Tebipenem je léčivý přípravek, který patří do skupiny karbapenemů. Tebipenem je tedy takzvaný beta-laktam antibiotikum, který se vrací zpět penicilin. Používá se k boji infekční choroby způsobené bakterie.
Co je tebipenem?
Tebipenem je antibiotikum který se podává k léčbě infekční choroby. Chemický molekulární vzorec látky (C 22 - H 31 - N 3 - O 6 - S 2) má beta-laktamový kruh, proto tebipenem patří do skupiny beta-laktamu antibiotika a má baktericidní účinek. Morální hmota bílé až bělavě žluté látky je 497.63 g / mol. Díky svým chemickým a farmakologickým vlastnostem je tebipenem také klasifikován jako karbapenem. Úzce související účinné látky ertapenem, imipenem, meropenem a doripenem jsou také součástí této skupiny drogy. Tebipenem byl vyvinut speciálně k potlačení existujícího odolnost proti antibiotikům. Přes pozitivní zkušenosti z řady klinických studií je účinná látka v současné době schválena pouze v Japonsku. V Evropě a USA se proto účinná látka nepoužívá v žádných přípravcích. Naproti tomu související aktivní složky ertapenem, imipenem, meropenem, a doripenem jsou široce používány v Evropské unii a ve Spojených státech.
Farmakologický účinek
Farmakologický účinek tebipenemu je do značné míry podobný účinku jiných karbapenemů. Počáteční úspěchy lze tedy zaznamenat poměrně brzy. Bakterie jsou účinnou látkou rychle usmrceny inhibicí buněčné migrace bakterií. Bez buněčné stěny bakterie nejsou životaschopné, jako voda může proniknout dovnitř buňky a nafouknout ji. Buňka následně praskne a způsobí smrt bakterie. Tebipenem je do značné míry necitlivý na vlastní bakteriální enzym betalaktasmázu, který je typický pro zástupce jeho skupiny účinných látek. Bakterie potřebují betalaktasmázu, aby zabránily vnějším útokům. Enzym tedy do značné míry odpovídá funkci protilátky. Látky citlivé na betalaktasmázu mají oslabenou účinnost, protože nemohou bez ztráty zaútočit na bakterii. Díky své necitlivosti na betalaktasázu je proto tebipenem zvláště účinný. Je však nutné udržovat v těle trvale vysoké množství účinné látky. Kritické množství, nad kterým účinnost dosáhne optima, musí být vždy překročeno (časově závislé zabití genetika). Eukaryotické buňky, které nemají buněčnou stěnu, jsou však necitlivé na tebipenem a další beta-laktam antibiotika. Lék je vylučován primárně ledvinami (ledvinami).
Léčivé použití a aplikace
Tebipenem se podává k boji infekční choroby způsobené infekčními bakteriemi. Lék byl speciálně vyvinut jako náhradní lék k léčbě pacientů, jejichž příznaky jsou způsobeny antibiotikum- rezistentní bakterie. Z lékařského hlediska je tedy oblast aplikace ve srovnání s jinými karbapenemy omezená, a to navzdory poměrně vysoké účinnosti. Mělo by se používat zejména v případě, že infekce byla získána rezistentními choroboplodné zárodky (např. v nemocnici). Tebipenem je tedy účinnou látkou první volby pouze ve výjimečných případech. Klinické studie prokázaly zvláště vysokou účinnost v ušní infekcecož je zvláště vhodné jako alternativa ke karbapenemům, které jsou předepsány hlavně pro infekce ucha, nos a oblast krku (ENT). V zásadě je však pravděpodobné, že tebipenem bude mít stejné oblasti použití jako ostatní zástupci beta-laktamu antibiotika kvůli jeho farmakologickému působení. Tebipenem je dále první karbapenem, jehož forma proléčiva (pivalyl estery) je také vhodný k perorálnímu podání. Proléčivo je farmakologická látka, která má buď nízkou aktivitu, nebo je zcela neaktivní sama o sobě a plnou aktivitu získává pouze metabolizací (metabolizací) v těle.
Rizika a vedlejší účinky
Tebipenem se nesmí používat, pokud existuje zdravotní kontraindikace (kontraindikace). To je mimo jiné případ, pokud existuje známá nesnášenlivost (alergie) na tebipenem nebo jiné zástupce skupiny beta-laktamů (např. penicilin) nebo související karbapenemy (např. imipenem, meropenem, a doripenemTebipenem by se také neměl používat, pokud se během předchozí léčby karbapenemy vyskytly komplikace nebo závažné nežádoucí účinky. Kontraindikace je také uvedena v případě masivního poškození ledvin, protože k degradaci účinné látky dochází převážně ledvinami. Mezi hlavní nežádoucí vedlejší účinky, které se mohou objevit v souvislosti s léčbou, patří plísňové infekce, celkový pocit slabosti a malátnosti, bolest hlavy, únava, emoční rozrušení a nepohodlí gastrointestinálního traktu. Možné jsou také reakce kůže, které se mohou projevit jako svědění, zarudnutí nebo vyrážka. Aby se tomu zabránilo interakcí s jinými léky by měli být ošetřující lékaři vždy informováni o všech použitých přípravcích. Jinak může dojít ke snížení účinnosti nebo nesmírnému nárůstu vedlejších účinků, což je cílem terapie ve značném ohrožení.
