Jak Valsartan působí
Valsartan blokuje receptory (dokovací místa) hormonu angiotensin-II – přesněji AT-1 receptory, což znamená, že hormon již nemůže uplatňovat svůj účinek. Předchází se tak vzestupu krevního tlaku a uleví se tak srdci a ledvinám.
Rovnováha soli a vody v lidském těle je regulována hormonálním systémem RAA (systém renin-angiotenze-aldosteron). Současně je také regulován krevní tlak prostřednictvím RAAS.
Angiotenzin II je jedním z hormonů v tomto systému. Když se naváže na své receptory na vnitřní straně cév, cévy se zúží – krevní tlak stoupá. V ledvinách jsou také receptory pro angiotenzin II. Zde hormon zajišťuje, že se do moči uvolňuje méně soli, to znamená, že v těle zůstává více soli a tím i vody. To také zvyšuje krevní tlak.
Absorpce, rozklad a vylučování
V těle se asi jedna pětina množství účinné látky metabolizuje na neaktivní produkty rozkladu, zbytek se vyloučí v nezměněné podobě. Vylučování probíhá převážně žlučí ve stolici. Přibližně šest hodin po požití byla polovina podaného množství vyloučena.
Kdy se valsartan používá?
Valsartan je schválen pro léčbu:
- Vysoký krevní tlak
- nedávný infarkt
- srdeční selhání (srdeční selhání)
Jak se Valsartan používá
Nejběžnější formou valsartanu jsou perorální tablety. Pro pacienty, kteří mají potíže s polykáním nebo jsou živeni sondou, jsou k dispozici perorální roztoky.
Dávkování závisí do značné míry na oblasti aplikace a obvykle se pohybuje mezi 80 a 160 miligramy jednou denně. Maximální dávka je 320 miligramů. Někdy je tato denní dávka také rozdělena do dvou dávek (ráno a večer).
Jaké jsou vedlejší účinky valsartanu?
V kontrolovaných klinických studiích nezpůsoboval valsartan nežádoucí účinky častěji než placebo bez léků. Jeden ze sta až tisíce léčených lidí pociťoval jako nejčastější vedlejší účinky závratě, únavu, kašel a bolesti břicha.
Erektilní dysfunkce často spouštěná léky na krevní tlak se u valsartanu obecně nevyskytuje. Někdy mohou mít sartany jako losartan a valsartan dokonce pozitivní vliv na impotenci (erektilní dysfunkci).
Čeho bych si měl být vědom, když užívám valsartan?
Kontraindikace
Valsartan se nesmí užívat v následujících případech:
- přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku léčiva
- těžká dysfunkce jater
- cholestáza (stáze žluči)
- současné užívání aliskirenu (lék na krevní tlak) u pacientů s diabetem nebo chronickou renální dysfunkcí
- druhý a třetí trimestr těhotenství
Interakce
Dodatečné užívání jiných léků, které ovlivňují RAAS nebo krevní tlak, by měl lékař zejména zpočátku pečlivě sledovat, aby krevní tlak příliš neklesl.
V kombinaci s přípravky, které mohou zvýšit hladinu draslíku v těle, je třeba hladinu draslíku sledovat. Takové přípravky zahrnují draslík šetřící diuretika a doplňky draslíku. Jedním z nich je také kuchyňská sůl s nízkým obsahem sodíku.
Věkové omezení
Valsartan je schválen pro léčbu dětí ve věku od šesti let.
Těhotenství a kojení
Vzhledem k tomu, že valsartan může poškodit nenarozené dítě, nesmí se antihypertenziv užívat během těhotenství – zejména ve druhém a třetím trimestru.
Nejsou dostupné žádné informace o užívání valsartanu během kojení. Kojící matky by proto neměly účinnou látku užívat.
Jak získat léky s valsartanem
Léky obsahující valsartan jsou v Německu, Rakousku a Švýcarsku vázány na lékařský předpis.
Jak dlouho je znám valsartan?
První sartan – losartan – byl uveden na trh v USA v roce 1995. Později byly vyvinuty další účinné látky, které jsou mimo jiné lépe využitelné v těle a mají delší účinek.
Skandál s valsartanem
V roce 2018 musela být z trhu stažena četná generika vyráběná v Číně s účinnou látkou valsartan, protože v jednotlivých šaržích byly překročeny schválené limity karcinogenní látky N-nitrosodimethylamin. Ke kontaminaci došlo nejspíše změnou výrobního procesu ve výrobní společnosti.
Léčiva, ve kterých byl obsažený valsartan vyroben v Evropě, ovlivněna nebyla.
