Jak lerkanidipin působí
Lercanidipin je účinná látka ze skupiny blokátorů kalciových kanálů, přesněji ze skupiny dihydropyridinů. Působí vazodilatačně a tím snižuje krevní tlak. Lercanidipin je tedy antihypertenzivum. Snižováním krevního tlaku předchází závažným sekundárním onemocněním, jako je infarkt a mozková mrtvice.
První blokátory kalciových kanálů, které byly vyvinuty, částečně ovlivňovaly i „načasování“ srdečního tepu, který je rovněž zprostředkován vápníkem – zpomalovaly srdeční tep. Novější látky jako lerkanidipin však působí velmi přesně pouze na vápníkové kanály ve stěně tepen a neovlivňují srdeční tep.
Absorpce, degradace a vylučování
Degradace probíhá enzymy v játrech (hlavně CYP3A4). Produkty rozkladu jsou vylučovány močí a stolicí. Přibližně osm až deset hodin po požití je polovina vstřebané účinné látky odbourána.
Kdy se lerkanidipin používá?
Jak se lerkanidipin používá
Lercanidipin se užívá ve formě tablet. Kvůli jeho depotnímu účinku ho stačí polykat jednou denně. Měl by se užívat ráno alespoň 15 minut před snídaní.
Důvod: pokrmy, zvláště ty obsahující tuk, zajišťují, že se do oběhu dostane více aktivní složky. Pokud se lék užije například po jídle, může dojít k nepředvídatelným výkyvům krevního tlaku.
Pokud je požadován silnější účinek, je účinná látka kombinována s jinými antihypertenzivy (např. betablokátory, ACE inhibitory nebo dehydratačními látkami) – zvýšením dávky by se účinek lerkanidipinu nezlepšil.
Léčba zvýšeného krevního tlaku musí být dlouhodobá.
Jaké jsou vedlejší účinky lerkanidipinu?
Jeden z tisíce až deset tisíc léčených lidí pociťuje vedlejší účinky, jako je ospalost, srdeční tachykardie, nevolnost, poruchy trávení, průjem, zvracení, kožní vyrážky, bolesti svalů, zvýšené močení a únava.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání lerkanidipinu?
Kontraindikace
Lercanidipin by se neměl používat při:
- snížená ejekční frekvence srdce
- @ ženy v plodném věku bez bezpečné metody antikoncepce
- srdeční selhání (srdeční nedostatečnost)
- těžká dysfunkce jater nebo ledvin
- pacientů, kteří prodělali srdeční infarkt v posledních čtyřech týdnech
- současné užívání silných inhibitorů CYP3A4 (včetně grapefruitové šťávy, viz níže)
- současné užívání cyklosporinu (imunosupresivum)
Interakce
Kromě výše uvedených inhibitorů CYP3A4 (inhibitory CYP3A4) existují i látky, které působí na enzymový systém CYP3A4 opačně – „navozují“ jej. To znamená, že způsobují větší produkci enzymu. To způsobuje rychlejší odbourávání lerkanidipinu, což zhoršuje jeho účinnost.
Pokud je lerkanidipin užíván společně s digoxinem (lék na srdeční selhání), může dojít ke zvýšení plazmatické hladiny digoxinu, a tím ke zvýšení jeho účinku.
Konzumace alkoholu může zvýšit antihypertenzní účinek lerkanidipinu.
Věkové omezení
Lercanidipin je schválen pro použití u dětí ve věku 18 let a starších. Bezpečnost a účinnost léčby u dětí a dospívajících do 18 let nebyla stanovena.
Těhotenství a kojení
Vzhledem k tomu, že údaje o jeho použití během těhotenství a kojení jsou stále nedostatečné, neměl by se lerkanidipin během této doby užívat.
Jak získat léky obsahující lerkanidipin
Přípravky s účinnou látkou lercanidipin jsou dostupné na předpis v Německu, Rakousku a Švýcarsku v libovolném dávkování a velikosti balení.
Od kdy je lerkanidipin znám?
Kromě fixních kombinací s jinými antihypertenzivy existují i přípravky obsahující pouze účinnou látku lerkanidipin. Od vypršení platnosti patentu přišly na trh různé generické verze.
