Jak ergotamin funguje
Ergotamin je účinná látka ze skupiny námelových alkaloidů. Po požití působí v těle různými způsoby. Jeho účinnost při migréně je způsobena především tím, že ergotamin má podobnou strukturu jako tělu vlastní mediátorová látka serotonin.
Účinná látka se proto také váže na serotoninová dokovací místa (5HT1 receptory) v mozku. V důsledku toho se krevní cévy v mozku stahují a nervové buňky uvolňují méně prozánětlivých mediátorů. Ergotamin tedy působí proti dvěma mechanismům, které pravděpodobně způsobí záchvat migrény.
Kromě toho se ergotamin váže i na jiná dokovací místa. Tyto zahrnují.
- Receptory na krevních cévách (alfa-adrenoceptory): To způsobuje, že ergotamin má vazokonstrikční účinek na tepny a žíly.
- Receptory na děloze: ergotamin způsobuje kontrakci děložních svalů, což může vyvolat porod.
- Dopaminové receptory v centrálním nervovém systému, například v centru zvracení, způsobují, že ergotamin způsobuje nevolnost a zvracení.
Vazba na tato dokovací místa primárně vysvětluje vedlejší účinky léku.
Není přesně známo, jak ergotamin zabraňuje bolestem hlavy.
Absorpce, degradace a vylučování
Kdy se ergotamin používá?
Ergotamin je schválen k léčbě záchvatů migrény, zejména dlouhých, kdy jiné léky dostatečně neúčinkují nebo jsou nevhodné.
Kromě toho lékaři předepisují ergotamin na omezenou dobu, aby zabránili bolesti hlavy. Nemocní užívají účinnou látku do nástupu účinku vhodnější preventivní dlouhodobé terapie. Používá se zejména u pacientů trpících nočními záchvaty skupinové bolesti hlavy. Kromě toho neexistuje žádné přímé schválení pro klastrové bolesti hlavy. Lékaři proto v těchto případech používají účinnou látku „off-label“.
Jak se ergotamin užívá
Pacienti užívají ergotamin co nejdříve na začátku záchvatu migrény. Účinná látka je dostupná ve formě tablety, která se před spolknutím dostatečně rozkousá a nechá se nějakou dobu v ústech. Pokud jsou záchvaty migrény doprovázeny nevolností nebo zvracením, doporučuje se tabletu rozpustit v půl sklenici vody a poté vypít.
Obvyklá dávka je jedna tableta ergotaminu (odpovídá dvěma miligramům). Pokud se záchvat migrény znovu objeví, mohou si postižení vzít další dávku ergotaminu nejdříve po čtyřech až šesti hodinách. Maximální množství za den jsou dvě tablety. Maximální množství za týden jsou zde tři tablety.
Aby se na krátkou dobu předešlo bolestem hlavy, užívají postižení například jednu tabletu ráno a jednu večer. Pokud pacienty trápí záchvaty hlavně v noci, lékaři jim obvykle radí polknout ergotamin krátce před spaním.
Mimochodem: Vzhledem k tomu, že ergotamin není výslovně schválen pro profylaxi klastrových bolestí hlavy, nejsou k tomu v příbalových letácích příslušných přípravků žádné konkrétní informace. Proto příjem podrobně proberte se svým lékařem a užívejte tablety pouze podle předpisu.
Jaké jsou vedlejší účinky ergotaminu?
Ergotamin se nejen selektivně váže na serotoninová dokovací místa (receptory), což přispívá k úlevě od záchvatů migrény. Účinná látka také aktivuje další receptory a má tak některé nežádoucí vedlejší účinky.
Často se jedná o gastrointestinální trakt. Ergotamin mimo jiné excituje dopaminová dokovací místa v centru zvracení: Postižení cítí nevolnost a zvrací. Účinná látka navíc u některých lidí vyvolává průjem.
Ergotamin stahuje cévy a může tak zvýšit krevní tlak a narušit průtok krve. Pokud pacienti užívají ergotamin dlouhodobě, hrozí jim v důsledku trvale narušeného průtoku krve cévní okluze.
Při dlouhodobém užívání je také tělo citlivější na bolest, která může způsobit nepřetržitou bolest hlavy (bolesti hlavy vyvolané léky).
V ojedinělých případech způsobuje ergotamin poruchu prokrvení srdečního svalu, která se projevuje silnou bolestí za hrudní kostí (angina pectoris). Možné jsou i srdeční arytmie.
Při náhlé silné bolesti a pocitu tísně na hrudi, doprovázeném dušností, pocením a nevolností, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.
