Účinky
Glitazary kombinují účinek fibrátů na snížení lipidů (nižší triglyceridy a LDL, Zvýšení HDL) s antidiabetickým účinkem glitazony, které zvyšují citlivost tkáně na inzulín.
Mechanismus účinku
Glitazars mají dvojí mechanismus účinku. Na jedné straně aktivují jaderný receptor PPAR-alfa, lékový cíl fibrátů, a na druhé straně aktivují PPAR-gama, cíl glitazony.
Indikace
Metabolické choroby, poruchy krev hladiny lipidů, hyperglykémie nebo cukrovka Mellitus, metabolický syndrom.
Aktivní složky (výběr).
Vývoj většiny účinných látek byl přerušen z důvodu nežádoucích účinků:
Aleglitazar | Roche Pharma | Vývoj ukončen |
Farglitazar | GlaxoSmithKline | Vývoj zrušen |
Muraglitazar | Bristol-Myers Squibb | Vývoj zastaven, kardiovaskulární vedlejší účinky. |
Navaglitazar | Eli Lilly | Vývoj zrušen |
Ragaglitazar | Novo Nordisk | Vývoj byl přerušen, růst nádorů u hlodavců. |
Tesaglitazar | AstraZeneca | Vývoj byl přerušen, zvýšen kreatinin, snížená GFR. |