Jak působí kyselina valproová
Kyselina valproová zasahuje do neuronálních dějů v různých bodech metabolismu mozku. Blokuje napěťově závislé sodíkové kanály a vápníkové kanály typu T. Kromě toho zvyšuje koncentraci nervového posla gama-aminomáselné kyseliny (GABA) inhibicí jejích degradujících enzymů.
Kyselina glutamová je například excitační neurotransmiter, zatímco GABA je inhibiční neurotransmiter v mozku.
Antiepileptika, jako je kyselina valproová, na jedné straně inhibují účinky excitačního neurotransmiteru a současně zesilují účinek inhibičního neurotransmiteru GABA. Tento zmírňující způsob účinku kyseliny valproové také vysvětluje, proč může zmírnit manické epizody u pacientů s bipolární poruchou.
Absorpce, degradace a vylučování
Aktivní složka se rozkládá v játrech za vzniku mnoha různých metabolitů, z nichž některé mohou být také účinné proti záchvatům. Metabolity se vylučují hlavně močí. Asi za sedm až 15 hodin po požití se koncentrace účinné látky v krvi opět snížila na polovinu.
Kdy se používá kyselina valproová?
Kyselina valproová se používá k léčbě mnoha forem epilepsie. Patří mezi ně například:
- Generalizované záchvaty ve formě tonicko-klonických záchvatů (grand mal záchvat se ztrátou vědomí, pády, křeče a záškuby svalových skupin)
- Fokální záchvaty komplexního typu s narušeným vědomím
Podobně lze kyselinu valproovou použít s jinými látkami u jiných forem epilepsie.
Mezi další indikace patří profylaxe migrény a v některých zemích použití při záchvatech paniky.
Kyselina valproová se obvykle používá po delší dobu.
Jak se kyselina valproová používá
Kyselina valproová a její sodná nebo vápenatá sůl rozpustnější ve vodě (často jen nazývaná valproát) jsou dostupné jako tablety, tablety s prodlouženým uvolňováním (tablety s prodlouženým uvolňováním), enterosolventní tablety a perorální a injekční roztoky.
Obvyklé dávky u dospělých jsou 1000 1800 až 1200 2100 miligramů kyseliny valproové (což odpovídá přibližně XNUMX XNUMX až XNUMX XNUMX miligramům valproátu sodného). Celková denní dávka by měla být po konzultaci s lékařem rozdělena do dvou až čtyř jednotlivých dávek v závislosti na individuální toleranci. Léčivá látka se má užívat nalačno se sklenicí vody asi hodinu před jídlem.
Jaké jsou vedlejší účinky kyseliny valproové?
Pokud se takové příznaky objeví, léčba kyselinou valproovou se po konzultaci s lékařem přeruší nebo se dávka sníží.
Obzvláště významná jsou příležitostná poranění jater, ke kterým dochází u kojenců a malých dětí léčených kyselinou valproovou. Ty se vyskytují v závislosti na dávce a musí být rychle léčeny. Z tohoto důvodu jsou u této věkové skupiny pravidelně sledovány koagulační parametry a jaterní funkce.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání kyseliny valproové?
Kontraindikace
Kyselina valproová se nesmí používat při:
- Onemocnění jater ve vlastní anamnéze nebo u členů rodiny
- Poruchy srážení krve
- Porfyrie (vzácné metabolické onemocnění)
- Na inzulínu závislý diabetes mellitus
- Poruchy cyklu močoviny
- Ženy ve fertilním věku, které nesplňují podmínky programu prevence těhotenství
- Mutace na mitochondriálním enzymu polymeráza gama (POLG)
Interakce
Před použitím nového léku (i volně prodejného) byste měli svému lékaři nebo lékárníkovi oznámit, že užíváte kyselinu valproovou.
Naopak kyselina valproová může ovlivnit účinek jiných látek. Částečně například zvyšuje účinek jiných antiepileptik, proto by kombinovanou léčbu měl provádět zkušený lékař. Stejně tak kyselina valproová může zvýšit účinek antikoagulancií a tím sklon ke krvácení.
Věkové omezení
Léky obsahující účinnou látku kyselinu valproovou lze použít k léčbě dětí ve věku od tří měsíců (nebo ve výjimečných případech mladších).
Těhotenství a kojení
Vzhledem k tomu, že kyselina valproová je škodlivá pro plodnost, těhotné ženy nesmí být léčeny kyselinou valproovou. Lék je kontraindikován v těhotenství.
Jak získat léky s kyselinou valproovou
V Německu, Rakousku a Švýcarsku je kyselina valproová dostupná na předpis v každé dávce a lékové formě, to znamená, že je k dostání pouze v lékárnách po předložení lékařského předpisu.
Od kdy je známá kyselina valproová?
Kyselina valproová byla poprvé vyrobena chemičkou Beverly Burtonovou v roce 1881. Jelikož je kyselina velmi vhodná pro rozpouštění látek nerozpustných ve vodě, byla oblíbená v chemii.
Kyselina valproová byla ve Francii schválena jako léčba epilepsie již v roce 1967. Vzhledem k tomu, že účinná látka již není patentově chráněna, řada farmaceutických společností uvedla na trh přípravky s účinnou látkou kyselina valproová.
