Jak tolperison funguje
Tolperison působí na různých místech v těle, ačkoli jeho mechanismus účinku není dosud podrobně znám.
Účinná látka má podobnou chemickou strukturu jako lidokain a další lokální anestetika. Proto se předpokládá, že má přímý vliv na vedení vzruchů v nervovém systému, nejspíše prostřednictvím sodíkových a vápníkových kanálů (tolperison se přednostně hromadí v mozku, míše a nervových cestách).
Nervové buňky (neurony) mají dlouhá kabelovitá prodloužení, kterými kontaktují další neuron a přenášejí signály. Na jedné straně mohou být tyto signály smyslové a přenášené z těla do mozku, jako jsou teplotní, tlakové nebo bolestivé podněty. Ostatní signály jsou motorického charakteru. Jsou vysílány v opačném směru z mozku do jiných částí těla a spouštějí například pohyb svalů.
V případě příznaků spasmu (spasticita/spasticita) způsobuje centrální nervový systém abnormálně zvýšené inherentní napětí kosterních svalů. V důsledku toho mohou být při sebemenším podráždění spuštěny i reflexy a sval se v závislosti na závažnosti spasticity stahuje, někdy velmi silně. To je obvykle spojeno s omezením pohybu a bolestí.
Probíhají pokusy čelit tomuto „přebuzení“ nervovým systémem tlumením přenosu podnětů tolperisonem.
Absorpce, degradace a vylučování
Po požití ústy se lék vstřebává přes střevní stěnu do krve, kde dosahuje nejvyšší hladiny po hodině a půl. Čtyři pětiny účinné látky se však krátce po vstřebání odbourají játry.
Kdy se tolperison používá?
V Německu je tolperison schválen pouze pro léčbu spastických příznaků po mrtvici u dospělých.
Ve Švýcarsku jsou pro tuto účinnou látku další indikace: svalové křeče při bolestivých onemocněních kosterního svalstva, zejména páteře a kloubů v blízkosti trupu, a zvýšené napětí (tonus) kosterního svalstva u neurologických onemocnění.
Mimo schválené indikace („off-label“) a v jiných zemích se tolperison používá také u jiných stavů, jako je osteoartritida (opotřebení kloubů), spondylóza (onemocnění kloubů páteře) a poruchy krevního oběhu (tolperison zlepšuje průtok krve).
Účinná látka je obecně vhodná pro dlouhodobé užívání.
Jak se tolperison používá
Jaké jsou vedlejší účinky tolperisonu?
Přípravky obsahující tolperison jsou obvykle velmi dobře snášeny.
V klinických studiích s tímto lékem zaznamenal jeden ze sta až tisíce léčených lidí vedlejší účinky ve formě závratí, ospalosti, únavy, mdloby, slabosti, bolesti břicha, nevolnosti a zvracení.
Ještě vzácněji (u jednoho z tisíce až deseti tisíc pacientů) způsoboval tolperison jako vedlejší účinky bolesti hlavy, nespavost, zácpu, průjem, gastrointestinální potíže, zarudnutí kůže, vyrážku, svědění, zvýšené pocení a nízký krevní tlak.
Příznaky jsou obvykle dočasné nebo vymizí po snížení dávky.
Velmi vzácně byly hlášeny závažné hypersenzitivní reakce. Ty se mohou objevit náhle i po letech pravidelného užívání a jsou důvodem, proč Evropská léková agentura omezila indikace tolperisonu (pro oblast EU).
Co je třeba vzít v úvahu při užívání tolperisonu?
Kontraindikace
Tolperison se nesmí používat v následujících případech:
- přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku léčiva
- myasthenia gravis (abnormální svalová slabost)
- Laktace
lékové interakce
Léčivá látka tolperison neinteraguje přímo s jinými léčivými látkami. V játrech je však štěpen některými enzymy (cytochrom P450 2D6 a 2C19), které štěpí i další účinné látky. Při současném užívání může být proto odbourávání tolperisonu nebo jiné účinné látky buď zpomaleno, nebo urychleno.
Tolperison může naopak zvýšit účinky nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID), mezi které patří běžné léky proti bolesti kyselina acetylsalicylová (ASA), ibuprofen, naproxen a diklofenak.
Věkové omezení
Vzhledem k nedostatku zkušeností s bezpečností a účinností u nezletilých by děti a dospívající měli přednostně dostávat jiné přípravky místo tolperisonu.
U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin musí lékař nejprve pečlivě stanovit vhodné dávkování.
Těhotenství a kojení
Nejsou k dispozici žádné údaje o použití tolperisonu v těhotenství. Studie na zvířatech neprokázaly žádné známky zvýšeného rizika malformací (teratogenní riziko) u nenarozeného dítěte. Pro jistotu by se však lék neměl užívat během těhotenství – pokud lékař nepovažuje očekávané přínosy za větší než možná rizika.
Jak získat léky s tolperisonem
Tolperison je v Německu a Švýcarsku dostupný na předpis v libovolné dávce a lze jej získat v lékárnách na lékařský předpis. V současné době nejsou v Rakousku registrovány žádné léky s účinnou látkou tolperison.
Od kdy je tolperison známý?
Tolperison byl v Evropě schválen pro četné stížnosti od 1960. let 2012. století. V roce XNUMX byly schválené indikace v EU zredukovány na jednu, protože závažné reakce z přecitlivělosti se navzdory nízké míře nežádoucích účinků vyskytly jen zřídka.
Po vypršení patentové ochrany vstoupilo na německý trh několik generik s účinnou látkou tolperison.
