Glitazare

Účinky

Glitazary kombinují účinek fibrátů na snížení lipidů (nižší triglyceridy a LDL, Zvýšení HDL) s antidiabetickým účinkem glitazony, které zvyšují citlivost tkáně na inzulín.

Mechanismus účinku

Glitazars mají dvojí mechanismus účinku. Na jedné straně aktivují jaderný receptor PPAR-alfa, lékový cíl fibrátů, a na druhé straně aktivují PPAR-gama, cíl glitazony.

Indikace

Metabolické choroby, poruchy krev hladiny lipidů, hyperglykémie nebo cukrovka Mellitus, metabolický syndrom.

Aktivní složky (výběr).

Vývoj většiny účinných látek byl přerušen z důvodu nežádoucích účinků:

Aleglitazar Roche Pharma Vývoj ukončen
Farglitazar GlaxoSmithKline Vývoj zrušen
Muraglitazar Bristol-Myers Squibb Vývoj zastaven, kardiovaskulární vedlejší účinky.
Navaglitazar Eli Lilly Vývoj zrušen
Ragaglitazar Novo Nordisk Vývoj byl přerušen, růst nádorů u hlodavců.
Tesaglitazar AstraZeneca Vývoj byl přerušen, zvýšen kreatinin, snížená GFR.