Produkty
Ubrogepant byl ve Spojených státech schválen v roce 2019 ve formě tablet (Ubrelvy).
Struktura a vlastnosti
Ubrogepant (C.29H26F3N5O3, Mr = 549.6 g / mol) existuje jako bílá prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Ubrogepant má analgetické vlastnosti a je účinný proti dalším příznakům migréna jako je fotofobie (citlivost na světlo), fonofobie (citlivost na zvuk) a nevolnost. Účinky jsou způsobeny antagonismem na CGRP receptoru. Poločas je v rozmezí 5 až 7 hodin. CGRP (Kalcitonin Gene-related Peptide) je neuropeptid, který hraje důležitou roli při spouštění migréna útoky. Skládá se z 37 aminokyseliny a je exprimován v periferním a centrálním nervovém systému. Existují dvě izoformy, CGRP-α (obrázek) a CGRP-β, které se liší třemi aminokyseliny. Oba jsou agonisté receptoru CGRP. CGRP má silné vazodilatační vlastnosti a hraje ústřední roli v bolest iniciace i neurogenní zánět. Bylo zjištěno, že migrenici mají během záchvatu zvýšené hladiny CGRP a jsou intravenózní správa peptidu může vyvolat ataky v migréna pacientů.
Indikace
Pro akutní terapii migrény u dospělých, s aurou nebo bez aury.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Droga se užívá perorálně a pouze podle potřeby, na rozdíl od Inhibitory CGRP (monoklonální protilátky). tablety jsou podávány nezávisle na jídle. V případě potřeby další dávka lze užít nejméně po dvou hodinách.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Souběžná léčba se silnými inhibitory CYP3A4.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Ubrogepant je metabolizován primárně CYP3A4 a interakcí jsou možné jak s inhibitory, tak s induktory. Kombinace se silnými inhibitory CYP3A4 je kontraindikována (viz výše). Ubrogepant je dále také substrátem P-glykoprotein a Bcrp.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat nevolnost a ospalost. Játra toxicita nebyla pozorována. To je na rozdíl od jiných antagonistů receptoru CGRP. Na rozdíl od triptanyubrogepant nezpůsobuje vazokonstrikci.
