Jak dextromethorfan funguje
Dextrometorfan tlumí kašlací reflex tím, že tlačí centrum kašle v mozkovém kmeni. Dělá to tak, že blokuje (antagonizuje) takzvané NMDA receptory a spouští signály (agonismus) na sigma-1 receptorech.
Interakcí s NMDA receptory může dextromethorfan potlačit vnímání bolesti. Z tohoto důvodu je účinná látka od roku 2013 v některých zemích schválena také pro léčbu některých bolestivých nervových poruch (neuropatií).
V kombinaci s chinidinsulfátem se dextromethorfan také používá k léčbě poruchy pseudobulbárního afektu. Jedná se o emoční nestabilitu, která se projevuje mimovolnými a náhlými epizodami smíchu a/nebo pláče.
Pozadí
Kašel je důležitý reflex pro vypuzení cizích těles z dýchacích cest. Patří mezi ně bakterie, viry nebo částice kouře, které mohou poškodit sliznici průdušek. Takové cizorodé látky se obalí trochou hlenu a vypudí se prudkým kašlem (produktivní hlen).
Na druhé straně suchý, dráždivý kašel nemá žádný zvláštní fyziologický přínos. Spouští ho nadměrná aktivita centra pro kašel v mozkovém kmeni po podráždění sliznice.
Absorpce, rozklad a vylučování
Po distribuci v těle se dextromethorfan odbourává v játrech. Vzniklé metabolické produkty odcházejí z těla převážně ledvinami (tedy močí).
Kdy se dextromethorfan používá?
Dextromethorfan je schválen v Německu, Rakousku a Švýcarsku pro léčbu suchého dráždivého kašle.
V některých zemích se účinná látka používá k léčbě neuronální bolesti a v kombinaci s chinidinsulfátem k léčbě poruchy pseudobulbárního afektu. V Německu, Rakousku a Švýcarsku spadají tyto indikace pod termín „off-label use“.
Jak se dextromethorfan používá
Aktivní složka může být užívána v různých dávkových formách (jako je šťáva, kapsle, pastilka) a různých koncentracích aktivní složky. Doporučené dávkování závisí především na konkrétním přípravku a věku pacienta.
Neretardované lékové formy (přípravky s okamžitým uvolňováním účinné látky) se obecně užívají třikrát až čtyřikrát denně, zatímco přípravky s retardovaným uvolňováním (přípravky se zpožděným uvolňováním účinné látky, např. tablety s prodlouženým uvolňováním) se užívají pouze jednou nebo dvakrát. den.
Jaké jsou vedlejší účinky dextromethorfanu?
Halucinace a poruchy vědomí byly u pacientů pozorovány velmi vzácně (zejména v případě předávkování). Pokud je účinná látka zneužívána, může se vyvinout závislost.
Předávkovat
Pokud je dávka příliš vysoká, může dextrometorfan vést k významným poruchám vnímání, euforii a neúmyslné ospalosti a zvyšuje riziko závislosti. Současně jsou možné dýchací potíže, pokles krevního tlaku, poruchy hybnosti (ataxie) a svalové křeče.
Pokud se u Vás v souvislosti s užíváním léčivé látky objeví nežádoucí účinky nebo nezmíněné příznaky nebo pokud jste náhodně užil(a) příliš mnoho dextromethorfanu, ihned se poraďte se svým lékařem a v případě potřeby na jeho radu léčivou látku vysaďte.
Co bych měl mít na paměti při užívání dextromethorfanu?
Kontraindikace
Dextromethorfan se nesmí užívat, pokud:
- přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku přípravku
- současná léčba antidepresivy ze skupiny inhibitorů monoaminooxidázy (inhibitory MAO)
- Bronchiální astma
- Chronická obstrukční plicní choroba (CHOPN)
- Pneumonie (zánět plic)
- Respirační dysfunkce
Interakce
Pokud užíváte dextromethorfan současně s jinými léky, může dojít k interakcím.
- Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI, jako je fluoxetin, sertralin, citalopram)
- Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu-norepinefrinu (SSNRI, jako je venlafaxin a duloxetin)
- Tricyklická antidepresiva (jako je amitriptylin, imipramin, klomipramin)
Dextromethorfan je metabolizován prostřednictvím enzymu CYP2D6. 3-methoxymorfinan vytvořený v procesu je inhibitorem CYP2D6. Současný příjem látek, které inhibují CYP2D6 nebo zvyšují jeho aktivitu, tedy může vést ke zvýšenému nebo oslabenému účinku dextrometorfanu. Naopak dextrometorfan může zvýšit účinek a vedlejší účinky léků, které jsou také štěpeny prostřednictvím CYP2D6.
To platí zejména pro antidepresiva (jako jsou SSRI, SSNRI, inhibitory MAO, tricyklická antidepresiva), beta-blokátory (jako je metoprolol, nebivolol), antagonisty H2-receptorů (jako je cimetidin a ranitidin) a některá antihistaminika (zejména astemizol a terfenadin).
Zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka, zda je pro vás bezpečné užívat dextromethorfan, pokud užíváte i jiné léky.
Schopnost řídit a obsluhovat stroje
Věkové omezení
Schválený minimální věk závisí na přípravě. Pokud chcete použít dextromethorfan na suchý dráždivý kašel u dítěte, měli byste se zeptat lékaře nebo lékárníka, který přípravek je pro tuto věkovou skupinu vhodný.
Těhotenství a kojení
Dosud nebyly hlášeny žádné teratogenní účinky, tj. malformace u dětí po užívání dextrometorfanu během těhotenství. Studie na zvířatech také nenaznačují žádné potenciální riziko pro člověka. Podle odborníků lze tedy dextrometorfan použít jako prostředek tlumící kašel (antitusikum) ve všech fázích těhotenství. Použití by však mělo být omezeno na několik dní.
Přestože do mateřského mléka přechází pouze malé množství dextrometorfanu a jeho metabolitu, výrobci ho z bezpečnostních důvodů nedoporučují používat během kojení.
Krátkodobou léčbu po selhání příjmu tekutin a inhalační terapie při kojení však odborníci považují za bezproblémovou. U kojených dětí se sklonem k dechové tísni se však doporučuje opatrnost, protože nelze vyloučit respirační tlumivý účinek.
Jak získat léky s dextromethorfanem
Dextromethorfan je dostupný v lékárnách v Německu, Rakousku a Švýcarsku bez lékařského předpisu.
