Klomethiazol

Produkty

Klomethiazol je komerčně dostupný ve formě tobolek a ve směsi (Distraneurin, UK: Heminevrin). Byl vyvinut ve Roche ve třicátých letech minulého století.

Struktura a vlastnosti

Klomethiazol (C.6H8ClNS, Mr = 161.65 g / mol) je chlorovaný a methylovaný thiazolový derivát. Sloučenina se týká thiazolové skupiny vitaminu B1 (thiamin).

Účinky

Klomethiazol (ATC N05CM02) má sedativní, vlastnosti vyvolávající spánek a antikonvulzivní (svalové relaxanci) vlastnosti. Potencuje účinky inhibice neurotransmiter GABA interakcí s GABAA receptor. Vzhledem ke svému poločasu přibližně 4 hodiny má poměrně krátkou dobu působení. Clomethiazol má nízký a proměnlivý orální obsah biologická dostupnost.

Indikace

  • Věkové související poruchy spánku (ne jako trvalá terapie).
  • Stavy zmatku spojené s agitací a neklidem u starších osob.
  • Výběr alkoholu: léčba predelia, deliria tremens a akutních abstinenčních příznaků za kontrolovaných stacionárních podmínek.

Dávkování

Podle štítku s drogami. The dávka se upravuje individuálně. Přerušení léčby by mělo být postupné, aby se zabránilo abstinenčním příznakům. Trvání terapie by měla být udržována krátká (ne kontinuální léčba) z důvodu možnosti závislosti.

Zneužívání

Klomethiazol může být zneužíván jako depresor narkotikum. Může to vést k psychologické a fyzické závislosti.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Podezřelý syndrom spánkové apnoe a při všech centrálně způsobených poruchách dýchání.
  • Pacienti s akutní intoxikací alkoholem nebo jinými látkami tlumícími centrální nervový systém.
  • Již existující závislost na alkoholu a jiných psychotropních látkách, s výjimkou akutní léčby predelia, deliria tremens a akutních abstinenčních příznaků.
  • Děti a dospívající

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Klomethiazol je substrátem izoenzymů CYP450, zejména CYP2A6 a CYP3A4 / 5, přičemž je inhibitorem CYP2A6 a CYP2E1. Kombinace s jinými centrálními depresory drogy nebo alkohol se nedoporučuje.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří nosní kongesce a podráždění, které se mohou objevit až 20 minut po správa, spojivka může být v některých případech také podrážděný a bolest hlavy může dojít současně. Další možné nežádoucí účinky (výběr):

Předávkování způsobuje dýchací a kardiovaskulární systém deprese a může být život ohrožující.