Jak gentamicin funguje
Gentamicin je antibiotikum, které se používá pouze tehdy, když standardní antibiotika již neúčinkují. Lékař předepisuje gentamicin především na těžké bakteriální infekce (např. infekce močových cest). Účinná látka inhibuje tvorbu membránových proteinů v bakteriích a tím je zabíjí.
Látka se zvláště dobře ukládá u druhů bakterií se speciální strukturou stěny. Aktivní složka vstupuje do nitra bakterie prostřednictvím kanálků v buněčné stěně známých jako poriny. Tam se váže na podjednotku RNA – genetickou sekvenci, která obsahuje informace pro tvorbu bílkovin.
To vede k chybám při čtení těchto informací a následně ke vzniku defektních proteinů. Ty jsou nyní zabudovány do buněčné membrány bakterie, což usnadňuje pronikání dalšího gentamicinu. Tento proces vede neodvolatelně ke smrti patogenu.
Aminoglykosidová antibiotika, jako je gentamicin, také udělují postantibiotický účinek, což znamená, že pokračují v inhibici růstu bakterií i poté, co koncentrace již klesla pod minimální inhibiční koncentraci (MIC; nejnižší koncentrace antibiotika, při které je růst bakterií stále inhibován).
Absorpce, degradace a vylučování
Vzhledem k tomu, že gentamicin nemůže být absorbován střevem, je ve většině případů zaveden přímo do krevního řečiště infuzí. Odtud se dostává do tkání.
Gentamicin se v těle nerozkládá, ale je vylučován v nezměněné podobě ledvinami. V průměru dvě až tři hodiny po podání odešla z těla polovina účinné látky.
Kdy se gentamicin používá?
Gentamicin se používá v následujících případech:
- bakteriální infekce močových cest, břicha, očí, kůže a měkkých tkání
- @ po chirurgických zákrocích
Lokálně, například ve formě očních kapek nebo mastí, se gentamicin používá v následujících indikacích:
- Záněty předního segmentu oka s patogeny citlivými na gentamicin
- ulcus cruris (vřed bérce) a dekubitus (proleženiny)
Jak se gentamicin používá
Gentamicin se pacientům často podává jako injekční roztok. Obvykle se jedná o naředění léku v malém množství infuzního roztoku, aby se lépe distribuoval v krvi. Pokud je funkce ledvin normální, podává se dávka 3 až 6 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti (mg/kg tělesné hmotnosti) jednou denně. Maximální denní dávka 6 mg/kg může být vyžadována k léčbě závažných infekcí nebo pokud patogen vykazuje pouze sníženou citlivost na činidlo.
Účinek jednorázové dávky podané nitrožilně přetrvává dlouhodobě, proto stačí podávat gentamicin pouze jednou denně.
Pokud je současně přítomen zánět, lze antibiotikum kombinovat také s glukokortikoidem („kortizon“). K tomuto účelu jsou k dispozici hotové kombinované přípravky.
Během léčby gentamicinovými očními kapkami nebo gentamicinovou oční mastí by se neměly nosit kontaktní čočky.
Jaké jsou vedlejší účinky gentamicinu?
Mezi časté nežádoucí účinky léčby gentamicinem patří oční onemocnění, které se vyznačuje pálením a zarudnutím oka. Kromě toho může dojít k poškození sluchu (vnitřního ucha), které nejen ovlivňuje sluch, ale často způsobuje ztrátu rovnováhy.
U gentamicinu je také možné poškození ledvin. Okamžitým vysazením léku však lze dysfunkci ledvin obvykle zvrátit.
Příležitostně mohou být následky léčby gentamicinem také kožní vyrážky, bolesti svalů a zvýšení tělesné teploty.
Kdy by se gentamicin neměl používat?
Kontraindikace
Gentamicin se nesmí používat při:
- známá přecitlivělost na léčivou látku nebo jiná aminoglykosidová antibiotika
- Myasthenia gravis (patologická svalová slabost)
Interakce
Protože gentamicin může interferovat s přenosem vzruchů z motorických nervů do svalu, doporučuje se použití léčivé látky u pacientů s předchozím nervosvalovým onemocněním pouze pod lékařským dohledem. Důvod: tento rušivý účinek mohou léky uvolňující svaly (myorelaxancia) zesílit natolik, že jsou možné dýchací potíže nebo dokonce respirační paralýza.
Současné užívání léků, které mohou jako vedlejší účinek způsobit i poškození vnitřního ucha a ledvin (např. jiné aminogykosidy, amfotericin B, cyklosporin, cisplatina), tyto nežádoucí účinky zvyšuje.
Věkové omezení
Pokud je to indikováno, může být gentamicin podáván již v kojeneckém věku.
Během těhotenství by měl být gentamicin podáván intravenózně pouze v případě život ohrožujících infekcí. Pokud tomu tak je, je vhodné zkontrolovat sluchové schopnosti dítěte již v rané fázi. Lokální aplikace (např. jako gentamycinová oční mast) je během těhotenství přijatelná, protože aktivní složka se neabsorbuje ve výraznějším rozsahu.
Gentamicin po intravenózním podání přechází do mateřského mléka. U většiny kojených dětí se v důsledku toho nevyvinou příznaky. V jednotlivých případech se může objevit řídká stolice, vzácně průjem. Pokud je tedy v období kojení indikován intravenózní gentamicin, kojení může pokračovat. Lokální aplikace ve formě masti nebo očních kapek není problematická.
Jak získat léky obsahující gentamicin
Gentamicin je dostupný v Německu, Rakousku a Švýcarsku ve všech lékových formách pouze na předpis v lékárně.
