Jak atorvastatin působí
Atorvastatin je zástupcem statinů – skupiny účinných látek, které mohou snižovat vysokou hladinu cholesterolu.
Cholesterol je životně důležitá látka, kterou tělo potřebuje mimo jiné pro stavbu buněčných membrán a tvorbu hormonů a žlučových kyselin (pro trávení tuků). Přibližně dvě třetiny potřebného množství cholesterolu si tělo vytváří samo v játrech. Zbývající třetinu získáváme z potravy.
Ke snížení vysoké hladiny cholesterolu je tedy možné na jedné straně léky omezit vlastní produkci a na druhé straně změnit nepříznivé stravovací návyky.
Atorvastatin snižuje tělu vlastní produkci cholesterolu: jde o složitý proces, který zahrnuje mnoho kroků. Jeden důležitý a rychlost určující krok závisí na specifickém enzymu zvaném HMG-CoA reduktáza. Tento enzym je inhibován statiny, jako je atorvastatin. To snižuje jeho vlastní produkci a snižuje hladinu cholesterolu v krvi.
To ovlivňuje především hladinu „špatného“ LDL cholesterolu (LDL = low-density lipoprotein), což může vést k arterioskleróze. Krevní hladiny „dobrého“ (cévního chránícího) HDL cholesterolu (HDL = high-density lipoprotein) se naopak někdy dokonce zvyšují.
Absorpce, rozklad a vylučování
Atorvastatin se po perorálním podání rychle vstřebává do těla. Na rozdíl od jiných statinů se nemusí nejprve v játrech přeměnit na aktivní formu, ale může začít působit okamžitě.
Maximálního účinku je dosaženo přibližně jednu až dvě hodiny po požití. Protože tělo tvoří cholesterol nejintenzivněji v noci, užívá se atorvastatin obvykle večer.
Vzhledem k dlouhé době účinku postačí podávání jednou denně. Atorvastatin, který je metabolizován v játrech, je vylučován převážně stolicí.
Kdy se atorvastatin používá?
Atorvastatin se používá hlavně k léčbě zvýšené hladiny cholesterolu v krvi (hypercholesterolémie). Obecně platí, že léky na snížení cholesterolu, jako je atorvastatin, jsou předepisovány pouze tehdy, když neléková opatření na snížení cholesterolu (zdravá strava, cvičení a hubnutí) byla neúspěšná.
Atorvastatin je také schválen pro prevenci kardiovaskulárních komplikací u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (ICHS) nebo se zvýšeným rizikem kardiovaskulárních onemocnění (jako jsou pacienti s cukrovkou). Tato aplikace je nezávislá na hladině cholesterolu.
Jak se atorvastatin používá
Atorvastatin se obvykle užívá ve formě tablety jednou denně večer. Dávku určuje individuálně ošetřující lékař, obvykle se však pohybuje mezi deseti a osmdesáti miligramy.
Pro úspěšnost léčby je důležitý pravidelný příjem, protože hladina cholesterolu v krvi se obvykle mění v průběhu několika týdnů. Účinek léku na snížení cholesterolu pacienti přímo „nevšimnou“, i když jej lze změřit v krvi a projevuje se ve sníženém výskytu srdečních a mozkových příhod.
Nepřestávejte užívat atorvastatin samostatně jen proto, že zaznamenáte „žádný účinek“.
V případě potřeby lze atorvastatin kombinovat s jinými léky, například kolestyraminem nebo ezetimibem (oba rovněž snižují hladinu cholesterolu).
Jaké jsou vedlejší účinky atorvastatinu?
Časté nežádoucí účinky (tj. u jednoho až deseti pacientů ze sta) léčby atorvastatinem jsou
- bolesti hlavy
- Gastrointestinální poruchy (jako je zácpa, plynatost, nevolnost, průjem)
- Změněné hodnoty jaterních enzymů
- bolest svalů
Informujte svého lékaře, pokud během léčby atorvastatinem zaznamenáte bolest svalů a nepohodlí.
Co mám mít na paměti při užívání atorvastatinu?
Kontraindikace
Atorvastatin se nesmí užívat, pokud:
- těžká dysfunkce jater
- současná léčba některými léky k léčbě hepatitidy C (glecaprevir a pibrentasvir)
Interakce
Vzhledem k tomu, že atorvastatin je štěpen mimo jiné enzymem cytochromem 3A4 (CYP3A4), vedou inhibitory tohoto enzymu ke zvýšeným hladinám a tím ke zvýšeným vedlejším účinkům atorvastatinu. Tyto inhibitory CYP3A4 by se proto neměly kombinovat s atorvastatinem:
- některá antibiotika: Erythromycin, klarithromycin, kyselina fusidová
- Inhibitory HIV proteázy (např. indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- některá antimykotika: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol
- některé léky na srdce: verapamil, amiodaron
Další léky, které by neměly být kombinovány s lékem snižujícím hladinu cholesterolu kvůli možnému zvýšení nežádoucích účinků atorvastatinu, jsou
- gemfibrozil (lék snižující hladinu lipidů ze skupiny fibrátů)
Během léčby atorvastatinem je také třeba se vyhnout grapefruitu (džus, ovoce) – také inhibitor CYP3A4. Pouhá jedna sklenice grapefruitového džusu ráno způsobí, že následující noc jsou hladiny atorvastatinu dvakrát vyšší než obvykle. To může mít za následek neočekávané vedlejší účinky.
Věkové omezení
Léčba dětí a mladistvých se provádí pouze ve zvláštních případech a podléhá určitým omezením, která musí upřesnit lékař. V zásadě je atorvastatin schválen k léčbě hypercholesterolémie od deseti let.
Těhotenství a kojení
Těhotné ženy a kojící matky nesmí užívat atorvastatin. Pokud je užívání během kojení nezbytně nutné, je třeba kojení před zahájením léčby atorvastatinem přerušit.
Jak získat léky s atorvastatinem
Atorvastatin je v Německu, Rakousku a Švýcarsku dostupný na lékařský předpis a lze jej získat v lékárnách po předložení lékařského předpisu.
Jak dlouho je Atorvastatin znám?
Poté, co byla počátkem 1950. let objasněna biosyntéza cholesterolu, rychle se ukázalo, že účinné léky proti vysokým hladinám cholesterolu lze vyrobit inhibicí důležitých klíčových enzymů.
První inhibitor enzymu HMG-CoA reduktázy, mevastatin, byl izolován z houby v Japonsku v roce 1976. Nikdy však nebyl doveden na trh.
V roce 1979 vědci izolovali lovastatin z houby. V průběhu šetření byly vyvinuty i synteticky modifikované varianty lovastatinu, přičemž sloučenina MK-733 (později simvastatin) se ukázala být terapeuticky účinnější než původní látka.
Od vypršení platnosti patentu v roce 2011 byla vyvinuta řada generických léků, v důsledku čehož cena atorvastatinu prudce klesla.
