Jak baklofen funguje
Baclofen útočí na specifické dokovací místo nervového posla kyseliny gama-aminomáselné (GABA) – receptor GABA-B. Aktivní složka tak napodobuje účinek GABA a aktivuje receptory. Ty jsou specificky zodpovědné za svalové napětí. Dochází tak k relaxaci postiženého svalstva – ke zmírnění stávající spasticity.
GABA je nejdůležitějším inhibičním poslem v centrálním nervovém systému (mozku a míše). Mimo jiné zajišťuje spánek a uvolnění svalů a tlumí svalové křeče.
V případě onemocnění nebo poranění nervového systému je tato řízená rovnováha mediátorových látek narušena a GABA někdy není dostatečně účinná. Nervový systém je pak přebuzený. Výsledkem může být spasticita – nepřirozené, neustálé napětí svalů. Baclofen je zmírňuje.
Baklofen se rychle a téměř úplně vstřebává ze střeva do krve. Množství baklofenu, které dosáhne skutečného místa účinku (centrálního nervového systému), je však relativně nízké. Při velmi těžké spasticitě se proto účinná látka zavádí přímo do mozkomíšního moku (CSF), aby se dosáhlo tak vysokých koncentrací v místě účinku.
Baklofen je vylučován v nezměněné podobě ledvinami.
Kdy se baklofen používá?
- Spasticita kosterních svalů v důsledku roztroušené sklerózy
- Spasticita kosterních svalů v důsledku poranění nebo dysfunkce mozku
Jak se baklofen používá
Obvykle se baklofen užívá ve formě tablet – užívá se s jídlem pro lepší snášenlivost. U závažných příznaků však může být baklofen také podáván jako infuze přímo do mozkomíšního moku (CSF) mozku.
Obvykle se začíná s pěti miligramy třikrát denně a pak se dávka zvyšuje, dokud se příznaky výrazně nezlepší. Děti a dospívající dostávají sníženou dávku.
Jaké jsou vedlejší účinky baklofenu?
Zejména na začátku léčby může baklofen způsobit nežádoucí účinky, jako jsou gastrointestinální potíže, únava nebo ospalost (během dne).
Občas, to znamená u méně než jednoho procenta léčených, nežádoucí účinky zahrnují sucho v ústech, rozmazané vidění, bolest hlavy a třes.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání baklofenu?
Kontraindikace
Léky obsahující baklofen se nesmí užívat při:
- záchvatové poruchy (epilepsie)
Léčivá látka by se měla používat pouze s opatrností, pokud pacient trpí mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin, závažným duševním onemocněním nebo akutními stavy zmatenosti. To platí zejména, pokud je přítomna intoxikace alkoholem nebo prášky na spaní.
Interakce
Léčivá látka může zesilovat účinek přípravků snižujících krevní tlak, a proto může být nutná úprava dávky. V jednotlivých případech je možné zvýšení hladin jaterních enzymů.
Sjízdnost a obsluha strojů
Vzhledem k tomu, že baklofen může narušit schopnost reakce, pacienti by se měli zdržet aktivní účasti v silničním provozu a obsluze těžkých strojů, zejména na začátku léčby. To platí zejména v případě současné konzumace alkoholu.
Baclofen může být používán u kojenců pod přísným lékařským dohledem.
Těhotenství a kojení
S užíváním baklofenu během těhotenství je velmi málo zkušeností. Lék nepatří mezi léky první volby nastávajících maminek a měl by jim být podáván pouze ve výjimečných situacích. V případě pochybností o tom, zda individuální přínos léčby převáží riziko, rozhodne ošetřující lékař.
Lepší osvědčenou alternativou proti spasticitě v těhotenství a kojení jsou fyzioterapeutická opatření a léky proti bolesti jako je ibuprofen. Diazepam je možnou alternativou, pokud je potřeba krátkodobý účinek uvolňující napětí.
Jak získat léky s baklofenem
Léky obsahující baklofen jsou na lékařský předpis v Německu, Rakousku a Švýcarsku. Takové léky tedy můžete získat pouze v lékárnách na předpis od svého lékaře.
Baclofen byl poprvé syntetizován v roce 1962 a zpočátku se používal k léčbě záchvatových onemocnění. Účinná látka měla také údajně analgetický účinek.
Teprve o deset let později (1972) byl rozpoznán jeho dobrý účinek u roztroušené sklerózy a spasticity vzniklé v důsledku poranění míchy a mozku. Mezitím se baklofen používá pouze v této oblasti.
