Jak funguje mesalazin
Stejně jako kyselina acetylsalicylová inhibuje mesalazin různé enzymy, které produkují prozánětlivé tkáňové hormony (prostaglandiny, leukotrieny, tromboxany atd.). Tímto způsobem lze často zmírnit nebo zcela potlačit akutní zánětlivé reakce („relapsy“), jaké se vyskytují u chronických zánětlivých onemocnění střev (jako je Crohnova choroba, ulcerózní kolitida).
Kromě toho může mesalazin neutralizovat reaktivní formy kyslíku (ROS). Tyto agresivní kyslíkové sloučeniny, známé také jako „volné radikály“, jsou často přítomny ve zvýšeném množství během zánětlivých procesů a poškozují tkáň. Skutečnost, že mesalazin snižuje riziko pozdních komplikací, jako je kolorektální karcinom u pacientů se zánětlivým onemocněním střev, může být způsobena touto schopností neutralizovat ROS.
Mesalazin je také známý jako kyselina 5-aminosalicylová (5-ASA). Když je jedna molekula 5-ASA vázána na druhou, aktivní složka se nazývá olsalazin. Kombinace 5-ASA a sulfapyridinu se nazývá sulfasalazin.
Olsalazin a sulfasalazin jsou nejprve bakteriálně štěpeny („proléčiva“) v tlustém střevě (tlustém střevě). Léky tak působí tam, kde je zánět nejsilnější.
Absorpce, degradace a vylučování
Po požití nebo lokální aplikaci (jako čípky nebo rektální pěna) se asi 20 až 30 procent účinné látky vstřebá ve střevě a inaktivuje se ve střevní sliznici nebo játrech. Neúčinný degradační produkt je pak z velké části vylučován močí ledvinami.
Kdy se mesalazin používá?
Mesalazin je schválen pro léčbu:
- Crohnova nemoc
- ulcerózní kolitida
- zánět konečníku (proktitida)
- Proktosigmoitida (kdy se zánět rozšíří do poslední části tlustého střeva, sigmoidního tlustého střeva)
- Komplikace hemoroidů
Mimo rozsah schválení („off-label use“) se účinná látka používá také k léčbě jiných, méně častých chronických zánětlivých onemocnění střev.
U akutních relapsů se léčba podává krátkodobě do zlepšení. Pro prevenci relapsu lze účinnou látku užívat i po delší dobu.
Jak se mesalazin používá
Protizánětlivá aktivní složka se používá v různých dávkových formách v závislosti na typu onemocnění. Je-li zánětem více postiženo, jak tomu u ulcerózní kolitidy bývá, více konečník a oblast konečníku, lze mesalazin dobře použít ve formě čípků, rektální pěny a klyzmat (roztok na klystýr).
V závislosti na onemocnění a jeho stádiu se užívají různé dávky. Běžné jsou dva až čtyři gramy mesalazinu rozdělené do několika jednotlivých dávek užívaných během dne. V případě potřeby se také používají různé dávkové formy v kombinaci.
V těžkých případech je navíc pro akutní epizody často předepisován silný glukokortikoid („kortizon“).
Jaké jsou vedlejší účinky mesalazinu?
Obecně má léčba mesalazinem poměrně málo vedlejších účinků. Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou bolest hlavy, vysoký krevní tlak, bolesti břicha, poruchy trávení, změněné jaterní enzymy, kožní vyrážka, svědění, bolesti svalů a kloubů, horečka a slabost.
Při použití jako sulfasalazin se mohou v důsledku obsahu sulfapyridinu objevit další nežádoucí účinky, jako je snížení počtu spermií (reverzibilní) nebo vzácně agranulocytóza (pokles granulocytů, podskupiny bílých krvinek).
Co je třeba vzít v úvahu při užívání mesalazinu?
Kontraindikace
Mesalazin se nesmí používat v:
- přecitlivělost na salicyláty
- těžká dysfunkce jater nebo ledvin
Interakce
Imunosupresivní účinky imunosupresiv, jako je azathioprin a merkaptopurin, mohou být zvýšeny, pokud jsou tyto léky kombinovány s mesalazinem.
Kromě toho mohou být účinky nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID, jako je ibuprofen, diklofenak, kyselina acetylsalicylová) a imunosupresiv (jako je azathioprin a methotrexát = MTX) poškozující ledviny, pokud je současně nebo rychle užíván také mesalazin.
Současné užívání s látkami, které zvyšují pH žaludku (jako jsou inhibitory protonové pumpy, H2 blokátory, antacida) může snížit uvolňování mesalazinu z tablet nebo granulí (na perorální lékové formy).
Věkové omezení
Lék může být použit u dětí ve věku od šesti let a starších pacientů bez poškození ledvin.
Těhotenství a kojení
Mesalazin je lék, který byl také dobře testován v těhotenství. Účinná látka je proto jedním z léků volby při léčbě chronických zánětlivých onemocnění střev.
Během laktace přecházejí do mateřského mléka pouze stopy mesalazinu, a to i ve velmi vysokých perorálních dávkách. Z tohoto důvodu je mesalazin také jedním z léků volby u chronických zánětlivých onemocnění střev v období kojení.
Jak získat léky obsahující mesalazin
Jak dlouho je znám mesalazin?
Již v 1950. letech XNUMX. století se proti chronickým zánětlivým střevním onemocněním používaly účinné látky jako sulfasalazin, který lokálně ve střevě uvolňoval mesalazin. Poté, co se prokázalo, že hlavní účinek je způsoben mesalazinem, byl i tento použit individuálně ve vhodné lékové formě.
V důsledku toho se také významně zlepšil profil vedlejších účinků aktivní složky. Dnes jsou na německém trhu četné přípravky s účinnou látkou mesalazin.
