Produkty
Sulfasalazin je komerčně dostupný jako tablety a jako dražé s enterickým potahem (salazopyrin, salazopyrin EN, některé země: azulfidin, azulfidin EN nebo RA). V mnoha zemích je schválen od roku 1950. EN znamená enterosolventní povlak a RA pro revmatoid Artritida. NA dražé mít povlak, který zabrání podráždění a zlepší žaludeční toleranci. Nerozpadají se, dokud nedosáhnou tenké střevo. Aktivní složka byla vyvinuta na počátku 1940. let XNUMX. století lékařkou a profesorkou Nannou Svartz z Karolinska Institute ve Švédsku ve spolupráci s farmaceutickou společností Pharmacia.
Struktura a vlastnosti
Sulfasalazin (C18H14N4O5S, Mr = 398.4 g / mol) existuje jako lesklá žlutá až hnědožlutá jemná látka prášek a je prakticky nerozpustný v voda. Je proléčivem dvou aktivních metabolitů mesalazin a sulfapyridin. Aminosalicylát a sulfonamid jsou spojeny s azoskupinou.
Účinky
Sulfasalazin (ATC A07EC01) má protizánětlivé, imunomodulační a antibakteriální (bakteriostatické) vlastnosti. Přibližně 20% dávka je absorbován a zbytek vstupuje do dvojtečka a je metabolizován bakterie. Sulfasalazin je vzácným příkladem proléčiva, ze kterého se tvoří aktivní složky. To je označováno jako souběžné užívání léků nebo vzájemné proléčivo.
Indikace
- Ulcerózní kolitida
- Crohnova nemoc
- Revmatoidní artritida (chronická polyartritida)
- Aktivní idiopatický mladistvý polyartritida a spondyloartropatie s periferními artritida u pacientů ve věku 6 let a starších.
- Aktivní juvenilní idiopatická oligoartritida u dětí ve věku 6 let a starších.
Dávkování
Podle odborných informací. The drogy se obvykle užívají dvakrát až čtyřikrát denně s jídlem a dostatečným množstvím tekutiny. Léčba je zahájena postupně a dávka se upravuje individuálně. Před a během léčby jsou nutné pravidelné kontroly. Protože droga může způsobit kyselina listová nedostatek, doplnění kyselinou listovou doporučují různé literární zdroje. V odborných informacích není žádná odpovídající indikace.
Kontraindikace
- Přecitlivělost, včetně sulfonamidy a / nebo salicyláty.
- Akutní přerušovaná porfyrie
- Střevní obstrukce
- Těžká jaterní a ledvinová nedostatečnost
- Nemoci krvetvorných orgánů
- Nedostatek glukóza-6-fosfát dehydrogenázy
- Děti do 2 let
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Sulfasalazin má potenciál pro lék-lék interakcí. Interakce byly popsány například s železo, vápník, antibiotika, anexy, antagonisté vitaminu K, methotrexát, a azathioprin (výběr).
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- Bolest hlavy
- Gastrointestinální příznaky, jako je nevolnost, bolesti břicha, ztráta chuti k jídlu, dyspepsie a žaludeční nepohodlí
- Oligospermie a neplodnost u mužů, obvykle reverzibilní dva až tři měsíce po ukončení léčby
- Únava
Díky své barvě může sulfasalazin obracet oba kůže a moč žlutooranžová. Sulfasalazin může způsobit závažné nežádoucí účinky. Může způsobit myelosupresi, krev spočítat abnormality, závažné infekce, závažné kůže reakce, zánět jater a reakce přecitlivělosti. U laboratorních zvířat může sulfasalazin způsobit rakovina. Podle IARC je klasifikován jako skupina 2B (pravděpodobně karcinogenní pro člověka).
