Jak loperamid působí
Loperamid působí na tzv. opioidní receptory ve střevě, což jsou dokovací místa pro určité hormony (endorfiny), které zpomalují střevní průchod.
Tlumené pohyby tlustého střeva mají za následek zvýšenou absorpci vody z trávicí dřeně, její zahuštění – zastavení průjmu.
Mnoho dalších opioidů, jako je fentanyl, stejně jako opiáty, jako je morfin, které se používají jako silné léky proti bolesti, také způsobují zpomalení střevního průchodu jako vedlejší účinek.
Loperamid může také potenciálně působit jako opioid v centrálním nervovém systému a má analgetické a uspávací účinky. Tyto účinky se však nevyskytují u pacientů se zdravou hematoencefalickou bariérou, protože loperamid, který pronikl, je okamžitě opět transportován ven prostřednictvím určitých transportních proteinů.
Absorpce, degradace a vylučování
Po požití se účinná látka loperamid váže hlavně přímo na střevní stěnu. Části absorbované do krve jsou játry rychle odbourávány, takže do velkého krevního oběhu se dostane méně než jedno procento požitého množství účinné látky.
Asi jedenáct hodin po požití se polovina účinné látky vyloučí stolicí. Produkty rozkladu, které se hromadí v játrech, také odcházejí z těla stolicí.
Kdy se loperamid používá?
Loperamid se používá k symptomatické léčbě akutního průjmu u dospívajících ve věku XNUMX let a starších a dospělých, pokud není dostupná žádná kauzální léčba.
Pro léčbu dětí od dvou let jsou k dispozici speciální nízkodávkované přípravky.
Léčba delší než dva dny vyžaduje lékařský dohled.
Jak se loperamid používá
Na začátku léčby dospělí užívají čtyři miligramy loperamidu (obvykle dvě tablety nebo kapsle), později dva miligramy po každé nezformované stolici.
Při samoléčbě nesmí být překročena maximální denní dávka šesti tablet nebo kapslí (12 miligramů).
U dospívajících od 18 do 8 let se užívá zpočátku jedna tableta nebo kapsle, poté další po každé nezformované stolici. Maximální denní dávka jsou čtyři tablety nebo kapsle (XNUMX miligramů).
Loperamid by se neměl používat při průjmu doprovázeném horečkou, krví nebo hnisem ve stolici. Tyto příznaky ukazují na bakteriální příčinu, která se může zhoršit podáním léku na průjem.
Vzhledem ke ztrátě tekutin a solí (elektrolytů) při těžkém průjmu může být užitečné nahradit ztracené látky tělu během a po průjmu tzv. perorálními rehydratačními roztoky.
Jaké jsou vedlejší účinky loperamidu?
Jeden z deseti až sta léčených lidí pociťuje vedlejší účinky, jako je bolest hlavy, závratě, zácpa, nevolnost a plynatost.
Kromě toho jeden ze sta až tisíce léčených lidí pociťuje vedlejší účinky, jako je ospalost, bolest břicha, sucho v ústech, zvracení, zažívací potíže a kožní vyrážky.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání loperamidu?
Kontraindikace
Loperamid by neměly užívat:
- stavy, kdy je třeba se vyvarovat zpomalení pohybu střev (např. ileus, megakolon)
- @ průjem spojený s horečkou a/nebo krvavou stolicí
- průjem, který se objeví během nebo po užívání antibiotik
- bakteriální střevní záněty
- akutní epizoda ulcerózní kolitidy
- chronický průjem při samoléčbě
Interakce
Navíc látky, které blokují odpovídající transportní protein na hematoencefalické bariéře, mohou vést ke zvýšení koncentrací loperamidu v centrálním nervovém systému.
Mezi tyto léky patří například chinidin (antiarytmikum), ritonavir (lék proti HIV), itrakonazol, ketokonazol (antimykotikum), gemfibrozil (látka snižující krevní lipidy) a verapamil (lék na srdce).
Věková omezení
Loperamid lze používat v dávkových formách s nízkou dávkou u dětí ve věku od dvou let a ve formě kapslí nebo tablet u dětí ve věku od dvanácti let. Lék je kontraindikován u dětí mladších dvou let.
U pacientů s onemocněním jater lze loperamid užívat pouze po lékařském objasnění, protože rozklad léčivé látky v játrech může být zpožděn.
Těhotenství a kojení
Jen výjimečně je u průjmu indikována medikamentózní léčba. Pokud je tomu tak během těhotenství, je lékem volby loperamid. Pokud dietní opatření nestačí, lze loperamid užívat i během kojení.
Pokud jste těhotná nebo kojíte, je vždy vhodné vyhledat lékařské objasnění průjmu.
Jak získat léky s loperamidem
Přípravky s obsahem loperamidu jsou v Německu, Rakousku a Švýcarsku dostupné v malých baleních do dvanácti tablet nebo kapslí s obsahem dvou miligramů účinné látky bez lékařského předpisu, protože jde o maximální dávku na dva dny.
Tyto balíčky jsou často vytištěny s příponou názvu „akutní“, aby bylo jasné, že jsou určeny k autoterapii akutního průjmu.
Pokud i po tomto trpíte průjmem, určitě se poraďte s lékařem.
Jak dlouho je loperamid znám?
Loperamid objevili vědci v Belgii v roce 1969. Po zveřejnění nové účinné látky v roce 1972 následovalo uvedení na trh o rok později. Mezitím existuje mnoho generických léků s účinnou látkou loperamid.
