Produkty
Analogy GnRH jsou komerčně dostupné v mnoha zemích ve formě injekcí, implantátů a nosní spreje, mezi ostatními. Prvním schváleným agentem byl goserelin (Zoladex) v roce 1990.
Struktura a vlastnosti
Analogy GnRH jsou synteticky vyrobené deriváty hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH, LHRH) produkovaného v Hypotalamus. GnRH je dekapeptid a má následující strukturu: GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly Například v triptorelin v poloze 6 je aminokyselina glycin nahrazena D-tryptofan: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly. Pyr znamená kyselinu pyroglutamovou, neproteinogenní aminokyselinu.
Účinky
Analogy GnRH (ATC L02AE) způsobují snížené uvolňování gonadotropinů LH a FSH z hypofýzy s dlouhodobější léčbou přibližně čtyři týdny. Účinky jsou způsobeny down-regulací receptorů. To snižuje tvorbu estrogeny a androgeny (testosteron) a koncentrace klesají. Naproti tomu u krátkodobé nebo jednorázové léčby byly LH a FSH podporuje se sekrece a zvyšují se hladiny hormonů.
Agenti
- gonadorelin (Lutrelef) - ekvivalent GnRH, nikoli derivát.
- Goserelin (Zoladex)
- Histrelin (Vantas)
- Leuprorelin (Eligard)
- nafarelin (Synrelina)
- Triptorelin (pamorelin)
Není komerčně dostupný v mnoha zemích:
- Buserelin (Suprefakt)
Veterinární léky:
- Deslorelin (Suprelorin)
- Lecirelin (Dalmarelin)
- peforelin (Maprelin)
Indikace
- Rakovina prostaty
- Rakovina prsu
- Endometrióza
- Děložní fibroid
- Endometriální ablatio
- V reprodukční medicíně
- Hypotalamická amenorea
- Centrální hypogonadismus u mužů, např. Kallmannův syndrom, k vyvolání puberty.
Kontraindikace
Analogy GnRH jsou kontraindikovány při přecitlivělosti, nevysvětlitelném vaginálním krvácení, v hormonálně nezávislých nádorech a během těhotenství a laktace. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Droga-droga interakcí jsou možné u látek, které ovlivňují stejné hormonální systémy.
Nepříznivé účinky
Nepříznivé účinky nastat v důsledku stažení estrogenu nebo androgenu. U žen postmenopauzální příznaky jako např návaly horka, pocení a vaginální suchost jsou běžné. Mezi další časté nežádoucí účinky patří bolest hlavy, změny nálady, deprese, snížení libida, erektilní dysfunkcea místní reakce v místě vpichu.
