Jak funguje chlorprotixen
Chlorprotixen pomáhá proti psychotickým příznakům, jako jsou halucinace a bludy (antipsychotický účinek). Působí také tlumivě, působí proti nevolnosti a zvracení (antiemetikum) a usnadňuje usínání.
Chlorprotixen zprostředkovává svůj hlavní účinek vazbou na dokovací místa endogenního neurotransmiteru dopaminu (dopaminové receptory) a blokováním těchto míst.
Dopaminové receptory se také nacházejí v tzv. spouštěcí zóně chemoreceptorů, což je součást centra zvracení v mozku. Jejich blokáda chlorprotixenem zabraňuje nevolnosti a zvracení.
Kromě toho chlorprotixen blokuje další receptory v těle. To spouští další efekty:
Chlorprothiazin také inhibuje histaminové receptory. Histamin hraje mimo jiné roli v rytmu spánku a bdění a podporuje bdění. Neurotransmiter navíc vyvolává zvracení vazbou na receptory v centru zvracení v mozku. Chlorprotixen inhibuje tyto účinky blokováním receptorů. Vykazuje tedy spánek podporující a silný sedativní a antiemetický účinek.
Adrenalin a noradrenalin se obvykle vážou na alfa-1 adrenoceptory. Jedním z důsledků toho je zúžení krevních cév. Pokud chlorprotixen inhibuje tyto receptory, cévy se rozšíří. To může způsobit například nízký krevní tlak.
Chlorprotixen: Nástup a trvání účinku
Doba působení je několik hodin. Trvá osm až dvanáct hodin, než polovina účinné látky opět opustí tělo (tzv. poločas rozpadu).
Jaké jsou vedlejší účinky chlorprotixenu?
Extrapyramidové motorické poruchy jsou možné, zvláště při vysokých dávkách chlorprotixenu. U dětí však obvykle stačí nižší dávky účinné látky, aby se tento nežádoucí účinek objevil.
Pacienti často trpí vedlejšími účinky tlumivého účinku chlorprotixenu: pociťují únavu a závratě, bolí je hlava nebo reagují pomaleji.
Někdy se také stává, že pacienti hůř spí nebo jsou nervózní.
Chlorprotixen inhibuje působení neurotransmiteru acetylcholinu. Možnými následky jsou tzv. anticholinergní vedlejší účinky: Postižení mají například sucho v ústech, rozmazané vidění nebo trpí zácpou.
Během léčby chlorprotixenem pacienti často uvádějí zvýšenou chuť k jídlu a nárůst hmotnosti. Občas se pacientům také snižuje chuť k jídlu a během terapie hubnou.
Tyto účinky na fertilitu odezní po ukončení léčby chlorprotixenem.
Vzácně chlorprotixen mění vedení vzruchů v srdečním svalu a prodlužuje tzv. QT čas (časový interval na EKG). To zvyšuje riziko život ohrožujících srdečních arytmií. To platí zejména pro pacienty s již existujícími srdečními onemocněními. Z tohoto důvodu lékaři obvykle před zahájením léčby chlorprotixenem provádějí u svých pacientů vyšetření EKG.
Další informace o možných nežádoucích účincích naleznete v příbalové informaci, která je součástí vašeho léku s chlorprotixenem. Kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud zaznamenáte nebo máte podezření na jakékoli jiné nežádoucí účinky.
Kdy se chlorprotixen používá?
Chlorprotixen je schválen k léčbě psychomotorického neklidu a neklidu u pacientů s duševními chorobami, jako je schizofrenie.
Ve Švýcarsku je chlorprotixen schválen také pro další onemocnění:
- proti úzkosti, neklidu a agresivitě u pacientů, kteří jsou závislí na alkoholu nebo podstupují abstinenční léčbu
- jako podpůrná terapie proti agitovanosti nebo úzkosti u depresivních syndromů, úzkostných poruch nebo fobií
- k léčbě těžkých poruch chování u vrozených nebo časně získaných vývojových poruch
- při silné chronické bolesti v kombinaci s léky proti bolesti
Někdy se duševně nemocným pacientům podává chlorprotixen na spaní, pokud trpí nespavostí. Použití chlorprotixenu jako prostředku ke spánku však není schválenou indikací. Používá se proto mimo označení.
Jak se chlorprotixen používá
Lékaři určují dávkování chlorprotixenu pro každého pacienta individuálně. Roli hraje závažnost onemocnění a to, jak dobře pacient na lék reaguje.
