Jak Roxithromycin působí
Stejně jako všechna makrolidová antibiotika i Roxithromycin blokuje syntézu bakteriálních proteinů. Tímto způsobem je inhibován růst a množení bakterií (bakteriostatický účinek).
Stejně jako zvířecí a lidské buňky mají i bakteriální buňky genetický materiál (DNA), který slouží jako plán pro proteiny, které v buňce plní četné úkoly. Roxithromycin inhibuje tzv. ribozomy, tedy komplexy v buňce, ve kterých se tvoří proteiny podle plánu DNA.
Protože se ribozomy bakterií a lidí velmi liší, lze roxithromycin použít k přesnému vypnutí bakteriálního ribozomu. Naproti tomu antibiotikum má poměrně málo (vedlejších) účinků na lidské buňky.
Absorpce, rozklad a vylučování
Po požití se dvě třetiny roxithromycinu rychle vstřebávají do krve přes střevní stěnu, kde dosahuje nejvyšší hladiny po dvou hodinách.
Antibiotikum se dostává do plic, kůže a močových cest zvláště dobře prostřednictvím krevního řečiště. Hromadí se také v imunitních buňkách, které aktivně migrují do místa bakteriální infekce krevním řečištěm.
Kdy se přípravek Roxithromycin používá?
Roxithromycin se používá k léčbě bakteriálních infekcí s citlivými patogeny, jako jsou např
- Infekce ucha, nosu a krku
- Infekce plic
- Infekce kůže
- Infekce močových cest
Roxithromycin se užívá po omezenou dobu a podle pokynů lékaře. I když příznaky odezní předem, je třeba v terapii pokračovat až do konce. V opačném případě může infekce znovu propuknout.
Jak se přípravek Roxithromycin používá
Roxithromycin se užívá ve formě tablet. Množství účinné látky a délka léčby závisí na typu a závažnosti infekce, stavu pacienta a citlivosti patogenu.
Obvyklá dávka pro dospělé je 150 miligramů roxithromycinu dvakrát denně v intervalech přibližně dvanáct hodin před jídlem. Celková denní dávka je tedy 300 miligramů.
Děti do 40 kilogramů tělesné hmotnosti a pacienti s poškozením jater dostávají sníženou dávku.
Délka léčby se obvykle pohybuje mezi pěti dny a dvěma týdny.
Jaké jsou vedlejší účinky Roxithromycinu?
U jednoho ze sta až tisíce pacientů se objeví zvýšení počtu bílých krvinek (leukocytů), reakce z přecitlivělosti a kožní vyrážka se svěděním.
Vzácně se na ústní nebo poševní sliznici rozvine tzv. superinfekce kvasinkovými plísněmi (Candida), protože roxithromycin zabíjí i „hodné“ bakterie – plísně se pak mohou snadněji šířit.
Co mám mít na paměti při užívání přípravku Roxithromycin?
Kontraindikace
Roxithromycin se nesmí používat v následujících případech
- přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku přípravku
- současné podávání námelových alkaloidů (např. starší léky na migrénu)
- současné podávání látek, které jsou metabolizovány enzymem CYP3A4 a mají úzké terapeutické rozmezí (= interval mezi účinnou a toxickou dávkou je velmi malý)
Zvláštní opatrnosti je také zapotřebí, pokud jsou současně užívány léky, které mohou prodloužit QT interval v srdci (viditelné na EKG).
Interakce
Roxithromycin ovlivňuje srdeční rytmus tím, že způsobuje tzv. prodloužení QT intervalu. Současné podávání jiných účinných látek, které mají rovněž tuto vlastnost, může vést k závažným srdečním arytmiím.
Mezi takové účinné látky patří například některé léky na deprese (jako je citalopram, amitriptylin, imipramin), opioidní léky proti bolesti (jako je metadon), léky na psychózu a schizofrenii (jako je chlorpromazin, perfenazin, zuklopenthixol), antibiotika (jako je moxifloxacin ), látky proti virovým infekcím (jako je telaprevir), antifungální látky (jako je flukonazol) a látky proti protozoálním infekcím (jako je pentamidin) a také látky proti srdečním arytmiím (jako je chinidin, prokainamid, amiodaron).
Roxithromycin zvyšuje absorpci srdečního léku digoxinu, což může zvýšit jeho nežádoucí účinky. Sérová hladina digoxinu (a dalších srdečních glykosidů) by proto měla být během kombinované léčby monitorována. Podobně je tomu u teofylinu (rezervní lék na CHOPN) a Parkinsonova léku bromokriptinu.
Věkové omezení
Nejsou žádné zkušenosti s používáním roxithromycinu u dětí a dospělých s tělesnou hmotností do 40 kilogramů.
Těhotenství a kojení
Během těhotenství by měl být Roxithromycin užíván pouze po přísném zhodnocení poměru rizika a přínosu, i když studie na zvířatech neprokázaly žádné škodlivé účinky na nenarozené dítě.
Přestože pouze velmi malá část roxithromycinu přechází do mateřského mléka, informace o předepisování radí neužívat antibiotikum během kojení nebo kojení přerušit po dobu užívání.
Klinické zkušenosti však dosud neprokázaly žádné relevantní nežádoucí účinky u kojených dětí, jejichž matky užívaly Roxithromycin. Podle odborníků lze tedy účinnou látku užívat podle indikace a bez přerušení kojení.
Jak získat léky s Roxithromycinem
Roxithromycin je v Německu a Rakousku dostupný pouze na lékařský předpis. Účinná látka již není ve Švýcarsku na trhu.
Jak dlouho je roxithromycin znám?
Roxithromycin byl uveden na trh v roce 1987 a představuje cílený další vývoj antibiotika erythromycinu. Roxithromycin má díky chemickým změnám méně interakcí, má širší spektrum účinku proti bakteriím, je méně citlivý na žaludeční kyselinu a lze jej tedy lépe užívat jako tabletu.
