Temozolomid

Produkty

Temozolomid je komerčně dostupný jako kapsle a jako prášek pro přípravu infuzního roztoku (Temodal, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 1999.

Struktura a vlastnosti

Temozolomid (C.6H6N6O2, Mr = 194.2 g / mol) je imidazotetrazinový derivát. Je to proléčivo, které se biotransformuje hydrolýzou na aktivní metabolit MTIC. Temozolomid je strukturálně příbuzný dakarbazin.

Účinky

Temozolomid (ATC L01AX03) má cytostatické, alkylační a protinádorové vlastnosti. Účinky jsou způsobeny alkylací DNA, což vede k buněčné smrti rakovina buňky (methylace guaninu v polohách O6 a N7).

Indikace

Pro léčbu mozkových nádorů:

  • Glioblastom multiforme
  • Recidivující maligní gliom

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék lze podávat perorálně (kapsle) nebo jako intravenózní infuze.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Těhotenství a kojení
  • Těžká jaterní nebo ledvinová nedostatečnost
  • Těžká myelosuprese

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Droga-droga interakcí byly popsány pomocí kyselina valproová a myelosupresivní látky.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:

  • Vypadávání vlasů, kožní vyrážka
  • Únava, slabost
  • Nevolnost, zvracení, nechutenství, zácpa, průjem.
  • Bolest hlavy, horečkazávratě, nekoordinovanost.
  • Infekční nemoci
  • Amnézie, poruchy spánku
  • Toxicita kostní dřeně
  • Alergické reakce
  • Játra toxicita: temozolomid má jaterní toxické vlastnosti a bylo hlášeno závažné poškození jater. Je třeba dodržovat příslušná bezpečnostní opatření.