pacientovi podán jiný lék nebo vysadí dříve užívaný lék.
Sjízdnost a obsluha strojů
Věková omezení
Kojenci do šesti měsíců věku by měli dostávat léky obsahující teofylin pouze po přísném zhodnocení rizika a přínosu ošetřujícím lékařem.
Těhotenství a kojení
Léky obsahující teofylin lze užívat i během kojení. Léčivá látka však přechází do mateřského mléka. V závislosti na plazmatické hladině matky to může vést k akumulaci léčivé látky u kojence, takže kojenec by měl být pečlivě sledován z hlediska nežádoucích účinků.
Je vhodné volit co nejnižší dávkování theofylinu a vyhýbat se kofeinovým nápojům v těhotenství i při kojení.
Léky obsahující theofylin jsou v Německu, Rakousku a Švýcarsku vázány na lékařský předpis. Můžete je proto získat pouze v lékárně na předpis od svého lékaře.
Jak dlouho je znám theofylin?
Theofylin je znám poměrně dlouho. Látka byla poprvé izolována z čajových lístků již v roce 1888. Její chemická struktura však byla plně objasněna až v roce 1895.
Zástupci xanthinů (teofylin, theobromin, kofein) se nacházejí v kávových zrnech, černém a zeleném čaji, oříšcích kola a guaraně.
