Jak klonazepam funguje
Stejně jako ostatní benzodiazepiny se klonazepam váže na dokovací místa (receptory) receptoru pro kyselinu gama-aminomáselnou (GABA). Výsledkem je, že má antikonvulzivní (antiepileptický), antiúzkostný (anxiolytický), sedativní (sedativní) a svalový relaxant (svalový relaxant).
Nervové buňky mozku spolu komunikují prostřednictvím poslíčkových látek známých jako neurotransmitery. V tomto procesu nervová buňka uvolňuje tyto excitační nebo inhibiční neurotransmitery v kontaktním bodě (synapse) a downstream buňka, která vnímá posla přes dokovací místa (receptory), je následně excitována nebo inhibována.
Jedním z nejdůležitějších inhibičních neurotransmiterů je GABA. Tento neurotransmiter se mimo jiné váže na GABA receptory. Ty lze ovlivnit mnoha látkami, například nespecificky alkoholem nebo specificky barbiturátovými prášky na spaní, jako je fenobarbital.
Benzodiazepiny, jako je klonazepam, se také vážou na receptor GABA. Zvyšují tak účinek přirozeně se vyskytující GABA a jsou tak vhodné jako prášky na spaní, sedativa a antikonvulziva.
Absorpce, degradace a vylučování
V játrech se klonazepam přeměňuje na neúčinné degradační produkty a následně se vylučuje převážně močí, v menší míře i stolicí. Po jednom a půl dni se hladina klonazepamu v těle opět snížila na polovinu (poločas rozpadu).
Kdy se klonazepam používá?
V Německu je klonazepam schválen pouze pro léčbu různých forem epilepsie u dospělých a dětí (včetně kojenců), pokud epilepsie nereaguje na jiné léky.
Clonazepam lze užívat buď samostatně (monoterapie) nebo společně s jinými léky (přídavná terapie). U určitých forem epilepsie je účinná látka indikována výhradně jako doplňková terapie.
Clonazepam je také schválen pro léčbu epilepsie v Rakousku a Švýcarsku.
V několika zemích a také v Německu se klonazepam používá také „off-label“ (mimo příslušné schválené indikace) k léčbě úzkostných poruch, náměsíčnosti a pohybových poruch (syndrom neklidných nohou, křeče žvýkacích svalů, neklid v sezení) , mezi ostatními.
Jak se klonazepam používá
Léčba klonazepamem se zahajuje postupně:
Dospělí obvykle začínají léčbu 0.5 miligramu klonazepamu dvakrát denně. Dávkování se pak pomalu zvyšuje během několika týdnů, dokud není dosaženo optimálního účinku. Celková denní dávka XNUMX miligramů – rozdělená do tří až čtyř jednotlivých dávek – by neměla být překročena. Užívá se nezávisle na jídle s dostatečným množstvím tekutin.
Mladší pacienti dostávají sníženou dávku. Děti do šesti let a pacienti s potížemi s polykáním mohou místo tablet užívat kapky klonazepamu.
Stejně jako u jiných antikonvulziv nesmí být léčba přerušena náhle, protože to může vyvolat záchvaty. K ukončení léčby musí být dávka postupně snižována („snižování“).
Jaké jsou vedlejší účinky klonazepamu?
Nežádoucí účinky klonazepamu jsou podobné jako u jiných benzodiazepinů. Časté jsou zejména na začátku léčby a při vyšších dávkách únava, ospalost, mdloby, závratě, točení hlavy a slabost.
Čeho bych si měl být vědom při užívání klonazepamu?
Kontraindikace
Clonazepam se nesmí používat v:
- těžká respirační dysfunkce (respirační nedostatečnost)
- těžká jaterní dysfunkce (hepatální insuficience)
- známá závislost na lécích, drogách nebo alkoholu
lékové interakce
Pokud se klonazepam používá k léčbě epilepsie navíc k jiným přípravkům, obvykle stačí nižší dávky přípravků z důvodu vzájemného zesílení účinku. To může zlepšit snášenlivost terapie.
Léky, které vedou k vyšším koncentracím degradujících enzymů v játrech (tzv. enzymové induktory), tak mohou zvýšit degradaci klonazepamu – jeho účinek je snížen. Některé z těchto léků se používají také při epilepsii, například fenobarbital, fenytoin, karbamazepin a oxkarbazepin.
Kvůli riziku nepředvídatelných interakcí by se během léčby klonazepamem nikdy neměl konzumovat alkohol.
Řízení a obsluha těžkých strojů
I při použití podle pokynů může klonazepam zhoršit bdělost a schopnost reagovat. Zejména během prvních dnů léčby by proto pacienti neměli řídit vozidla nebo obsluhovat těžké stroje.
Věkové omezení
Clonazepam lze v případě potřeby použít již v dětství. Dávkování je založeno na tělesné hmotnosti.
Těhotenství a kojení
Pokud je to možné, léčba klonazepamem by neměla být zahájena během těhotenství. Nicméně ženy, které jsou již stabilní na klonazepamu, mohou pokračovat v užívání klonazepamu během těhotenství. Měla by být zaměřena na nejnižší účinnou dávku.
Malé množství účinné látky přechází do mateřského mléka. Pokud je během kojení nezbytně nutné pokračovat v užívání, ženy by měly před tím odstavit. Vzhledem k dlouhému poločasu rozpadu klonazepamu existuje riziko, že se účinná látka bude hromadit v těle dítěte.
Přípravky obsahující klonazepam jsou v Německu, Rakousku a Švýcarsku vázány na lékařský předpis.
Jak dlouho je klonazepam znám?
Po uvedení prvního benzodiazepinu (chlordiazepoxidu v roce 1960) na trh bylo vyvinuto mnoho dalších benzodiazepinů s různými vlastnostmi a profilem účinku. Účinná látka klonazepam byla patentována v roce 1964 a od roku 1975 prodávána v USA.