Chlorprotixen má pouze slabý antipsychotický účinek. Z tohoto důvodu lékaři často kombinují účinnou látku s jinými léky.
Tablety chloprothixenu se užívají nerozkousané s trochou tekutiny. Lékaři zpravidla předepisují celkovou denní dávku, která se má užívat v několika jednotlivých dávkách denně.
Protože chlorprotixen často způsobuje ospalost, měla by se první dávka užít ideálně večer. Ze stejného důvodu je vhodné pro vyšší celkové denní dávky užívat větší porci účinné látky večer. To pomáhá předcházet závažnější ospalosti během dne.
Dávkování chlorprotixenových přípravků v Německu a Rakousku:
Dospělí pacienti užívají 15 až 100 miligramů chlorprotixenu pro mírné až středně těžké vzrušení. V těžkých případech a u manických poruch dostávají postižení jedinci 100 až 400 miligramů denně. Pacienti, kteří dostávají denní dávky vyšší než 150 miligramů chlorprotixenu, jsou obvykle hospitalizováni.
Dávkování chlorprotixenových přípravků ve Švýcarsku:
Pacienti se schizofrenií, mánií nebo jinými psychózami užívají zpočátku 50 až 100 miligramů chlorprotixenu. Lékař postupně dávku zvyšuje, dokud příznaky dostatečně neustoupí. Obvykle stačí 300 miligramů chlorprotixenu. V těžkých případech pacienti dostávají až 1200 miligramů chlorprotixenu.
Alkoholici i pacienti během vysazení dostávají 500 miligramů chlorprotixenu denně, rozdělených do několika jednotlivých dávek. Pokud se abstinenční příznaky zlepší, lékař sníží dávku. Aby se snížilo riziko relapsu, lékaři někdy podávají další menší množství chlorprotixenu jako udržovací léčbu.
Pacienti s bolestí dostávají individuální dávku chlorprotixenu stanovenou lékařem v kombinaci s léky proti bolesti.
Nižší dávky pro specifické skupiny pacientů.
Děti a dospívající užívají přiměřeně nižší dávky. Přečtěte si více v části „Chlorprotixen u dětí“.
Pacientům s poruchou funkce jater nebo ledvin se také obvykle předepisuje snížená dávka.
Vysazení léku chlorprotixen
Pokud náhle přestanete užívat chlorprotixen, vaše tělo může reagovat příznaky z vysazení:
Pacienti často pociťují nevolnost, více se potí nebo mají smyslové poruchy (např. brnění nebo necitlivost na kůži). Kromě toho mohou pacienti hůře spát, třást se nebo mít zvýšenou úzkost.
Těmto příznakům je však lepší se hned od začátku vyhnout. Toho lze dosáhnout „postupným vyřazením“ terapie. To znamená, že lék není vysazen náhle, ale dávka se snižuje postupně – podle doporučení ošetřujícího lékaře. Tímto způsobem se tělo pomalu odvyká od chlorprotixenu a zabrání se příznakům z vysazení.
Další důležité informace o chlorprotixenu
Zneužít
Lidé, kteří užívají chlorprotixen, i když k tomu neexistuje žádný lékařský důvod, se často cítí unavení, mají špatnou náladu nebo apatii. Pokud se užívá příliš dlouho nebo ve vysokých dávkách, existuje také riziko závažných nežádoucích účinků, které nemusí vymizet.
Předávkovat
Pokud pacienti užívají příliš vysokou dávku chlorprotixenu, obvykle se jim točí hlava, jsou zmatení nebo mají rozmazané vidění. Srdce bije nepravidelně, zvyšuje se riziko závažných arytmií a dokonce kardiovaskulárního selhání.
Kromě toho může předávkování chloprotixenem způsobit poruchy hybnosti nebo křeče jazyka (extrapyramidové motorické poruchy – viz „Nežádoucí účinky“).
Pokud máte podezření na předávkování chlorprotixenem, okamžitě zavolejte pohotovostního lékaře. Těžká otrava účinnou látkou může způsobit kardiovaskulární selhání, kóma nebo zástavu dechu!
Zdravotníci ošetřují postižené osoby v nemocnici v závislosti na závažnosti předávkování. Mohou podávat aktivní uhlí. To naváže účinnou látku v trávicím traktu, takže nemůže přejít do krve.
Kdy by se chlorprotixen neměl používat?
