Jak funguje diklofenak
Diklofenak je tzv. nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID). Účinná látka inhibuje tvorbu tzv. prostaglandinů tím, že blokuje za ně odpovědné enzymy (cyklooxygenáza 1 a 2).
Prostaglandiny jsou tkáňové hormony, které se podílejí na zánětlivých procesech, zprostředkování bolesti a rozvoji horečky. Inhibicí syntézy prostaglandinů má tedy diklofenak analgetický, protizánětlivý a antipyretický účinek.
Absorpce, degradace a vylučování
Analgetikum je metabolizováno játry a většina je vylučována ledvinami. Doba, po kterou tělo vyloučí polovinu účinné látky, je asi jedna až tři hodiny.
Diklofenak se však hromadí ve tkáních s akutní zánětlivou reakcí a zprostředkovává své účinky na postiženém místě přibližně do šesti hodin po požití.
Kdy se používá diklofenak?
Podává se také dlouhodobě v nízkých dávkách k léčbě nemocí jako je artróza, artritida, dna, při bolestech po operacích a úrazech.
Pro prevenci a léčbu zánětlivých a bolestivých procesů v oku (např. po operaci šedého zákalu) jsou dostupné oční kapky s diklofenakem.
Jak se Diclofenac používá
Diklofenakový gel, diklofenaková mast nebo diklofenakový sprej se obvykle používají k léčbě bolesti a zánětu svalů, šlach nebo kloubů. Tyto topické dávkové formy mají výhodu v tom, že dosahují vysoké koncentrace aktivní složky, zejména u lokalizovaných bolestivých stavů.
Diklofenakové čípky jsou vhodné zejména pro děti a pacienty s polykacími obtížemi. Účinná látka je také dostupná jako injekční roztok a adhezivní náplasti.
Pro dlouhodobou léčbu se často používají tablety, náplasti s účinnou látkou a kapsle s opožděným uvolňováním (diclofenac retard kapsle). Zejména pomocí náplastí a tablet s prodlouženým uvolňováním je snadné dosáhnout konstantní hladiny účinné látky v krvi.
Frekvence používání
Frekvence použití závisí na lékové formě a síle dávky.
Pro perorální přípravky platí: volně prodejné léky obsahující diklofenak – stejně jako ostatní volně prodejné léky proti bolesti – by se neměly užívat déle než tři dny po sobě a ne častěji než deset dní v měsíci bez radu lékaře.
Léky na předpis obsahující Diclofenac se užívají podle pokynů lékaře. Dávkování se určuje individuálně.
Zatímco v Německu, Rakousku a Švýcarsku jsou lokální diklofenakové přípravky (jako jsou masti, gely a náplasti) dostupné bez lékařského předpisu, v Německu a Švýcarsku to platí pouze pro tablety s nízkou dávkou. V Rakousku vyžadují tablety diklofenaku v jakémkoli dávkování lékařský předpis.
Jaké jsou vedlejší účinky Diclofenacu?
- Nevolnost
- Průjem
Často (u jednoho až deseti procent uživatelů) se vyvinou:
- Bolest břicha
- Zvýšení hladiny jaterních enzymů
- Svědění @
- Závrať
Pokud se objeví závažné nežádoucí účinky (zejména nežádoucí účinky v gastrointestinálním traktu), měli byste okamžitě informovat lékaře.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání Diclofenacu?
Kontraindikace
V zásadě by se diklofenak neměl používat v kombinaci s jinými léky proti bolesti ze skupiny nesteroidních antirevmatik nebo při nesnášenlivosti této skupiny léků. Mezi nesteroidní antirevmatika patří kromě diklofenaku například kyselina acetylsalicylová (ASA), ibuprofen a naproxen.
Mezi další kontraindikace patří:
- Gastrointestinální vředy
- Poruchy krvetvorby
- ischemická choroba srdeční (choroba koronárních tepen)
- onemocnění periferních tepen a cévní onemocnění v mozku (cerebrovaskulární onemocnění)
- těžká dysfunkce ledvin a jater
V ostatních případech by se analgetikum mělo používat pouze s opatrností a po konzultaci s lékařem, jako např.
- zánětlivé onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida)
- astma (riziko těžkých astmatických záchvatů a dalších následků)
lékové interakce
Při současném užívání může diklofenak zvýšit hladinu lithia v krvi (při duševním onemocnění), digoxinu (při srdečním onemocnění) a fenytoinu (při epilepsii). Hladiny těchto látek v krvi by proto měly být monitorovány.
Vzhledem k možným interakcím je třeba opatrnosti také při současném užívání:
- ACE inhibitory (např. pro vysoký krevní tlak, srdeční nedostatečnost)
- glukokortikoidy („kortizon“)
- Diuretika (dehydratační látky)
- léky, které poškozují ledviny (jako je takrolimus, cyklosporin, methotrexát)
- fluorochinolony (antibiotika)
- perorální léky na diabetes
- silné inhibitory CYP2C9, jako je vorikonazol (antimykotika)
Kdo kromě diklofenaku bere alkohol, zatěžuje si játra dvojnásobně, protože detoxikační orgán musí obě látky odbourávat. Diskutuje se také o zvýšení sklonu ke krvácení při současném užívání diklofenaku a alkoholu.
Věkové omezení
Věk, ve kterém je povoleno užívání volně prodejných přípravků a přípravků na předpis obsahujících diklofenak, závisí na konkrétní lékové formě (tableta, čípek, gel) a může se u jednotlivých přípravků lišit.
Po předepsání lékařem je užívání možné i v dětství.
Těhotenství a kojení
Diclofenac by měl být používán s opatrností v prvním a druhém trimestru a pouze po vyčerpání lépe prozkoumaných analgetik, jako je paracetamol nebo ibuprofen. V posledním trimestru je diklofenak kontraindikován.
Jak získat léky s Diclofenac
Léky obsahující diklofenak lze získat pouze v lékárnách. Některé lékové formy jsou volně prodejné, tj. bez lékařského předpisu. V Německu, Rakousku a Švýcarsku to platí pro topické lékové formy (jako je diklofenakový gel, mast, sprej).
Jednodávkové formy (jako jsou tablety, měkké tobolky, čípky) s maximálním obsahem účinné látky 25 miligramů jsou dostupné bez lékařského předpisu v Německu a Švýcarsku, nikoli však v Rakousku.
Jak dlouho je znám diklofenak?
Diklofenak byl systematicky vyvíjen ze starších léků zmírňujících bolest třídy nesteroidních protizánětlivých látek. Byl uveden na trh v roce 1974 a nyní je součástí mnoha léků.
