Jak funguje digitální toxin
Digitoxin inhibuje enzym (na hořčíku závislou Na/K-ATPázu), který je ukotven v buněčné membráně a odnáší sodíkové ionty ven z buňky a následně draselné ionty do buňky. V důsledku toho se zvyšuje koncentrace sodíku uvnitř buňky, zatímco současně klesá koncentrace draslíku uvnitř buňky.
Zvýšená koncentrace sodíku nyní ovlivňuje výměník sodík/vápník, který nyní transportuje méně iontů vápníku z buňky. V důsledku toho se během relaxační fáze (diastoly) srdce ukládá více iontů vápníku v takzvaném sarkoplazmatickém retikulu (kompartment uvnitř buňky).
Pokud se srdce nyní stáhne (systola), odpovídajícím způsobem se ze zásoby uvolní více iontů vápníku. Tímto způsobem digitoxin zvyšuje kontrakční sílu srdečních svalů (pozitivní inotropní účinek).
Absorpce, degradace a vylučování
Digitoxin se obvykle užívá ústy (perorální podání), někdy se podává přímo do žíly (intravenózní podání). Po perorálním podání se účinná látka téměř úplně vstřebá do krve v trávicím traktu.
Účinek léku na srdce nastupuje asi po 20 až 120 minutách při intravenózním podání a jen o něco později při perorálním podání. Velká část se metabolizuje v játrech.
Digitoxin zůstává v těle velmi dlouho. Pouze šest až osm dní po podání se polovina účinné látky opět vyloučí (poločas eliminace). Šedesát procent se vylučuje močí a 40 procent se vylučuje stolicí žlučí.
Kdy se používá Digitoxin?
Digitoxin se používá pro:
- Akutní a chronické srdeční selhání (městnavé srdeční selhání)
- @ Fibrilace síní
Jak se používá Digitoxin
Digitoxin se obvykle předepisuje jako tableta. Dávkování se určuje individuálně.
Účinek a vedlejší účinek jsou velmi blízké srdečním glykosidům, jako je digitoxín. Z tohoto důvodu se koncentrace v krvi stanovuje v pravidelných intervalech, aby se našla optimální udržovací dávka.
Jaké jsou vedlejší účinky Digitoxinu?
Mezi hlavní vedlejší účinky Digitoxinu patří srdeční arytmie, bolest hlavy, ospalost, zhoršené barevné vidění (žluté vidění), nevolnost a zvracení.
Možné jsou i další nežádoucí účinky, jako je zmatenost, neklid, akutní psychóza, delirium, epileptické záchvaty, kožní vyrážka, zvětšení mléčných žláz u mužů (gynekomastie) a snížení počtu krevních destiček (trombocytopenie).
Co je třeba vzít v úvahu při používání digitoxinu?
Kontraindikace
Digitoxin by se neměl používat v následujících případech:
- Známá přecitlivělost na Digitoxin.
- Dilatační kardiomyopatie (abnormální zvětšení srdečního svalu)
- Chronické cor pulmonale („plicní srdce“)
- Zvýšené nebo snížené hladiny draslíku v krvi (hyper-/hypokalémie).
- Některé formy srdeční arytmie
lékové interakce
Digitoxin může interagovat s jinými léky užívanými ve stejnou dobu. To může ovlivnit účinek a nežádoucí účinky léku na srdce nebo jiných léků.
Například současné užívání určitých diuretik (kaliuretických diuretik) nebo kortikosteroidů („kortizon“) zvyšuje riziko srdečních arytmií.
V případě současného užívání aktivního uhlí (při průjmu nebo otravě) nebo cholestyraminu (látka snižující cholesterol) může být nutné zvýšit dávku digitoxinu. Totéž platí, pokud se kromě kardiaku používá rifampicin (antibiotikum) nebo fenobarbital (k anestezii a proti epilepsii). K interakcím může dojít také při současném podávání beta-blokátorů (léky na kardiovaskulární systém).
Věkové omezení
Digitoxin lze používat od narození, pokud je to indikováno.
Těhotenství a kojení
Srdeční glykosidy, jako je Digitoxin, mohou být použity během těhotenství v případech srdeční nedostatečnosti a jako antiarytmika pro matku nebo nenarozené dítě.
Pokud je to možné, měly by být během kojení použity jiné látky (jako je acetyldigoxin, digoxin). Pokud je nutné použít Digitoxin, mělo by se případ od případu rozhodnout, zda musí žena předem odstavit.
Jak získat léky s Digitoxinem
Digitoxin je v Německu a Rakousku na předpis, a proto je v lékárnách k dostání pouze po předložení lékařského předpisu. Ve Švýcarsku nejsou v současné době na trhu žádné přípravky s Digitoxinem.
