Jak gabapentin funguje
Gabapentin je lék s antikonvulzivními (antiepileptickými), analgetickými (analgetickými) a sedativními vlastnostmi. Patří do skupiny antiepileptik.
Lidský nervový systém je aktivován nebo inhibován určitými neurotransmitery. Normálně se tyto neurotransmitery uvolňují podle vnějších okolností a zajišťují přiměřenou reakci těla na různé situace, jako je zranění, stres nebo odpočinek.
Dlouhodobé dráždění nervových drah na zádech a končetinách (periferní neuropatie) v důsledku těžké cukrovky nebo virových onemocnění nervové soustavy (např. herpetické viry) vede také k přebuzení nervových zakončení. Díky tomu neustále vysílají do mozku signály podráždění a pacient pociťuje neustálou bolest. Tuto takzvanou nervovou bolest (neuralgii) nelze léčit běžnými léky proti bolesti.
Na jedné straně lék brání uvolňování aktivačních mediátorových látek. Na druhou stranu nepřímo podporuje odbourávání aktivačních mediátorových látek a tím dodatečně snižuje jejich koncentraci v nervovém systému. Na jejich receptory se pak váže méně mediátorových látek – dochází k uvolnění napětí a bolestivých stavů.
Plný účinek léku se však rozvine až po určité době užívání (asi jeden až dva týdny).
Absorpce, degradace a vylučování
Léčivá látka se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami. U osob s poruchou funkce ledvin je proto nutné dávku snížit.
Kdy se gabapentin používá?
Indikace pro použití (indikace) gabapentinu jsou:
- Periferní neuropatická bolest, např. v důsledku diabetu (diabetická polyneuropatie) nebo herpetické infekce (postherpetická neuralgie)
Jak se gabapentin používá
Gabapentin se obvykle používá ve formě tablet nebo kapslí. Lék lze užívat s jídlem nebo bez jídla, vždy však s dostatečným množstvím tekutiny (nejlépe velkou sklenicí vody).
Na začátku terapie se gabapentin dávkuje postupně. To znamená, že dávkování začíná nízkou a postupně se zvyšuje, dokud není dosaženo dostatečné denní dávky. Tato takzvaná „titrace“ může trvat několik týdnů v závislosti na individuální toleranci. Titrace je důležitá, protože lékař musí najít dávku, která je specificky přizpůsobena pacientovi a která poskytuje dostatečnou účinnost a co nejméně vedlejších účinků.
V případě neuropatické bolesti lze po určité době léčby zkusit pokus o vysazení. Ne však náhle, ale postupným snižováním dávky v průběhu alespoň jednoho týdne („tapering“).
Jaké jsou vedlejší účinky gabapentinu?
Možné jsou také poruchy dýchání, nevolnost a zvracení, bolesti svalů, impotence a kožní vyrážky. Méně než jedno procento léčených zažívá zadržování vody v tělesných tkáních (edém).
Co je třeba vzít v úvahu při užívání gabapentinu?
lékové interakce
Pokud je současně užíván morfin (silné analgetikum), může dojít ke zvýšení koncentrace gabapentinu v krvi. Proto může být nutné snížit dávku gabapentinu po dobu trvání terapie morfinem.
Věkové omezení
Gabapentin je schválen v kombinaci s jinými léky (přídavná terapie) pro fokální záchvaty se sekundární generalizací a bez ní od šesti let věku. Schválení pro monoterapii je pro pacienty ve věku od dvanácti let.
Těhotenství a kojení
Zkušenosti s více než 500 těhotenstvími s použitím gabapentinu v 1. trimestru nenaznačují zvýšené riziko malformací. Protože však takové riziko nelze zcela vyloučit, je vždy před užitím léku na místě přísné posouzení rizika a přínosu.
Dosud nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky u kojených dětí, když matka užívala gabapentin. Proto je použití léku během kojení přijatelné, i když by mělo být dítě pečlivě sledováno.
Jak získat léky s gabapentinem
Co dalšího byste měli vědět o gabapentinu
Vzhledem k nižší účinnosti není gabapentin antiepileptikem první volby, ale je považován za tzv. rezervní lék. Může však být užitečné kombinovat s gabapentinem další antiepileptika.
