baricitinib

Produkty

Baricitinib byl schválen v mnoha zemích a v EU v roce 2017 a ve Spojených státech v roce 2018 ve formě potahovaných tablet (Olumiant).

Struktura a vlastnosti

Baricitinib (C.₁₆H₁₇N₇O₂S, M_r = 371.4 g / mol) strukturně souvisí s adenosin trifosfát a interaguje s vazebným místem ATP kináz. Je mírně rozpustný v voda.

Účinky

Baricitinib (ATC L04AA37) má protizánětlivé, imunomodulační a antiproliferativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní a reverzibilní inhibicí Janus kináz 1 a 2 (JAK). Jsou intracelulární enzymy podílí se na signální transdukci cytokinů a růstových faktorů do jádra. Poločas je přibližně 13 hodin.

Indikace

Pro kombinovanou léčbu středně těžkých až těžkých aktivních revmatoidů artritida jako agent 2. linie.

Dávkování

Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně, nezávisle na jídle.

Kontraindikace

• Přecitlivělost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Baricitinib je substrátem CYP3A4, ale nezdá se, že by to bylo klinicky relevantní. Lék je také substrátem OAT3, P-glykoprotein, Bcrpa MATE2-K.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují zvýšení LDL cholesterolu, horní dýchací trakt infekce a nevolnost.