Produkty
Carfilzomib byl v mnoha zemích schválen v roce 2015 jako prášek pro přípravu infuzního roztoku (Kyprolis).
Struktura a vlastnosti
Carfilzomib (C.40H57N5O7, Mr = 719.9 g / mol) existuje jako krystalická látka, která je prakticky nerozpustná v voda. Je to peptidový derivát, tetrapeptidový epoxyketon. Epoxyketony jsou deriváty epoxomicinu, přírodního produktu z aktinomycetů.
Účinky
Karfilzomib (ATC L01XX45) má protinádorové, antiproliferativní a proapoptické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny nevratnou a selektivní vazbou na proteasom 20S, proteolytickou jádrovou částici proteasomu 26S. Proteazomy jsou velké proteinové komplexy, které se degradují Proteinů v buňkách.
Indikace
V kombinaci s lenalidomid a dexamethason k léčbě recidivujícího mnohočetného myelomu (látka 2. linie).
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se podává jako intravenózní infuze.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Carfilzomib je substrátem P-glykoprotein a Bcrp a je metabolizován peptidázou a epoxidhydrolázou.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat anémie, únava, trombocytopenie, průjem, nevolnost, horečkadušnost, infekce dýchacích cest, kašela periferní edém.
