Produkty
Tipiracil je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety v pevné kombinaci s trifluridin (Lonsurf). Droga byla schválena ve Spojených státech v roce 2015, v EU v roce 2016 a v mnoha zemích v roce 2017.
Struktura a vlastnosti
Tipiracil (C.9H12Cl2N4O2, Mr = 279.1 g / mol) je v léčivu přítomen jako tipiracil hydrochlorid. Existuje jako bílý krystal prášek a je rozpustný v voda.
Účinky
Tipiracil (ATC L01BC59) je kombinován s antineoplastickým a antiproliferativním nukleosidovým analogem trifluridin protože tato látka je rychle degradována thymidin fosforylázou (TPáza) a podstupuje vysokou hladinu metabolismus prvního průchodu. Tipiracil je inhibitor TPázy a vede k příslušnému zvýšení biologická dostupnost. Trifluridin je začleněn do DNA, interferuje s syntézou DNA a inhibuje buněčnou proliferaci.
Indikace
Metastatický kolorektální karcinom v kombinaci s trifluridinem.
