Xarelto®
Komerční produkt Xarelto® obsahuje účinnou látku rivaroxaban. Je to přímý a reverzibilní inhibitor koagulačního faktoru 10, který také hraje velmi důležitou roli krev koagulace. Indikace jsou podobné jako u ostatních krev- inhibitory srážení.
Rivaroxaban má biologický poločas 7-11 hodin. Díky tomu je flexibilněji ovladatelný. Při léčbě přípravkem Xarelto® platí stejné podmínky a limity, pokud jde o koagulaci monitoring jako u Pradaxy®.
Účinná látka rivaroxaban je částečně metabolizována stejně enzymy jako Marcumar®. Toto téma by vás mohlo také zajímat:
- Xarelto® a alkohol
Další část je také metabolizována prostřednictvím P-glykoproteinu. Interakce s jinými léky jsou nízké, ale mohou nastat.
Vzácněji dochází k interakcím s určitými přísadami v potravinách. Xarelto® se vylučuje 1/3 ledvinami. Pokud dojde k nekontrolovanému krvácení nebo jiným nežádoucím účinkům, je problematické rychle reagovat na léčivou látku rivaroxaban.
Protiopatření proti předávkování použitá u fenprokumonu zde nefungují. Totéž platí pro dabigatran-etexilát. Avšak Pradaxa® má takzvané antidotum. U rivaroxabanu v současnosti ještě neexistuje, ale je třeba jej vyvinout. Pokud jde o náklady, Xarelto® je o něco levnější než Pradaxa®, ale také podstatně dražší než Marcumar®.
Eliquis®
Komerční produkt Eliquis® obsahuje účinnou látku Apixaban. Je také přímým a reverzibilním inhibitorem krev koagulační faktor 10 a patří do stejné třídy látek jako Xarelto®. Proto má podobné vlastnosti jako Xarelto®.
Je trochu mladší. Zatímco Xarelto® bylo uvedeno na trh v roce 2008, Eliquis® je na trhu od roku 2011. Indikace jsou podobné.
Takzvaná farmakokinetika se mírně liší. To znamená, že to, jak organismus působí na léčivo, se mezi přípravky liší. Elquis® má poločas rozpadu 9-14 hodin.
Má o něco nižší biologickou dostupnost. Podle toho má biologickou dostupnost 50%, zatímco Xarelto® má biologickou dostupnost více než 80%. To může mít výhody i nevýhody.
Vyšší biologická dostupnost znamená silnější distribuci a účinek v těle. To také znamená, že nežádoucí účinky, jako jsou tendence ke krvácení, mohou být výraznější. V současné době se také vyvíjí antidotum pro účinnou látku Apixaban. Eliquis® se vylučuje 1/4 prostřednictvím ledvina a 3/4 přes žlučník.
Existují určité kontraindikace pro přípravky Pradaxa®, Elquis® a Xarelto®. Tyto zahrnují těhotenství, stejně jako akutní, klinicky relevantní krvácení, stavy s rizikovými faktory pro silné krvácení a současné užívání jiných antikoagulancií, jako je heparin. Doporučení pro ledvina dysfunkce se u tří přípravků liší.
