Produkty Acarbose jsou komerčně dostupné ve formě tablet (Glucobay). Ke zvýšení antidiabetického účinku se obvykle kombinuje s jinými činidly, jako je metformin, inzulín nebo sulfonylmočoviny. Akarbóza je v mnoha zemích schválena od roku 1986. Struktura a vlastnosti Acarbose (C25H43NO18, Mr = 645.60 g/mol) je pseudotetrasacharid získávaný z bakterie fermentací. To … Účinky akarbózy a vedlejší účinky
Účinky Sulfonylmočoviny (ATC A10BB) mají antidiabetické, antihyperglykemické a inzulinové sekretagogické vlastnosti. Aktivní složky 1. generace: Tolbutamid, acetohexamid, tolazamid (všechny off-label). Chlorpropamid (Diabiformin, mimo obchod). 2. generace: Glibenclamid (Daonil, generikum). Glibornurid (glutril, mimo označení). Glipizid (Glibenese, z obchodu) Gliklazid (Diamicron / -MR, generický). 3. generace: Glimepirid (Amaryl, generikum). Srov. Diabetes mellitus typu 2, glinidy
Produkty První schválený agent ze skupiny agonistů receptoru GLP-1 byl exenatid (Byetta) ve Spojených státech v roce 2005 a v mnoha zemích a EU v roce 2006. Mezitím bylo registrováno několik dalších léků (viz níže) . Tyto léky jsou také známé jako mimetika inkretinu. Jsou komerčně dostupné jako… Agonisté receptoru GLP-1
Produkty Exenatide je komerčně dostupný jako injekce (Byetta, Bydureon). Ve Spojených státech byl schválen v roce 2005 jako první prostředek ze skupiny agonistů receptoru GLP-1 (Byetta). V mnoha zemích byla droga registrována o rok později. Dlouhodobě působící pero Bydureon Pen bylo schváleno v mnoha zemích v roce 2012, s dalším schválením jako… Exenatid
Produkty Saxagliptin je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet (Onglyza). Byl schválen v mnoha zemích po sitagliptinu (Januvia) a vildagliptinu (Galvus) jako 3. účinné látce ze skupiny gliptinů v únoru 2010. Od roku 2012 jsou registrovány dva další kombinované přípravky s metforminem (Duoglyze, Kombiglyze XR). Kombiglyze XR vstoupil na trh… Saxagliptin
Produkty Lixisenatide byl schválen jako subkutánní injekční roztok v EU v roce 2012, ve Spojených státech v roce 2016 a v mnoha zemích v roce 2017 (Lyxumia). Lixisenatid je také kombinován s inzulínem glargin; viz iGlarLixi (Suliqua). Struktura a vlastnosti Lixisenatid je peptid a analog GLP1 44 aminokyselin, které, stejně jako exenatid,… Lixisenatid
Produkty Liraglutide byl v mnoha zemích schválen v roce 2009 jako injekční roztok v předplněném peru (Victoza). V roce 2014 byla vydána kombinace fixní dávky s inzulínem degludec (Xultophy); viz IDegLira. V roce 2016 byla Saxenda zaregistrována k léčbě nadváhy a obezity. Jeho příbuzný nástupce, semaglutid, na rozdíl od liraglutidu, potřebuje pouze injekci… Liraglutid
Produkty Metformin je v mnoha zemích komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet a je k dispozici od roku 1960. Kromě původního přípravku Glucophage je dnes k dispozici řada generik. Metformin je často kombinován s různými jinými antidiabetiky. Lékařsky se používá od roku 1957. Jiné antidiabetické biguanidy jako fenformin a… Metformin: účinky léků, vedlejší účinky, dávkování a použití
Produkty Repaglinide je komerčně dostupný ve formě tablet (NovoNorm, obecný). Byl schválen v mnoha zemích v roce 1999. Struktura a vlastnosti Repaglinid (C27H36N2O4, Mr = 452.6 g/mol) je derivát kyseliny meglitinidové a karbamoylmethylbenzoové bez struktury sulfonylmočoviny. Je to bílý prášek bez zápachu, který je díky své lipofilitě prakticky nerozpustný ve vodě. V drogách… Repaglinid
Produkty Glibenclamide je komerčně dostupný ve formě tablet (Daonil, generika). Byl schválen v mnoha zemích od roku 1970 a používá se také ve fixní kombinaci s metforminem (Glucovance). Struktura a vlastnosti Glibenklamid (C23H28ClN3O5S, Mr = 494.0 g/mol) je sulfonylmočovina. Existuje jako bílý krystalický prášek, který je prakticky nerozpustný ve vodě. Účinky… Glibenklamid
Produkty Glibornurid byl komerčně dostupný ve formě tablet (Glutril, původně Roche, později MEDA Pharma). Byl schválen v mnoha zemích od roku 1971. Byl ukončen v roce 2019. Struktura a vlastnosti Glibornurid (C18H26N2O4S, Mr = 366.48 g/mol) je sulfonylmočovina. Účinky Glibornurid (ATC A10BB04) má antihyperglykemické a antidiabetické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny propagací… Glibornurid
Produkty Gliclazide je komerčně dostupný ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním a je schválen v mnoha zemích od roku 1978. Dávkové formy s prodlouženým uvolňováním vstoupily na trh v roce 2001. Kromě původního přípravku Diamicron MR jsou od roku 2008 k dispozici generika s prodlouženým uvolňováním. Prodej nezpomaleného přípravku Diamicron 80 mg byl ukončen v roce 2012. Struktura a vlastnosti Gliclazide… gliklazid
