Produkty
Suvorexant byl ve Spojených státech schválen v roce 2014 jako první látka ve skupině antagonistů receptoru orexinu ve formě potahovaných tablety (Belsomra).
Struktura a vlastnosti
Suvorexant (C.23H23ClN6O2, Mr = 450.9 g / mol) existuje jako bílá prášek který je nerozpustný v voda. Jedná se o derivát benzoxazolu, diazepanu a triazolu.
Účinky
Suvorexant má vlastnosti vyvolávající spánek. Je to selektivní a duální antagonista na orexinové receptory OX1R a OX2R. Blokuje vazbu neuropeptidů orexinu A a orexinu B produkovaných v Hypotalamus neuronů na jejich receptory. Tento systém je částečně odpovědný za podporu bdělosti. Suvorexant má středně dlouhý poločas asi 12 hodin. Na rozdíl od mnoha jiných spánků AIDSneinteraguje s receptory GABA.
Indikace
K léčbě poruch spánku a udržování spánku.
Dávkování
Podle odborných informací. Tablety jsou užívány před spaním a ne více než jednou za noc. Když se užívá s jídlem, nástup akce je zpožděn.
Zneužívání
Suvorexant může být zneužíván jako opojný nápoj kvůli jeho depresivním účinkům.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Narkolepsie
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Suvorexant je substrátem CYP3A a odpovídá mu interakcí s inhibitory CYP a induktory CYP jsou možné. CYP2C19 se podílí na metabolismu v menší míře. Kombinace s alkoholem a centrálně tlumící drogy se nedoporučuje, protože nepříznivé účinky může být zvýšena.
Nepříznivé účinky
Nejběžnějším možným nepříznivým účinkem je ospalost (během dne), která může nepříznivě ovlivnit reakční dobu a zhoršit účast v silničním provozu. V klinických studiích nebyl pozorován rozvoj fyzické závislosti. Pokud se to v praxi osvědčí, představovalo by to výhodu oproti mnoha jiným spánkům AIDS.
