Produkty
Bedaquilin byl schválen ve Spojených státech v roce 2012 a v EU v roce 2014 ve formě tablet (Sirturo).
Struktura a vlastnosti
Bedaquiline (C.32H31BrN2O2, Mr = 555.5 g / mol) je diarylchinolin. Je přítomen v léku jako bedachilin fumarát, bílý prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Bedaquilin (ATC J04AK05) má baktericidní (protiplísňové) vlastnosti proti dělení a nedělení tuberkulóza bakterie. Účinky jsou založeny na inhibici mykobakteriální ATP syntázy, která je důležitá pro výrobu energie. Tím se zabrání tvorbě nosiče energie ATP. Bedaquilin a metabolit M2 mají dlouhý poločas 5.5 měsíce.
Indikace
V kombinaci s jinými tuberkulostatika k léčbě plic rezistentních na více léků tuberkulóza (MDR-TB) s původcem.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety jsou užívány s jídlem. Jednou denně po dobu prvních dvou týdnů, poté pouze třikrát týdně. Bedaquilin musí být kombinován s nejméně třemi dalšími tuberkulostatika. Léčba trvá 24 týdnů.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Béchilin je substrátem pro CYP3A4 a odpovídající léčivo interakcí jsou možné. Hepatotoxický drogy během léčby je třeba se vyvarovat alkoholu. Interakce může také nastat u látek, které prodlužují QT interval.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat nevolnost, bolesti kloubů, bolest hlavy, zvracenía závratě. Bedaquiline prodlužuje QT interval a má játra-toxické vlastnosti. Více úmrtí se vyskytlo ve skupině s verum než v kontrolní skupině v hlavním klinickém hodnocení.
