Jak hydrokortison funguje
Hydrokortison („kortizol“) je produkován tělem z cholesterolu v kůře nadledvin. Množství produkovaného hormonu je regulováno především hormony hypofýzy (hypofýzy).
Zejména ve stresových situacích se produkuje velké množství hydrokortizonu, který mimo jiné zajišťuje, že tělo zůstává výkonné. Takový stres může pro tělo vyplynout nejen z hektického denního režimu, ale také například z nedostatku spánku, závislostí a infekcí.
Při jakémkoli stresu se v těle mobilizují energetické zásoby (tj. odbourává se tuk), v játrech se tvoří snadno využitelné cukry a častěji se odbourávají bílkoviny. Navíc se zpomaluje imunitní systém, zánětlivé reakce a hojení ran, které stojí tělo hodně energie.
Koncentrační vrchol po ránu se využívá např. při užívání perorálních kortikosteroidních přípravků, aby se co nejméně narušil přirozený rytmus. U diabetiků je naopak ranní uvolnění spojeno se zvýšenou hladinou glukózy v krvi („fenomén svítání“).
Po jeho uvolnění hydrokortison putuje krevním řečištěm do různých tkání. Tam proniká do buněk a zajišťuje, že se stále více tvoří proteiny, které podporují popsané účinky související se stresem. K ukončení jeho účinku se hydrokortison v některých tkáních, jako jsou ledviny a střevo, přeměňuje na neaktivní, tj. neúčinný kortison.
Terapeutické využití má jak hormonální účinek (užívaný jako tableta), tak protizánětlivý a protialergický účinek (např. mast, krém) hydrokortizonu.
Absorpce, degradace a vylučování
Delší dobu však přetrvává ve tkáních, kde je doba jeho působení osm až dvanáct hodin.
Hydrokortison se nakonec rozkládá v játrech a poté se vylučuje močí ledvinami. Dva dny po požití 90 procent účinné látky z těla opět odešlo.
Při zevní aplikaci, například jako mast, se do krevního oběhu dostává jen nepatrné množství účinné látky.
Kdy se hydrokortison používá?
Hydrokortison se používá v následujících případech:
- perorálně jako substituční léčba nedostatku přirozeného hydrokortizonu v těle (Addisonova choroba)
- zevně při zánětlivých kožních onemocněních, ekzémech a lupénce
- rektálně při análním ekzému nebo k léčbě zánětlivých onemocnění dolního tlustého střeva (jako je ulcerózní kolitida, Crohnova choroba)
V této modifikované formě vykazuje hydrokortison lepší penetraci a prodloužené uvolňování při aplikaci na kůži a lepší rozpustnost ve vodě při použití jako injekce (u akutních stavů). Hlavní chemické formy jsou hydrokortison acetát a hydrokortison butyrát.
V závislosti na onemocnění může být hydrokortison používán krátkodobě nebo dlouhodobě.
Jak se hydrokortison používá
Hydrokortison se používá buď lokálně – tj. přímo na nemocné oblasti těla – nebo systémově – tj. polyká se nebo injekčně, což umožňuje, aby se účinná látka dostala do každé tkáně v těle krví.
Oční mast s účinnou látkou se aplikuje do spojivkové kapsy (po stažení spodního víčka) nebo zevně na okraj víčka po dobu maximálně dvou týdnů dvakrát až třikrát denně podle pokynů lékaře.
Rektální pěna na zánětlivé onemocnění střev se zpočátku aplikuje jednou až dvakrát denně, po několika týdnech pouze jednou za dva dny.
Systémové použití hydrokortizonu spočívá v užívání tablet, přičemž dávkování napodobuje denní kolísání hladiny v krvi: Většina účinné látky se užívá ráno (asi dvě třetiny až tři čtvrtiny celkového denního množství) a zbývající množství se užívá v odpoledne.
Jaké jsou vedlejší účinky hydrokortizonu?
Při krátkodobé léčbě nízkými dávkami se neočekávají žádné vedlejší účinky.
