Produkty
Adefovir je komerčně dostupný ve formě tablet (Hepsera). Ve Spojených státech je schválen od roku 2002, v EU od roku 2003 a v mnoha zemích od roku 2004. Ve skutečnosti byl původně vyvinut k léčbě infekce HIV, ale nebyl pro tento účel schválen.
Struktura a vlastnosti
Adefovir je v léčivu přítomen ve formě diesterového proléčiva adefovirdipivoxilu (C.20H32N5O8P, Mr = 501.5 g / mol), který se rychle přeměňuje na adefovir pomocí esteráz v těle. Adefovir je sám o sobě také proléčivem účinné látky adefovir-difosfátu. Je to analog adenosin monofosfát.
Účinky
Adefovir (ATC J05AF08) má antivirové vlastnosti. V hostitelských buňkách je fosforylován intracelulárními kinázami na adefovir-difosfát a inhibuje virovou HBV DNA polymerázu (reverzní transkriptázu). Je začleněn do virové DNA a jako nesprávný substrát vede k ukončení řetězce.
Indikace
Pro léčbu chronických zánět jater B.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. The tablety se užívají jednou denně a nezávisle na jídle. Měly by být podávány ve stejnou denní dobu.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Adefovir prochází glomerulární filtrací na ledvina a je aktivně vylučován transportéry organických aniontů (OAT). Naproti tomu adefovir neinteraguje s izoenzymy CYP450. Neměl by být podáván současně s tenofovir.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnout slabost, bolest hlavy, bolest břicha, a nevolnost. Adefovir má nefrotoxické vlastnosti a může způsobit ledvina poškození a dokonce i selhání ledvin.
