Jak funguje flunitrazepam
Flunitrazepam – stejně jako ostatní členové třídy benzodiazepinů – působí jako takzvaný alosterický modulátor na receptoru GABA. Allosterické modulátory usnadňují vazbu přirozeného messengeru GABA na jeho vazebné místo (receptor), aniž by jej samy aktivovaly.
K přenosu signálu mezi nervovými buňkami v mozku dochází prostřednictvím úzkých, mezerovitých kontaktních míst (známých jako synapse). Jedna buňka uvolňuje do synaptické štěrbiny mediátorovou látku (neurotransmiter), která se váže na vhodné receptory buňky následující a je jí tak vnímána.
V závislosti na typu neurotransmiteru a receptoru může být zprostředkovaný signál buď excitační nebo inhibiční. Například neurotransmiter GABA (kyselina gama-aminomáselná) přenáší inhibiční signál na receptor GABA. Pokud je tato signální dráha stimulována léky, jako je flunitrazepam, pacient se nejprve zklidní, poté unaví a nakonec usne.
Zejména starší pacienti však mohou na léčbu flunitrazepamem reagovat paradoxně: Místo uklidňujícího a spánek podporujícího účinku se může rozvinout agresivní chování, bludy a vzrušivost.
To je důležité zejména při dlouhodobém používání. Tolerance se mohou objevit u flunitrazepamu a dalších účinných látek ve skupině již po několika týdnech. To znamená, že i přes stejné dávkování se účinnost léků snižuje. Pro konzistentní účinek je proto nutné užívat vyšší a vyšší dávky – vzniká fyzická závislost.
Zároveň se vlivem působení flunitrazepamu, který je vnímán jako příjemný a uklidňující, může vyvinout i psychická závislost. V tomto případě se obvykle dávka dále nezvyšuje. Je však nesmírně obtížné lék znovu přestat užívat, protože postižení se ho nechtějí vzdát.
Z těchto důvodů by benzodiazepiny, jako je flunitrazepam, neměly být užívány déle než dva až čtyři týdny v kuse.
Absorpce, rozklad a vylučování
Po požití ve formě tablety nalačno se účinná látka rychle a téměř úplně vstřebá do krve přes střevní stěnu. Zhruba po dvaceti minutách se polovina požité účinné látky již dostala do krevního oběhu a projde hematoencefalickou bariérou do mozku.
Kdy se používá flunitrazepam?
Flunitrazepam je schválen pro krátkodobou léčbu poruch spánku, ale nyní nehraje v této oblasti použití téměř žádnou roli.
Léčba musí být co nejkratší, jinak může rychle dojít k návyku a závislosti. Již po týdnu užívání vede spontánní vysazení prášků na spaní často k abstinenčním příznakům.
Jak se flunitrazepam používá
K léčbě poruch spánku se flunitrazepam užívá jako tableta bezprostředně před spaním. Obvyklá dávka je půl až jeden miligram flunitrazepamu na noc.
Po užití léku by zejména starší pacienti neměli vstávat z postele, protože hrozí zvýšené riziko pádu. Pokud byla léčivá látka užívána déle než týden, měla by být postupně vysazována („vysazena“), aby byla léčba ukončena.
Vzhledem k dlouhému poločasu flunitrazepamu často dochází k tzv. „efektu kocoviny“ (přetrvávající únava následující den).
Jaké jsou vedlejší účinky flunitrazepamu?
Navíc se může zpomalit dýchání až k zástavě dechu. Toto riziko je zvláště přítomné v přítomnosti plicní dysfunkce (jako je astma a COPD), poškození mozku nebo současného užívání jiných léků se stejným vedlejším účinkem.
Je známo, že flunitrazepam způsobuje „anterográdní amnézii“ (ztráta paměti vpřed) poměrně často: Po užití léku si někteří lidé nejsou schopni vzpomenout na věci, které se mezitím následujícího dne staly.
Kvůli možným vedlejším účinkům amnézie je flunitrazepam někdy zneužíván jako „droga proti znásilnění“ (knokautační kapky). To výrazně přispělo k jeho špatné pověsti.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání flunitrazepamu?
Kontraindikace
Flunitrazepam by neměly užívat:
- přecitlivělost na léčivou látku, jiné benzodiazepiny nebo na kteroukoli další složku přípravku
- akutní intoxikace
- historie závislosti
- myasthenia gravis (abnormální svalová slabost)
- těžké respirační selhání (respirační nedostatečnost)
- obstrukční spánková apnoe (nejběžnější forma spánkové apnoe)
- těžká dysfunkce jater
Způsob účinku
Například flunitrazepam zvyšuje účinek antimykotik (jako je ketokonazol, flukonazol), některých léků proti HIV (jako je ritonavir, nelfinavir), makrolidových antibiotik (jako je erythromycin, klarithromycin), léků snižujících hladinu cholesterolu (jako je atorvastatin, simvastatin). a antihypertenziva (jako je verapamil). Grapefruitová šťáva může také zvýšit účinek pilulky na spaní.
Naopak léky na epilepsii, jako je fenobarbital, fenytoin a karbamazepin, stejně jako rostlinné antidepresivum třezalka tečkovaná, mohou urychlit rozklad flunitrazepamu a snížit tak jeho účinek.
Současné užívání látek, které mají sedativní nebo spánek navozující účinek jako vedlejší účinek, může zvýšit účinek flunitrazepamu nepředvídatelným způsobem. Patří mezi ně další léky na spaní a sedativa, léky proti úzkosti, léky proti alergii, antidepresiva, neuroleptika (látky na psychotické symptomy, jako jsou halucinace) a látky na záchvatové poruchy.
Řízení a obsluha těžkých strojů
Pacienti by během léčby flunitrazepamem neměli obsluhovat těžké stroje ani řídit motorová vozidla.
Věkové omezení
Flunitrazepam by neměl být podáván dětem a dospívajícím do 18 let.
Těhotenství a kojení
Flunitrazepam přechází do mateřského mléka a může se tam hromadit. Jednotlivé dávky obvykle nevyžadují přestávku v kojení. Pokud je kojící matka absolutně závislá na zvláště vysokých dávkách nebo více dávkách, odborné informace doporučují pro jistotu odvykání.
Jak získat léky s flunitrazepamem
Na rozdíl od jiných benzodiazepinů není flunitrazepam v německých a švýcarských zákonech o narkotikech ani v rakouském zákoně o narkotických látkách uveden jako „přípravek osvobozený od daně“.
To znamená, že všechny ostatní benzodiazepiny pod určitou dávkou a velikostí balení mohou být prodávány v lékárnách jako normální léky na předpis. Předepisování flunitrazepamu na druhé straně vyžaduje předpis narkotika (Německo, Švýcarsko) nebo předpis na návykový lék (Rakousko) pro každou dávku a velikost balení.
Jak dlouho je flunitrazepam znám?
Flunitrazepam byl patentován v roce 1972. Poprvé byl uveden na trh v několika evropských zemích v roce 1975. Kvůli možnosti zneužití nesmí od roku 1998 jedna dávka (tableta) obsahovat více než jeden miligram účinné látky (dříve existovaly také tablety se dvěma každý miligram flunitrazepamu).
