Levonorgestrel: Účinky, aplikace, vedlejší účinky

Jak působí levonorgestrel

Levonorgestrel jako gestagen ovlivňuje tělesnou regulaci menstruačního cyklu. Tu lze zhruba rozdělit do dvou fází, z nichž každá trvá přibližně dva týdny: folikulární fáze a luteální fáze.

Ovulace předznamenává druhou polovinu cyklu, luteální fázi. Vaječník nebo v něm dozrálý ovariální folikul uvolní vajíčko, které je následně vychytáváno vejcovodem. Je schopen oplodnění asi 12 až 24 hodin. Nyní prázdný folikul ve vaječníku se přemění na žluté tělísko a začne produkovat tělu vlastní hormon žlutého tělíska progesteron.

Pokud naopak k oplodnění nedojde, žluté tělísko se zmenšuje, což znamená, že již nedochází k produkci progesteronu. S další menstruací se pak ztluštělé endometrium uvolňuje a vylučuje spolu s neoplodněným vajíčkem.

Levonorgestrel jako antikoncepční pilulka

Podobně levonorgestrel činí sekreci děložního čípku viskóznější, což ztěžuje spermiím vstup do dělohy. Přírodní progesteron pro tyto účely nemohl být použit, protože by se po požití v játrech rychle rozložil.

V rámci antikoncepce se levonorgestrel užívá samostatně nebo v kombinaci s jinými hormony (jako je ethinylestradiol) ve fázích nebo trvale jako „pilulka“ podle cyklu.

Kromě toho jsou vyšší dávky levonorgestrelu také schváleny jako „ranní pilulka“. Může drasticky snížit pravděpodobnost otěhotnění až do tří dnů (72 hodin) po nechráněném pohlavním styku.

Levonorgestrel jako hormonální IUD

Hormonální IUD stabilně uvolňuje levonorgestrel do děložní dutiny, kde primárně zahušťuje cervikální hlen (cervikální hlen). To vytváří přirozenou bariéru pro spermie na cestě k vajíčku.

Levonorgestrel navíc zpomaluje tvorbu děložní výstelky, čímž zabraňuje uhnízdění vajíčka. Tímto způsobem se často menstruace ženy zkracuje nebo zkracuje.

Absorpce, degradace a vylučování

Po požití je levonorgestrel zcela absorbován ve střevě a nejvyšší hladiny v krvi dosahuje po třech hodinách. Pokud se účinná látka užije pouze jednou (jako u „pilulky ráno po“), polovina účinné látky se asi po dvou dnech znovu vyloučí.

Při opakovaném užívání (jako antikoncepční pilulka) se účinná látka hromadí v těle a vylučování se zpožďuje.

Levonorgestrel se odbourává v játrech a asi polovina se vylučuje močí a polovina stolicí.

Kdy se levonorgestrel používá?

Levonorgestrel je schválen pro antikoncepci jako hormonální nitroděložní tělísko, pro perorální použití jako samostatný přípravek (známý jako „minipilulka“) nebo v kombinaci s estrogenem (obvykle ethinylestradiol).

Jak se levonorgestrel používá

K antikoncepci se obvykle používá kombinovaná pilulka obsahující levonorgestrel a estrogen. Užívá se prvních 21 dní cyklu (počínaje 1. dnem menstruace), nejlépe každý den ve stejnou dobu.

Minipilulka, která obsahuje pouze levonorgestrel, se užívá nepřetržitě. Ženy si musí dávat ještě větší pozor, aby pilulku užívaly pravidelně. Pokud si žena zapomene vzít pilulku o více než tři hodiny, není již antikoncepční ochrana zaručena po dobu nejméně sedmi dnů.

Pozor: Pro minipilulku platí pouze výjimečně – s jinými antikoncepčními pilulkami nikdy neužívejte dvě tablety současně!

Nitroděložní tělísko (hormonální spirála) s levonorgestrelem může zůstat v děloze až pět let. Je proto přednostně vhodný pro dlouhodobou antikoncepci.

Použití IUD hormonu levonorgestrelu

Lékaři obvykle zavádějí hormonální IUD do sedmi dnů od začátku menstruace. Levonorgestrel pak účinkuje okamžitě. Hormonální IUD lze také zavést přímo po potratech nebo potratech v prvním trimestru.

Lékař kontroluje polohu levonorgestrelové spirálky ve stanovených intervalech. První kontrola je obvykle čtyři až dvanáct týdnů po zavedení IUD. Hormonální nitroděložní tělísko lze vyjmout kdykoli, ale mělo by být odstraněno nejpozději po třech nebo pěti letech v závislosti na přípravku. Bezprostředně poté je možné zavést nové IUD.

Pro zajištění nepřetržité antikoncepce je potřeba nové IUD ihned po vyjmutí. Případně můžete alespoň sedm dní před odstraněním použít jinou metodu antikoncepce (např. kondom).

Jak užívat levonorgestrel jako „ranní pilulku“?

Levonorgestrel musí být užíván jako nouzová antikoncepce (“ranní pilulka”) co nejdříve po nechráněném pohlavním styku, nejpozději však do 72 hodin:

Jaké jsou vedlejší účinky levonorgestrelu?

