Afatinib

Produkty

Afatinib byl schválen v USA a EU v roce 2013 a v mnoha zemích v roce 2014 ve formě potahovaných tablet (Giotrif).

Struktura a vlastnosti

Afatinib (C.₂₄H₂₅ClFN₅O₃, M_r = 485.9 g / mol) je 4-anilin chinazolinový derivát, který je přítomen v drogy jako afatinib dimaleát, bílá až hnědožlutá prášek to je rozpustné v voda. Strukturálně souvisí s jinými EGFR TKI.

Účinky

Afatinib (ATC L01XE13) má protinádorové a antiproliferativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny kovalentní vazbou na kinázové domény EGFR (receptor epidermálního růstového faktoru), HER2 a HER4. To vede k inhibici dráhy ErbB. Afatinib má dlouhý poločas až 37 hodin.

Indikace

K léčbě metastazujících nemalobuněčných buněk v konečném stadiu plíce rakovina (NSCLC).

Dávkování

Podle SmPC. Tablety jsou užívány jednou denně na a půst základ.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Těhotenství
• Kojení je kontraindikováno

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Afatinib je substrát a inhibitor P-glykoprotein. Vhodná droga-droga interakcí jsou možné s inhibitory a induktory P-gp.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat průjemvyrážka, orální mukozitida, oběh, suché kůže, špatná chuť k jídlu a svědění.