Kdy by se ergotamin neměl užívat?
Za určitých okolností byste neměli užívat léky obsahující ergotamin. Tyto zahrnují:
- hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku přípravku
- známé poruchy prokrvení mozku nebo velkých tepen paží a nohou (okluzivní onemocnění periferních tepen – pAVK)
- onemocnění koronárních tepen (onemocnění koronárních tepen)
- vysoký krevní tlak
- těžká onemocnění jater a ledvin
- nádor dřeně nadledvin (feochromocytom)
- tyreotoxická krize (onemocnění štítné žlázy s nadměrným množstvím hormonů štítné žlázy v krvi)
- Těhotenství a kojení (ergotamin může vyvolat porod).
Ergotamin tablety obsahují laktózu. Pacientům trpícím intolerancí galaktózy nebo laktózy je lepší Ergotamin tablety neužívat.
Ergotamin navíc není vhodný pro osoby užívající následující léky:
- triptany a další léky obsahující ergotamin
- léky na HIV (inhibitory HIV proteázy, např. ritonavir)
- Beta-blokátory
- Makrolidová antibiotika (např. azithromycin, erythromycin)
- Tetracyklinová antibiotika
Tyto lékové interakce se mohou objevit u ergotaminu
Pacienti, kteří současně užívají léky k léčbě kardiovaskulárních onemocnění (beta-blokátory), mohou zaznamenat horší průtok krve do hlavních tepen v rukou a nohou. Ergotamin, stejně jako některé beta-blokátory, má vazokonstrikční účinek, a proto se tento účinek zvyšuje, když se užívá současně.
Ergotamin je štěpen v játrech enzymovým systémem (CYP3A4). Pokud pacienti současně užívají látky, které inhibují tento systém (inhibitory CYP), brání to rozkladu ergotaminu. V důsledku toho se zvyšuje koncentrace účinné látky v krvi, zvyšuje se vazokonstrikční účinek a dochází k poruchám krevního oběhu. Mezi tyto inhibitory patří například makrolidová antibiotika, různé léky proti plísňovým infekcím a také grapefruit.
Ergotamin během těhotenství a kojení
Ergotamin stahuje krevní cévy a může tak snížit nebo úplně přerušit přívod krve do nenarozeného dítěte přes placentu.
Působením na alfa receptory zprostředkovává ergotamin také rytmickou kontrakci děložních svalů. V důsledku toho lék vyvolává předčasný porod a zvyšuje riziko potratu. Ergotamin by se neměl užívat během těhotenství.
Během kojení ergotamin snižuje tvorbu mléka. V některých případech se nemusí vyrábět vůbec. Je to proto, že ergotamin působí na hypofýzu jako dopamin a zabraňuje uvolňování hormonu prolaktinu, který normálně stimuluje produkci mléka v mléčné žláze.
Ergotamin také přechází do mateřského mléka a způsobuje průjem, zvracení a křeče u novorozence. Pokud kojící ženy bezpodmínečně chtějí užívat ergotamin, musí ho před jeho užíváním podle informací výrobce odstavit.
Jako alternativa je nejlepší lék proti bolesti paracetamol pro mírné záchvaty migrény během těhotenství. V případě silnější bolesti nebo pokud acetaminofen nepůsobí adekvátně, lékaři během těhotenství a kojení předepisují triptany, které byly dobře prozkoumány, jako je sumatriptan. V ideálním případě matky po odběru přeruší kojení na dvanáct hodin.
Jak získat léky s ergotaminem
V Německu je ergotamin dostupný na předpis v libovolné dávce a velikosti balení. Je tedy k dostání pouze v lékárnách na lékařský předpis.
Léky s účinnou látkou ergotamin nejsou ve Švýcarsku na trhu od roku 2014. Ani v Rakousku nejsou v současné době dostupné žádné léky s obsahem ergotaminu.
Od kdy je ergotamin známý?
Námelové alkaloidy, jako je ergotamin, se poprvé staly známými ve středověku kvůli epidemii podobné nemoci otravy námelem (ergotismus). Požár svatého Antonína, jak se nemoc stále nazývala, se objevoval v nepravidelných intervalech a v roce 40,000 si vyžádal asi 943 XNUMX obětí. K otravě došlo po konzumaci žita kolonizovaného námelovou houbou.
Po výzkumu jako základní látka pro léčiva byl ergotamin poprvé vyroben čistě z námelové houby biochemikem ze Švýcarska v roce 1918. Zpočátku se ergotamin používal především k léčbě poporodního krvácení a potratů. Později byl považován za lék volby při záchvatech migrény.
