Produkty
Riluzol je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Rilutek). V mnoha zemích byl schválen od roku 1996. V roce 2018 byla zaregistrována další perorální suspenze (CH: Teglutik, USA: Tiglutik).
Struktura a vlastnosti
Riluzol (C.8H5F3N2OS, Mr = 234.2 g / mol) je benzothiazol. Existuje jako bílá až slabě žlutá prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Riluzol má aktivní metabolit (-hydroxyriluzol, RPR112512).
Účinky
Riluzol (ATC N07XX02) má neuroprotektivní a antiglutamatergické vlastnosti. Může pozitivně ovlivnit příznaky nemoci a prodloužit přežití. Riluzol inhibuje napěťově řízené sodík kanály na presynaptickém neuronu, vápník příliv a glutamát uvolnění. Poločas se pohybuje od 9 do 15 hodin.
Indikace
K léčbě amyotrofické laterální sklerózy (ALS), degenerativního onemocnění motoru nervový systém. Diskutuje se o použití u psychiatrických poruch.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety jsou užívány dvakrát denně s 12hodinovým odstupem a půst, tj. hodinu před nebo dvě hodiny po hlavním jídle.
Kontraindikace
Riluzol je kontraindikován při přecitlivělosti, játra onemocnění, zvýšené hladiny transamináz, během těhotenstvía laktace. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Riluzol je metabolizován CYP1A2. Inhibitory a induktory CYP1A2 mohou vést k léku interakcí.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnout slabost, nevolnost, zvýšené hladiny ALT, bolest hlavy, bolest břicha, bolest, zvracení, závrať, tachykardie, somnolence a bukální parestézie.
Drobnosti
V televizním seriálu „Empire“ je protagonista a zakladatel společnosti Lucious Lyon, který trpí ALS, léčen riluzolem.