Chlorprotixen by se neměl používat za následujících okolností:
- jestliže jste přecitlivělí na léčivou látku, jiné léčivé látky thioxanthenu nebo jiné složky přípravku
- jestliže trpíte poruchou vědomí, například akutní intoxikací alkoholem, opioidními léky proti bolesti nebo jinými tlumivými psychofarmaky
- v případě oběhového kolapsu nebo stavu podobného komatu
- při poruchách hořčíkové nebo draselné rovnováhy
- během těhotenství a kojení
- u dětí do tří let
- v případě současného užívání léků prodlužujících QT čas
U některých již existujících onemocnění lékaři pečlivě zvažují, zda předepsat chlorprotixen. Patří mezi ně například:
- těžká dysfunkce jater a ledvin
- velmi nízký krevní tlak (chlorprotixen dále snižuje krevní tlak)
- Parkinsonova nemoc
- Anamnéza epilepsie a záchvatů (chlorprotixen snižuje práh záchvatů)
- Hypertyreóza (pacienti potřebují vhodnou léčbu onemocnění štítné žlázy před užitím chlorprotixenu)
- zúžené střevo nebo močové cesty
- glaukom
- Myasthenia gravis (autoimunitní onemocnění, při kterém je narušen přenos nervových signálů)
Tyto lékové interakce se mohou objevit u chlorprotixenu
Pokud kromě chlorprotixenu užíváte další přípravky, které prodlužují QT interval, zvyšuje se riziko srdečních arytmií. Mezi takové agenty patří:
- Antibiotika ze skupiny makrolidů (např. erythromycin) nebo fluorochinolony (např. moxifloxacin).
- Léky k léčbě poruch srdečního rytmu (antiarytmika), jako je amiodaron
- Léky k léčbě deprese (antidepresiva), jako je citalopram
Specifický enzymový systém v játrech (CYP2D6 systém) degraduje chlorprotixen. Některá léčiva mohou ovlivnit aktivitu tohoto enzymového systému a tím i degradaci antipsychotika:
Induktory CYP zvyšují aktivitu enzymového systému a tím i degradaci chlorprotixenu. Dávka pak již nemusí stačit k dostatečnému účinku. Mezi induktory CYP patří antibiotika doxycyklin a rifampicin (používané k léčbě tuberkulózy). Odbourávací enzym však urychluje i cigaretový kouř.
- Antihypertenziva zvyšují antihypertenzní účinek chlorprotixenu. Postiženým osobám se točí hlava a mají tendenci padat (zejména starší lidé a lidé s problémy s chůzí).
- Léky proti neurotransmiteru acetylcholinu zvyšují anticholinergní vedlejší účinky chlorprotixenu (jako je sucho v ústech).
- Antagonisté dopaminu zvyšují dopamin-inhibiční účinky chlorprotixenu. To podporuje extrapyramidové motorické vedlejší účinky (jako jsou poruchy hybnosti).
Během terapie chlorprotixenem se zdržte alkoholu!
Pokud budete léčivou látku užívat s čajem nebo kávou, může být její účinek snížen. Tablety proto ideálně spolkněte a zapijte sklenicí vody.
Chlorprotixen může interagovat s antikoagulačními léky. V tomto případě může lékař častěji kontrolovat pacientovu krevní srážlivost.
Chlorprotixen u dětí: Co je třeba vzít v úvahu?
Děti do tří let by neměly užívat chlorprotixen.
U starších dětí závisí dávka účinné látky na hmotnosti dítěte. Děti od tří let a starší obvykle užívají 0.5 až jeden miligram chlorprotixenu na kilogram tělesné hmotnosti. Celková denní dávka je rozdělena do dvou jednotlivých dávek.
Chlorprotixen během těhotenství a kojení
Pokud těhotná pacientka dostává chlorprotixen v prvním trimestru těhotenství, může lékař doporučit další ultrazvuková vyšetření. Tímto způsobem zkontroluje, zda se nenarozené dítě vyvíjí normálně.
Účinná látka přechází do mateřského mléka. Podle odborníků ale může kojení pokračovat s rezervou, pokud matka bere jako jediný lék chlorprotixen. Je důležité dítě pozorně sledovat, aby bylo možné rychle rozpoznat možné vedlejší účinky. Pokud je dítě obzvláště neklidné, má závratě nebo hůře pije, měli by rodiče okamžitě informovat dětského lékaře.
