Účinky
Inhibitory reverzní transkriptázy (ATC J05AF) mají antivirové vlastnosti proti HIV. Účinky jsou způsobeny inhibicí virové enzymové reverzní transkriptázy, která přepisuje virovou RNA na DNA a je důležitá pro replikaci viru.
Struktura a vlastnosti
V rámci skupiny léčiv se rozlišují dvě odlišné třídy. Takzvané nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy, zkráceně NRTI, jsou proléčiva které jsou fosforylovány v buňkách jako přírodní substráty a jsou tak aktivovány. Jsou kompetitivně začleněny do DNA jako nesprávné stavební kameny a vedou k ukončení řetězce. Nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy, NNRTI, nevyžadují aktivaci. Jako inhibitory se vážou na aktivní místo enzymu a brání jeho funkci.
Indikace
- K léčbě infekce HIV jako součást kombinované antiretrovirové terapie (HAART). Některé RTI se také používají k léčbě chronické zánět jater B. Tento článek se týká HIV.
- Profylaxe před expozicí HIV (viz zde).
Agenti
Inhibitory nukleosidové reverzní transkriptázy (NRTI):
- Abakavir (Ziagen).
- Didanosin (Videx)
- Emtricitabin (Emtriva)
- Lamivudin (3TC)
- Stavudin (Zerit)
- Tenofovirdisoproxil (Viread)
- Tenofoviralafenamid (Vemlidy).
- Zidovudin (Retrovir AZT) - první lék proti HIV, 1.
- Zalcitabin (není komerčně dostupný v mnoha zemích).
Nenukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NNRTI):
- Efavirenz (Stokrin).
- Etravirin (Intelence)
- Nevirapin (Viramune)
- Rilpivirin (edurant)
- Delavirdin (není komerčně dostupný v mnoha zemích).
- Doravirin (Pifeltro)