Nežádoucí účinky levonorgestrelu jsou závislé na dávce. Vyskytují se tak častěji při vyšších dávkách, nejzávažněji u „pilulky ráno po“.

Více než deset procent léčených žen pociťuje bolesti hlavy, nevolnost, bolesti v podbřišku, vaginální krvácení a únavu.

Nežádoucí účinky užívání pilulky jako antikoncepce jsou obvykle méně časté a méně závažné.

Toleranci „ranní pilulky“ lze zlepšit tím, že současně sníte malé jídlo (například sendvič).

Příznaky zánětu pohlavních orgánů jsou různé. Pokud zaznamenáte příznaky, okamžitě je nechte vyšetřit lékařem. Pokud se neléčí, zvyšuje se riziko závažných zánětlivých reakcí, otravy krve nebo poruchy plodnosti.

Často se u pacientek objeví i cysty na vaječnících, které většinou nezpůsobují žádné příznaky a samy vymizí. Přesto by je měl vždy vyšetřit lékař, protože v některých případech je nutná léčba.

Bolest nebo zvýšené krvácení mohou naznačovat, že IUD již správně nesedí. Může však také sklouznout nebo být vyhozen, aniž by si toho pacient všiml. Proto je dobré pravidelně nahmatávat vytahovací závity připojené k IUD. Tímto způsobem je možné zkontrolovat, zda je stále na místě. To však nic neříká o tom, zda je správně umístěna v děloze.

Co bych měl mít na paměti při používání levonorgestrelu?

Kontraindikace

  • Přecitlivělost na účinnou látku nebo na kteroukoli další složku léku.

Levonorgestrel jako antikoncepční pilulka se nesmí užívat navíc v následujících případech:

  • známé nebo předpokládané těhotenství
  • existující tromboembolická onemocnění (jako je hluboká žilní trombóza, plicní embolie)
  • předchozí nebo existující arteriální a kardiovaskulární onemocnění (jako je srdeční infarkt, mrtvice)
  • diabetes s cévními změnami
  • závažná jaterní dysfunkce nebo jaterní nádory
  • nevysvětlitelné vaginální krvácení

Levonorgestrel jako intrauterinní systém uvolňování léčiva se nesmí používat při:

  • přecitlivělost na účinnou látku nebo jiné složky léčiva
  • akutní nebo opakující se záněty vnitřních pohlavních orgánů, jako je zánět pochvy (kolpitida) nebo děložního čípku (cervicitida)
  • těhotenství
  • Patologické buněčné změny nebo maligní onemocnění děložního čípku (krčku dělohy) nebo dělohy (lůna).
  • rakoviny ovlivněné pohlavními hormony (např.
  • malformace děložního čípku nebo dělohy, které narušují zavedení nebo odstranění hormonální spirály
  • nevysvětlitelné vaginální krvácení
  • závažné onemocnění jater nebo nádory jater

Interakce

Příklady takových látek jsou látky proti epilepsii a záchvatům (jako je fenobarbital, fenytoin, karbamazepin, topiramát), látky proti infekcím (jako je rifampicin, efavirenz, ritonavir, griseofulvin) a rostlinné antidepresivum třezalka tečkovaná.

Užívání levonorgestrelu může zvýšit riziko srdečního infarktu a mozkové mrtvice u pacientů s poruchami koagulace a u kuřáků.

Věkové omezení

Těhotenství a kojení

Těhotné ženy by neměly užívat hormonální přípravky, jako jsou antikoncepční pilulky (levonorgestrel samotný nebo spolu s estrogenem) nebo „tabletky ráno po“. Náhodné užití antikoncepční pilulky nebo „pilulky ráno po“ během těhotenství nevyžaduje další diagnostické testování.

Intrauterinní levonorgestrelové přípravky (hormonální IUD) se v těhotenství nesmí užívat.

Pokud otěhotníte s levonorgestrelovým IUD, těhotenství je vystaveno vyššímu riziku mimo dělohu (např. mimoděložní těhotenství). Toto riziko se zvyšuje u žen, které již prodělaly takové mimoděložní těhotenství, operaci vejcovodů nebo zánětlivé onemocnění pánve.

Pokud máte podezření, že jste těhotná při používání levonorgestrelového IUD, okamžitě kontaktujte svého lékaře. Probere s vámi další postup.

Jak získat léky s levonorgestrelem

„Ranní pilulka“ s levonorgestrelem je k dostání bez lékařského předpisu v Německu, Rakousku a Švýcarsku a také v mnoha dalších evropských zemích a po důkladné konzultaci v lékárně ji lze zakoupit bez lékařského předpisu.

Antikoncepční pilulka s levonorgestrelem je naopak na předpis. Hormonální nitroděložní tělísko také vyžaduje předpis a zavádí jej lékař.

Od kdy je levonorgestrel znám?

Antikoncepce není patentově chráněna, a proto řada farmaceutických společností uvádí na trh přípravky obsahující účinnou látku levonorgestrel.