Jinak je tomu u delší nebo vysokodávkované terapie, kde je překročen tzv. „Cushingův práh“. Jedná se o individuálně závislou dávku podaného kortikosteroidu, nad kterou se objevují nežádoucí účinky, jako je tomu u Cushingovy choroby (patologicky zvýšená hladina hydrokortizonu v krvi).
Důsledky překročení Cushingova prahu po delší dobu mohou být: Měsíční obličej, obezita trupu, býčí krk, vysoký krevní tlak, vysoká hladina cukru v krvi, zvýšená žízeň a časté močení, úbytek kostní hmoty, rozpad svalů, bolesti zad a kloubů, zpomalené hojení ran a zvýšená náchylnost k infekci.
Co je třeba vzít v úvahu při použití hydrokortizonu?
Kontraindikace
Pokud je indikována, neexistuje v zásadě žádná absolutní kontraindikace kromě známé přecitlivělosti na léčivou látku nebo některou z dalších složek léčiva – tedy žádná okolnost, která by použití léčivé látky absolutně vylučovala.
Opatrnost se doporučuje, pokud je hydrokortison používán systémově a současně jsou přítomna některá onemocnění nebo je plánováno očkování. Váš lékař to vezme v úvahu při předepisování, pokud ho budete informovat.
lékové interakce
Zejména při užívání hydrokortizonu ve vyšších dávkách může dojít k poruchám rovnováhy solí a vody v těle, například v důsledku zvýšeného vylučování draslíku.
Účinek hydrokortizonu na zvýšení krevního cukru oslabuje účinek mnoha léků na cukrovku na snížení krevního cukru.
Účinek antikoagulancií kumarinového typu, jako je fenprokumon a warfarin, může být také oslaben. Doporučuje se pečlivé sledování koagulace, zejména na začátku užívání.
Kombinace hydrokortizonu s nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID), které jsou často užívány jako léky proti bolesti (např. ibuprofen, naproxen, kyselina acetylsalicylová/ASS, diklofenak), zvyšuje krvácení v gastrointestinálním traktu.
Hydrokortison je metabolizován za účasti enzymu CYP3A4. Látky, které silně inhibují tento enzym nebo stimulují jeho tvorbu (induktory), mohou tedy zesílit nebo zeslabit účinek hydrokortizonu. Příklady silných inhibitorů CYP3A4 jsou:
- antifungální látky (jako je ketokonazol, itrakonazol a vorikonazol)
- některá antibiotika (jako je erythromycin, klarithromycin)
- některé léky proti HIV (jako je ritonavir)
Příklady induktorů CYP3A4, které mohou zmírnit účinek hydrokortizonu, zahrnují:
- antiepileptika (jako je fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon)
- některá antibiotika (jako rifampicin, rifabutin)
- některé léky proti HIV (jako efavirenz, nevirapin)
Věkové omezení
Ve vhodně upravených dávkách lze hydrokortison podávat v jakémkoli věku.
Těhotenství a kojení
Hydrokortison může být užíván jako substituční léčba (substituční léčba) během těhotenství a kojení pod lékařským dohledem. Pokud je to možné, neměla by se během této doby podávat léčba výrazně zvýšenými dávkami.
Zevní aplikace hydrokortizonu je možná také ve všech fázích těhotenství i při kojení (mimo oblast prsou).
Jak získat léky s hydrokortisonem
Přípravky obsahující hydrokortison pro perorální podání, pro injekci, pro rektální aplikaci jako pěna nebo čípek a v koncentracích nad 0.5 procenta vyžadují ve všech třech zemích předpis.
Jak dlouho je hydrokortison znám?
Hydrokortison, kortizon a příbuzné látky objevil americký chemik Edward Calvin Kendall, který za ně dostal Nobelovu cenu za medicínu v roce 1950. Hydrokortison byl uveden na trh již v roce 1949 a nyní je dostupný i jako generický lék.
